Exam / FARMAKOLOGIYa-ekzamen

Спектр: широкий – грам(+)(-), амебы, спирохеты, возбудители ООИ, риккетсии, хламидии. Не д-ют на протей, синегнойную, вирусы, грибы.

Показания: тетрациклин - широкие. Левомицетин – брюш тиф, сальмонеллезы, риккетсиозы. Побоч: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии,

дисбактериоз, кандидамикоз. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

114. Антибиотики гр линкозамидов и гликопептидов.

Класс-я: линкозамиды – линкомицин, клиндамицин; гликопептиды – ванкомицин.

Мех-м: линкозамиды ↓синтез белка и ф-ю рибосом, гликопептиды нарушают синтез клет стенки. Хар-р д-я: линкозамиды – бактериостатич, гликопептиды – бактерицидно.

Спектр д-я: анаэробы, Strept, Staph. Показания: при бактероидных инф-ях, дифтерии. Побоч: аллергии, пораж-е печени, лейкопения, линкозамиды – псевдомембранозный колит. Противопоказания: берем-ть, б-ни печени, почек.

Клиндамицин сильнее линкомицина, через ГЭБ не проникают. Ванкомицин – проникает через ГЭБ, токсичен (нефро, ото). Линкомицин – накаплив-ся в костной ткани, наиболее эффективный при лечении костных б-ней (и пародонтоза).

115. Осложнения, возникающие при применении антибиотиков, меры их профил-ки.

Нейротоксич д-е – стрептомицин, канамицин, ванкомицин, неомицин. Нефротоксич д-е – стрептомицин, неомицин, цефалоспорины. Угнетение кроветворения – левомицетин, тетрациклины.

Раздражение ЖКТ - левомицетин, тетрациклины. Выбирать препараты для парентерального введения. Тератогенное д-е – тетрациклины. Не прим-ть во время берем-ти.

Дисбактериозы – тетрациклины. Соблюдать курсовую дозу, применять эубиотики. Кандидамикоз – все антибиотики. Меры помощи – назначение противогрибковых препаратов параллельно (нистатин, флуконазол, микосист, дифлюкан).

Аллергич р-и: анафилактич шок, сывороточная б-нь, агранулоцитоз – пенициллин, стрептомицин,

тетрациклин, левомицетин. Меры помощи – отмена препарата, введение глюкокортикоидов (противовоспалит, десенсибилизирующее д-е), противогистаминных, адреномиметиков (↑АД).

↓ лечебного эффекта – при беспорядочном применении антибиотиков, несоблюдении дозировок, кратности применения, курсовых доз (развив-ся резистентные штаммы).

116. Сульфаниламиды. Комбинированные препараты с триметопримом.

Класс-я: 1)хорошо всасыв-ся из ЖКТ; 2)плохо всасыв-ся из ЖКТ (фталазол); 3) местно (сульфацил-Na). Хорошо всасыв-ся из ЖКТ: сред длит-ти (сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан – д-ют 4-6 час), длит д-я (сульфапиридазин, сульфадиметоксин – д-ют 12-24час), сверхдлит д-я (сульфален–1нед). Мех-м: угнетают синтез нуклеиновых к-т. Хар-р: бактериостатич (подавляют рост и размнож-е). Спектр: бактерии (кокки, киш палочка, шигеллы, холер вибрион, клостридии, возбуд-ли сиб язвы, дифтерии), хламидии, актиномицеты, простейшие (токсоплазмоз, малярия).

Показания: менингит, б-ни дых, мочевывод путей (уросульфан), киш инф-и (фталазол), местно при раневых инф-ях, инф-ях глаз (сульфацил-Na – для профил-ки гонобленнореи у новорожд-х). Побоч: при длит примен-и вырабатыв-ся перекрестная устойч-ть. Диспепсия, гол боль, слабость, наруш-я ЦНС, ↓кроветворения, кристаллурия, аллергии.

Противопоказания: б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Комбиниров препараты сульфаниламидов с триметопримом: бактрим, ↑антимикробная акт-ть, эффект станов-ся бактерицидным. Длит-ть д-я 6-8час. Побоч – диспепсии, аллергия, угнетение кроветворения.

117. Противомикробные ср-ва – производные хинолона.

Класс-я: налидиксовая к-та (невиграмон, неграм), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин).

Мех-м: фторхинолоны – угнетают синтез РНК.

Хар-р: налидиксовая к-та – бактериостатич и бактерицидное, фторхинолоны - бактерицидное. Спектр: фторхинолоны – широкий.

Показания: инф-и мочевывод, дых путей, ЖКТ.

