Лекция 3,2. Влияющие на ЦНС; Снотворные ср-ва
.pdf
Снотворные с наркотическим типом
действия
3) . Производные глицерола
Мепробамат
4) . Бромуреды
Бромизовал
29.04.2013 |
фармакология |
41 |
Барбитураты
• |
С удлинением боковых |
|
|
углеводородных цепочек при |
|
|
С5 (до 8) увеличивается сила |
|
|
снотворного действия и |
|
|
снижается |
|
|
продолжительность |
|
• |
Дальнейшее увеличение |
|
|
приводит к ослаблению |
|
|
действия. Молекула |
|
|
становится громоздкой и |
|
|
нестабильной |
|
• |
Введение ароматического |
|
|
кольца приводит к появлению |
|
|
противосудорожных свойств |
|
29.04.2013 |
фа макология |
42 |
Механизм действия барбитуратов
•Стимулируют барбитурат-бензодиазепин- ГАМКа рецепторный комплекс
•Повышают аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам
•Проявляют антагонизм к возбуждающим медиаторам (глутамат)
•Угнетают высвобождение ацетилхолина из пресинапса
29.04.2013 |
фармакология |
43 |
Особенности
фармакокинетики
барбитуратов
•Растворимы в липидах
•Связываются с альбуминами
•Депонируются в жировой ткани
•Биотрансформация
в печени
• Экскреция29.04.2013 почкамифар акология
Побочные действия барбитуратов
•Нарушают структуру сна
•Эмбриотоксичны, тератогенны
Вызывают:
•феномен «отдачи»
•индукцию ферментов
•привыкание
•лекарственную зависимость
•последействие
•аллергические реакции
•материальную кумуляцию
•угнетение кроветворения
29.04.2013 |
фармакология |
45 |
Применение барбитуратов
•редко - снотворное при интра- и постсомнической бессоннице
•редко - 1/5 дозы как седативное
средство
•как противоэпилептическое средство (второго ряда)
•могут входить в премедикацию
•в качестве индуктора микросомальных
ферментов
29.04.2013 |
фармакология |
46 |
Хлоралгидрат
•Действует на ретикулярную формацию
•Продолжительность 8 часов
Положительные качества
•Всасывается хорошо
•Не нарушает структуру сна
•Нет феномена «отдачи»
•Нет (почти) последействия
•Нет кумуляции
•Малая индукция ферментов
29.04.2013 |
фармакология |
48 |
Хлоралгидрат
Нежелательные эффекты
•Малая терапевтическая широта
•Привыкание
•Лекарственная зависимость
•Раздражающее действие
•Токсическое действие на печень, почки, сердце (трихлорэтанол и трихлоруксусная кислота)
29.04.2013 |
фармакология |
49 |
Хлоралгидрат
Применение
Редко
•Снотворное
•Седативное
•Противосудорожное
29.04.2013 |
фармакология |
50 |