Классификация холиномиметиков

Прямого действия:

• Возбуждают М и Н – холинорецепторы (ацетилхолин и карбахолин).

• Возбуждают только М – холинорецепторы (пилокарпин, ареколин, ацеклидин).

• Возбуждают только Н – холинорецепторы. (в малых дозах никотин, субехолин, лобелин и цититон).

Непрямого действия - антихолинэстеразные средства:

• Обратимо ингибируют ацетилхолинэстеразу: (прозерин. физостигмин, галантамин, аминостигмин)

• Необратимого действия - армин, фосфорорганические инсектоакарициды: карбофос, трихлорметафос-3, метафос и пр.

Характеристика основных препаратов

Карбахолин - гр"А" - синтетический аналог ацетилхолина. Стойкий препарат, не разрушается холинэстеразой даже при приеме внутрь.

Возбуждая М и Н –холинорецепторы оказывает на организм сложное действие. Значительно усиливает секрецию всех желез: слюнных (от 5 до 15 раз); бронхиальных, потовых, сальных, желудка и кишечника, но только за счет жидкой фракции, а ферментативная активность уменьшена - как средство для улучшения пищеварения не применяют!

Карбахолин у жвачных животных в малых дозах активизирует секреторно-моторную функцию на всем протяжении ЖКТ, усиливает моторику преджелудков и сычуга до 6 час.

Сердце - нежелательное действие - опасное для жизни животного замедление ритма сердечных сокращений - до остановки; снижение артериального давления - м.б. шок - действие на М-ХР, действие на Н-ХР - -выброс адреналина - нормализация артериального давления.

На глаз - резкое сужение зрачка; понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации (объяснить механизм этого действия).

Бронхи - сужение, может быть бронхоспазм.

Практическое применение карбахолина

• При атонии кишечника, преджелудков жвачных, но осторожно! Если переполнение желудка, завалы кишечника может быть разрыв стенки желудка, кишечника, сычуга. ДРОБНО! 1/3 дозы, ч/з 10-15 мин. остальное количество.

• При запорах, когда другие слабительные не эффективны.

• При акушерско-гинекологических заболеваниях – задержание последа, эндометриты, субинволюция матки, для стимуляции родовой деятельности и пр. Для этих целей карбахолин применяют подкожно в форме 0,1% р-ра в дозе 2 мг на инъекцию (1-2 мл) корове 3-х кратно: при задержании последа с интервалом 12 час; при эндометритах, субинволюции матки - ч/з 48 час; кистах яичников ч/з 72 час.

Выпускается в порошке. Ранее выпускался в таблетках и ампулах 0,01% и 0,025% р-р по 1 мл); в последнее время готовые лекарственные формы карбахолина исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Пилокарпина гидрохлорид – алкалоид получен из тропического растения произрастающего в Бразилии и получен синтетически.

Для резорбтивного действия в медицине не применяют.

Резко усиливает секрецию всех желез- до 3-х час. Настолько сильно, что лошади теряют в живой массе несколько десятков кг (до 30 кг).

На сердце и сосуды влияние слабее, чем карбахолина- почти не вызывает брадикардии и снижения артериального давления.

Не оказывает влияния на матку.

Меньше действует на гладкую мускулатуру желудка, кишечника и пр.

Практическое применение

• Наружно в форме глазных капель при глаукоме у собак и лошадей - 1% или 20% р-р по 2-3 капли в глаз или в форме глазной мази - 1% или 2%.

• Редко при атонии желудка, преджелудков жвачных и еще реже в качестве слабительного средства.

Дозы: п./к лошади 0,1-0,3 г на животное ;КРС - 0,1-0,6 г на животное.

Выпуск: порошок, флакон 1% и 2% р-р по 5 и 10 мл - глазные капли и глазная мазь в тюбиках 1% и 2%.

Ареколина гидробромид. - алкалоид из семян арековой пальмы и получен синтетически. Мало отличается по механизму действия от карбахолина, но более ядовит!

Издавна орехи этой пальмы используют для изгнания ленточных гельминтов. Собакам внутрь применяли в малых дозах, как антигельминтик (с молоком, в болюсах, с фаршем) в дозе 2 мг/кг, но не более 0,06 г. собаке весом более 30 кг.

Во избежание рвоты - за 15-20 мин до дачи препарат внутрь назначает 1-2 капли 5% спиртового раствора йода на кусочек сахара или ст. ложка воды. Птицам - в форме 0,1% р-ра в дозе 2-5 мг/кг.

Ацеклидин - гр. "А" – синтетический препарат.

В терапевтических дозах хорошо переносится. Назначают местно и для резорбтивного действия. Менее токсичен.

Назначают:

• для лечения глаукомы - 2-5% р-р по 2-4 капли или 3% и 5% глазную мазь- у лошадей и собак.

• Для предупреждения и устранения послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, желчного пузыря, желудка. П/к 2 раза в сутки в течение 2-4 суток в дозе на животное :крупным животным - 0,02-0,1 г

В больших дозах опасно!

Выпуск: порошок, амп. 0,2% р-р по 1 и 2 мл; глазная мазь 3 и 5% по 10 г.

Противопоказания: для всех холиномиметиков - тяжелые заболевания сердца, легких, 2-ая половина беременности, копростазы, переполнение желудка и кишечника.