Побоч: фторхинолоны - диспепсия, гол боль, бессонница, аллергии, ↓остроты зрения, ↓кроветвор-я. Противопоказания: б-ни печени, почек, берем-ть, детям до 18 лет.

Неграм – д-ет на киш палочку, протей, шигеллы, сальмонеллы. Мех-м: угнетает синтез ДНК бактерий. Побоч – аллергии, ↓остроты зрения, ↓кроветвор-я, угнетение ЦНС (если с алкоголем).

118. Противотуберкулезные ср-ва.

Класс-я: I – наиболее эффективные (изониазид, рифампицин); II – средней эффект-ти (этамбутол, стрептомицин, канамицин, циклосерин, этионамид); III – наименее эффективные (ПАСК, тиоацетазон). Мех-м: угнетение синтеза РНК.

Хар-р: бактериостатич, есть бактерицидное д-е (изониазид, рифампицин, стрептомицин). Спектр: микобактерии tbc, возбуд-ль проказы. Показания: tbc.

Побоч: диспепсия, судороги, психозы, невриты, вестибул наруш-я, наруш-я слуха и зрения, угнетение печени и почек, аллергии, дисбактериозы. Быстро привыкание.

Противопоказания: эпилепсия, б-ни печени, почек, полиомиелит, атеросклероз.

Изониазид – хорошо всасыв-ся, через 1час максим конц-я, проникает через барьеры. Рифампицин – максим конц-я через 2-4час. Этионамид - максим конц-я через 3час. ПАСК и тиоацетазон – устойч-ть к ним развив-ся медленно.

119. Противовирусные ср-ва.

Класс-я: синтетич и биологич в-ва, продуцируемые макроорг-мом (интерфероны). Синтетич: аналоги нуклеозидов (зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир); разные производные (мидантан, ремантадин, арбидол, фоскарнет, метисазон).

Мех-м: 1)↓адсорбцию вируса на клетке (γ-глобулин); 2)угнетают выход вирусного генома (мидантан, ремантадин); 3)↓синтез нуклеинов к-т (зидовудин, ацикловир, видарабин); 4)↓синтез вирусных белков (гуанидин, саквинавир); 5) угнетают сборку вирионов (метисазон); 6) угнетают обратную транскриптазу и протеазы (зидовудин – при ВИЧ).

Хар-р д-я: вируцидное.

Спектр д-я: герпесвирусы, поксвирусы, вирусы гепатита, ретровирусы, гриппа, парамиксовирусы. Показания: грипп (арбидол, ремантадин, мидантан), ОРВИ (интерфероны), ВИЧ, герпес (ацикловир, валцикловир), цитомегаловирусная инф-я (ганцикловир, фоскарнет), оспа (метисазон).

Побоч: угнетение кроветворения, ф-и почек, гол боль, аллергии. Противопоказания: острые б-ни печени и почек, берем-ть, тиреотоксикоз.

Для лечения ВИЧ – зидовудин, ставудин, диданозин, зальцитабин, ингибиторы протеаз (саквинавир).

120. Противогрибковые ср-ва. Использ-е в стоматологии.

Класс-я: при кандидамикозах (нистатин, леворин, декамин, амфотерицин, миконазол, клотримазол), при поверхностных микозах (гризеофульвин, тербинафин, миконазол, клотримазол, нитрофунгин, препараты йода), при системных микозах (амфотерицин В, микогептин, миконазол, кетоконазол, итраконазол, флуконазол).

Мех-м: фунгистатич (наруш-е прониц-ти клет мембраны и наруш-е её транспортной ф-и), фунгицидное (тербинафин). Показания: кандидамикозы, дерматомикозы, системные микозы.

Побоч: диспепсия, лихорадка, ↓АД, нефро- и нейротоксич-ть, анемия, гипокалиемия, аллергии.. Противопоказания: б-ни печени и почек.

Амфотерицин – токсичен, кумул-ет. Миконазол – <токсичен. Кетоконазол – гепатотоксичен. Гризеофульвин – устойч-ть не развив-ся, мех-м: угнетение синтеза нуклеиновых к-т. Нистатин – фунгицидное и фунгистатич. Леворин – >токсичен, чем нистатин.

121. Противоспирохетозные ср-ва.

Класс-я: произв бензилпенициллина, эритромицин, органич препараты мышьяка и висмута. Препараты бензилпенициллина – эффективны при всех стадиях сифилиса.

