ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Холиноблокаторы (холинолитические или антихолинергические средства)— вещества, блокирующие проведение импульса в холинергических синапсах

Холиноблокирующие средства подразделяются на :

•М-холиноблокаторы

•Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

М- холиноблокаторы

•АТРОПИН

•ПЛАТИФИЛЛИН

•МЕТАЦИН

•ПИРЕНЗЕПИН, ТЕЛЕНЗЕПИН – избирательно блокируют рецепторы желез желудка

•ИПРАТРОПИЙ (атровент), ТИОТРОПИЙ (спирива) ,ТРОВЕНТОЛ –

аэрозольные ингаляционные препараты

•ТОЛТЕРОДИН (детрузитол) – избирательно блокируют рецепторы гладких мышц мочевого пузыря

•Препараты Belladonnae (экстракты, настойки, таблетки «БЕСАЛОЛ», «БЕКАРБОН» и др.)

•ТРОПИКАМИД (мидриацил), ЦИКЛОПЕНТОЛАТ (цикломед), ГОМАТРОПИН – только в глазных каплях. Самое короткое действие на глаз оказывает ТРОПИКАМИД (2-4 ч.)

•СКОПОЛАМИН – используется редко, т.к. может вызвать со стороны ЦНС процессы дезориентации и амнезии

Фармакологические эффекты:

• ЦНС: АТРОПИН – стимулирует, СКОПОЛАМИН – угнетает.

Остальные препараты мало влияют на ЦНС

•Глаз: 1. Расширение зрачка(мидриаз) за счет расслабления круговой мышцы радужки

2.Повышение ВГД за счет расширения зрачка, сужения фонтановых пространств и затруднения оттока внутриглазной жидкости

3.Паралич аккомодации (уменьшение кривизны хрусталика за счёт расслабления ресничной мышцы и натяжения цинновой связки)

•Сердце: Тахикардия, улучшение АВ-проводимости за счёт устранения влияния блуждающего нерва на сердце

Фармакологические эффекты:

• Сосуды: Незначительное сужение (исключение ПЛАТИФИЛЛИН – расширение)

•АД: Незначительное повышение (исключение ПЛАТИФИЛЛИН – снижение)

•Бронхи: Расширение

•Железы: Снижение секреции

•ЖКТ: Снижение тонуса гладкой мускулатуры , ослабление перистальтики

•Мочевой пузырь, мочеточники, матка: Снижение тонуса гладкой мускулатуры

Механизмы сосудорасширяющего действия ПЛАТИФИЛЛИНА:

1. Прямое миотропное спазмолитическое действие. Платифиллин блокирует фофодиэстеразу (ФДЭ), при этом накапливается ц 3,5 АМФ, что приводит к снижению входа Ca в ГМК сосудов, вследствие чего происходит их расширение

ПЛАТИФИЛЛИН

ФДЭ

2.Угнетение сосудодвигательного центра продолговатого мозга

3.Ганглиоблокирующее действие – блокада симпатических ганглиев

Показания к применению М-холиноблокаторов:

Анестезиология:

•Премедикация перед хирургическими операциями для предотвращения рефлекторных вагусных реакций (брадикардия, бронхоспазм) и снижения секреции слюнных и бронхиальных желез – АТРОПИН

Кардиология:

•Диагностика и лечение АВ-блокад – АТРОПИН

•Артериальная гипертензия - ПЛАТИФИЛЛИН

Показания к применению М-холиноблокаторов:

Гастроэнтерология:

•Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит – ПИРЕНЗЕПИН, ТЕЛЕНЗЕПИН

•Гиперсаливация (при отравлении солями тяжелых металлов, после нейрохирургических вмешательств, при болезни Паркинсона) – ТЕЛЕНЗЕПИН

•Спазмы гладких мышц органов ЖКТ (колики): пилороспазм, спазмы кишечника, желчевыводящих путей – АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН, препараты Belladonnae

•Желчекаменная болезнь – АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН

•Острый панкреатит - АТРОПИН