Органич препараты мышьяка: сальварсан, неосальварсан были получены Эрлихом. В наст время примют новарсенол (в/в), миарсенол (в/м). Попадая в орг-м, препараты окисляются. Мех-м: блокируют тиоловые ферменты, содержащие сульфгидрильные группы. Хар-р д-я: спирохетостатич. Высокотоксичны. Прим-ют при спирохетозах и сифилисе. Побоч: ранние – гол боль, рвота, обморок, коллапс; меры помощи – в/в Н/А; поздние осложнения – кожные (дерматит, эритема, лихорадка), нервные (эйфория, судороги, геморрагич энцефалит), пораж-е печени; меры помощи – введение унитиола.

Органич препараты висмута: бийохинол (висмут, йод, хинин), бисмоверол, пентабисмол. Только при сифилисе. Использ-ся в виде масляных взвесей, вводят в/м. Кумул-ют в паренхиматозных органах, в ЦНС. Мех-м: блокмруют сульфгидрильные группы тиоловых ферментов. Хар-р д-я: трепонемостатич. Побоч – гингивиты, стоматиты, нефропатии. Меры помощи: введение унитиола.

Противопоказ-я: б-ни печени, почек, полости рта.

Унитиол – противоядие. Мех-м: связываясь с металлами, освобождает ферменты, связавшиеся с металлами. Высокоэффективен при отравлении мышьяком, ртутью, золотом. Эффективен при отравл- и сурьмой, висмутом, хромом, кобальтом, цинкоммедью, полонием. Неэффективен при отравл-и свинцом, кадмием, железом, марганцем. Побоч – бледность, саливация, боли в животе, тахикардия, ↑АД. Тиосульфат Na – противоядие, в/в.

122. Ср-ва для лечения протозойных инф-й (амебиаз, лейшманиоз, лямблиоз, трихомонадоз, токсоплазмоз, балантидиаз).

Амебиаз: при любой локализ-и (метронидазол); в просвете киш-ка (хиниофон); в просвете и стенке киш-ка (тетрациклин); в стенке киш-ка и печени (эметин); в печени (хингамин). Мех-м: амебицидный, тетрациклин подавляет киш флору и это угнетает рост и размнож-е амеб (непрямое д-е). Побоч – понос, эметин кумул-ет (пораж-е ССС, ЖКТ, нервно-мыш системы, почек и печени). Нельзя при б-нях сердца и почек. Прим-ют комбинации препаратов: метронидазол+хиниофон.

Лейшманиоз: при висцеральн и кожном (солюсурьмин), при кожном (мономицин, метронидазол), местно (акрихин). Мех-м: бактерицидный. Побоч - тошнота, гол боль, сыпь, угнетение кроветвор-я, ↓АД. При передозир-ке солюсурьмина – унитиол. Противопоказ-я: острые инф б-ни, интоксикации, органич пораж-я внутр органов. Мономицин ото- и нефротоксич. Акрихин нельзя при психич б-нях. Лямблиоз: метронидазол, аминохинол, фуразолидон. Мех-м: ↓акт-ти ферментных систем, наруш-е синтеза белка и нуклеиновых к-т. Побоч - диспепсия, гол боль, аллергии, угнетение кроветворения. Противопоказ-я: наруш-я кроветворения, б-ни ЦНС.

Трихомониаз: метронидазол, тинидазол, трихомонацид, нитазол. Мех-м: бактерицидное д-е. Побоч - диспепсия, тремор. Противопоказания: берем-ть в 1-е 3 мес, лактация, наруш-я кроветворения, б-ни ЦНС. Тинидазол более активен, чем метронидазол.

Токсоплазмоз: хлоридин, сульфаниламиды, пентамидин. Мех-м: бактериостатический (хлоридин угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую). Побоч – тератогенное д-е, анемия, лейкопения. Противопоказ-я: берем-ть, б-ни крови и почек.

Балантидиаз: мономицин, тетрациклин, хиниофон.

123. Противомалярийные ср-ва.

Малярия распростр-на в странах Юго-Вост Азии, Лат Америки. Возбуд-ли: P vivax, ovale (3-дн), malariae (4-дн), falciparum (тропич). Путь развития малярийного плазмодия: при укусе в орг-м чел-ка попадают спорозоиты, они внедряются в печень и образ-ся преэритроцитар формы. Затем они делятся, превращ-ся в тканевые мерозоиты, кот-е проникают в эритроциты – эритроцитарные формы. В них созревает шизонт, делится (моруляция), образ-ся эритроцитар мерозоиты. Из них образ-ся муж и жен половые клетки – гамонты. Их оплодотв-е происходит в теле комара. Опять образ-ся спорозоиты. При 3-дн малярии часть тканевых мерозоитов после преэритроцитар цикла остается в печени, где сохран-ся длит время без клинич признаков – параэритроцитарные формы (обусловл-ют рецидивы). Различают: I – гематошизотропные (хингамин, делагил, хинин, хлоридин) – влияют на эритроцитар шизонты;

II – гистошизотропные: преэритроцитар (хлоридин) и параэритроцитар (примахин) – влияют на тканевые шизонты;

III – гамонтотропные (хлоридин, примахин) – влияют на половые формы. Гематошизотропные: хингамин – влияет на кровяные бесполые формы всех видов малярии и на

гамонты. Прим-ют для купирования острых приступов и для профил-ки малярии. Д-е противоаритмич

ииммунодепрессив. Мех-м: угнетает синтез нуклеинов к-т, поражает органеллы паразита. Побоч – диспепсия, сыпь, побеление волос. Хинин д-ет на бесполые и кровяные формы плазмодия и на половы формы 3- и 4-дн малярии. Мех-м: ингибирует редупликацию ДНК. Хинин назначают для лечения тропич малярии. Д-е: угнетает зрит и слуховую зоны коры; сократим-ть и проводим-ть миокарда. Побоч – гол боль, шум в ушах, ↓зрения и слуха, желтуха, ↓АД. Хлоридин - мех-м: бактериостатич (угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую). Д-е длит-но, для профил-ки малярии. Гистошизотропные ср-ва: примахин уничтожает вторичные параэритроцитарные формы, имеет гамонтотропное д-е. Побоч – диспепсия, метгемоглобинурия, лейкопения. Прим-ют для предупреж-я отдаленных рецидивов.

Гамонтотропные ср-ва оказывают гамонтоцидное (примахин) и гамонтостатич (хлоридин) д-е. Противопоказ-я: б-ни крови, печени, почек, сердца.

124. Противоглистные ср-ва.

Нематоды – острицы, аскариды, власоглав, анкилостома, некатор, киш угрица. Цестоды – ленточные черви. Трематоды – сосальщики.

Класс-я: по локализ-и гельминтов: I – киш нематодозы (левамизол, пирантел, мебендазол, пиперазин, нафтамон, пирвиний); II – киш цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); III – внекиш гельминтозы (дитразин, празиквантель, хлоксил, мебендазол, битионол).

Мех-м д-я: 1) клет яды (4-хлористый этилен); 2) парализуют н/мыш систему круглых червей

(пирантел, пиперазин, дитразин, левамизол, нафтамон); 3) парализуют н/мыш систему плоских червей

иразрушают их покров/ткани (фенасал, битионол); 4) угнетают энергетич процессы гельминтов

(аминоакрихин, пирвиний, левамизол, мебендазол).

Показания: аскаридоз и энтеробиоз (мебендазол, пирантел, левамизол, пиперазин); стронгилоидоз (пирвиний); цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); трематодоз (4-хлористый этилен);

филяриатоз – нематоды (дитразин); шистосомоз (празиквантель); трематодоз печени (хлоксил); фасциолез (эметин); эхинококкоз (мебендазол).

Побочное д-е: диспепсия.

Противопоказания: пораж-я ЦНС, б-ни почек, печени, берем-ть.

Пиперазин – всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Пирвиний – угнетает процессы аэробного дыхания. Левамизол – парализует мышцы глистов, нарушает метаболизм; эффективен при аскаридозе, побоч редко. Пирантел, мебендазол, нафтамон – плохо всасыв-ся из ЖКТ, побоч редко. Празиквантель –

нарушает обмен Са у червей и парализует; всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Фенасал – нарушает окислит фосфорилир-е и парализует; всасыв-ся плохо. Дитразин – выраж диспепсия, связана с массовой гибелью червей.

125. Противобластомные ср-ва.

Класс-я: 1)цитотоксич (алкилирующие, антиметаболиты, синтетич, антибиотики, растит); 2)гормоны и антагонисты (андрогены, эстрогены, фосфэстрол, гестагены, тамоксифен); 3)ферменты (L-аспарагиназа);

4)цитокины (интерфероны, интерлейкины, колониестимулирующие факторы); 5)радиоактивные изотопы.

Алкилирующие – циклофосфан, сарколизин, тиофосфамид, кармустин, миелосан. Антиметаболиты – метотрексат, меркаптопурин, фторурацил. Синтетич – цисплатин, дакарбазин, карбоплатин. Цитотоксич антибиотики – дактиномицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, доксорубицин. Растит – колхамин, винбластин, винкристин, подофиллин, этопозид.

Мех-м д-я: алкилирующие и растит угнетают деление клеток; антиметаболиты и антибиотики

нарушают синтез нуклеин к-т; синтетич взаимод-ют с ДНК клетки и нарушают её ф-и. Показания: опухоли.

Побоч: раздраж-е ЖКТ, кардио-, гепато-, нефротоксич, иммунодепрессив, мутагенное, тератогенное. Противопоказания: угнетение кроветворения, острые инф-и, б-ни печени и почек.

126. Становление и развитие кафедры фармакологии КГМУ (Авроров, Акопов, Остроумов).

Кафедра фармакологии основана в 1922 году. Первым заведующим кафедрой был профессор Павел Петрович Авроров, широко известный своими трудами по изучению влияния на организм полного голодания, алкоголя, а также по культивированию тканей вне организма. Он исследовал фармакодинамические свойства Псекупских минеральных источников курорта Горячий Ключ, а также Геленджика, Талги и др. и совершенствовал методы экспериментальных исследований. П.П. Авроровым была организована кафедра экспериментальной гигиены, которую он возглавлял в течение восьми лет. В 1922–1925 годах он был проректором, в 1925–1929-м – ректором, в 1932–1933-м – деканом, в 1935–1940

годах – заведующим учебно-научной частью.

С1940 года кафедру возглавил доцент Я.Л. Левин. Этим ученым предложен ряд усовершенствований методов фармакологических исследований.

С1958 года кафедрой заведовал профессор Иван Эммануилович Акопов. Основной научной проблемой кафедры становится «Фармакология процесса свертывания крови и гемостаза». И.Э. Акоповым подготовлено более 40 кандидатов и 3 доктора медицинских наук. Под его руководством на Кубани началась организация аллергологической службы по борьбе с амброзийным поллинозом.

С1974 года кафедру возглавил профессор Аркадий Иванович Остроумов. Одной из основных проблем кафедры становится фармакотерапия аллергических заболеваний. В Краснодаре и других городах края создаются аллергологические центры, которые функционируют и в настоящее время. Большая научно-исследовательская работа, проводившаяся А.И. Остроумовым, выдвинула его в ряд ведущих аллергологов нашей страны и Европы. За период его заведования кафедрой (1974–1980) защищено 11 кандидатских диссертаций.

В 1980–1981 годах обязанности заведующей кафедрой исполняла профессор Вера Михайловна Ядрова.

В 1981 году заведующим кафедрой фармакологии избран профессор Павел Александрович Галенко-Ярошевский. Началась разработка научного направления по созданию нейро-, кардио- и дертатотропных лекарственных препаратов. Созданы (в соавторстве) лекарственные средства суфан, рихлокаин

ибализ-2, которые внедрены в практику.

Исследования, выполненные П.А. Галенко-Ярошевским и под его руководством, защищены более чем 70 авторскими свидетельствами СССР и патентами РФ на изобретения, 11 патентами Англии, Франции, США, Японии, Германии и других стран; получены (в соавторстве) два диплома на открытия. Под руководством ученого выполнено 96 кандидатских и докторских диссертаций.

Коллектив кафедры совместно с фармакологами и клиницистами России и ближнего зарубежья опубликовал более 700 научных работ и издал 30 книг: 7 учебников для студентов и учащихся медицинских и фармацевтических вузов и

колледжей, 11 руководств для студентов и врачей, 12 монографий (из них одна на английском языке).

При активном участии П.А. Галенко-Ярошевского и его учеников организованы и успешно функционируют кафедра фармакологии и клинической фармакологии Адыгейского филиала (г. Майкоп) и кафедра клинической фармакологии Кубанского медицинского госуниверситета.

В 1995 году П.А. Галенко-Ярошевский избран членом-корреспондентом РАМН, а в 1996 году – академиком ряда зарубежных академий. По его инициативе в 2001 году создан научный центр РАМН и администрации Краснодарского края (с 2004 года Краснодарский филиал Южного бюро РАМН), которым проведены 5 научно-практических конференций, посвященных социально-значимым заболеваниям; издано 7 сборников научных работ, из них 5 в виде приложений к международному научно-теоретическому журналу «Бюллетень экспериментальной биологии и медицины».

На кафедре работают доценты А.В. Тихонов, О.А. Чеканова, А.В. Уваров; ассистенты В.В. Галка, О.Н. Гулевская, А.В. Агаджанова, И.А. Варлашкина; старшие лаборанты Ю.И. Зубович, Е.Е. Григорьева; лаборант И.И. Смирнова.