Применение вмс в фармации
|
|
ВМС |
|
|
|
|
|
|
|
Лекарственные вещества |
|
Вспомогательные вещества |
|
Тароупаковочные и упаковочные материалы |
|
|
|
|
|
Пепсин Панкреатин Трипсин Стрептодеказа и др. |
|
|
|
Флаконы, пробки, пленочные упаковки (полиэти-лен, полистирол, поликарбонат и др.) |
Краткая характеристика отдельных представителей вмс
Природные ВМС. Б е л к и
П е п с и н - препарат, содержащий протеолитический фермент желудочного сока с Мм 35.000. Получают его из слизистой оболочки желудка свиней. Пепсин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, растворимый в воде. Протеолитическое действие фермента активизируется хлористоводородной кислотой в концентрации от 0,1 до 0,5%. Пепсин несовместим с солями тяжелых металлов, дубильными веществами, растворами этанола высоких концентраций.
Применяют в сочетании с разведенной хлористоводородной кислотой при расстройствах пищеварения.
П а н к р е а т и н - ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота, содержит главным образом трипсин и амилазу. По внешнему виду аморфный порошок желтоватого цвета с характерным запахом, мало растворим в воде, легко растворим в растворах щелочей.
Применяют при хронических панкреатитах, энтероколитах, гастритах.
Ж е л а т и н представляет собой смесь белковых веществ животного происхождения, продукт частичного гидролиза коллагена. По внешнему виду представляет собой бесцветные или слегка желтоватые просвечивающие пластинки без запаха. Препарат набухает в холодной воде, поглощая от 6 до 10 частей воды от собственного веса, растворим (после набухания) в горячей воде. Желатин несовместим с солями тяжелых металлов.
Применяются в составе желатино-глицериновой основы для приготовления мазей и суппозиториев. Используется в производстве таблеток.
Растворы желатина применяют для остановки желудочных, кишечных кровотечений.
Ж е л а т о з а - продукт частичного гидролиза желатина. По внешнему виду желтоватый, аморфный порошок со своеобразным запахом, медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте, эфире.
Применяется в качестве стабилизатора суспензий и эмульсий.
К о л л а г е н - основной белок соединительной ткани, состоит из молекул, имеющих уникальную трехспиральную структуру, и составляет около 1/3 всех белков организма млекопитающих. Больше всего (около 95%) коллагена находится в коже крупного рогатого скота, которая и является его основным сырьевым источником.
Коллаген относится к активным носителям. Продукты его биодеградации (аминокислоты, полипептиды), утилизируясь организмом, оказывают стимулирующее действие на репаративные процессы, что приводит к ускорению заживления ран, язв.
В растворах коллаген обычно используют в концентрации 0,05-0,5%, мазях 3-5%, суппозиториях 15-20%.
Природные высшие полисахариды. К р а х м а л.
Крахмал - природный полимер - глюкозы, состоит из 2-х полисахаридов, отличающихся между собой молекулярной массой: а м и л а з а, имеющая Мм до 200.тыс., растворима в горячей воде и образует прозрачный раствор; а м и л о п е к т и н, имеющий Мм до 1 млн., в горячей воде лишь набухает и образует вязкие студни. По внешнему виду крахмал - это белый нежный порошок без запаха и вкуса, нерастворим в холодной воде, спирте, эфире. Переход крахмала в раствор может происходить только при нагревании. Растворы крахмала используют для стабилизации эмульсий, суспензий; в сочетании с рядом лекарственных препаратов как обволакивающее средство; как вспомогательное вещество в производстве таблеток.
Д е к с т р а н - полисахарид (продукт микробиологического синтеза) с Мм 15-150 тыс. Гели его используются как основа для мазей. Из декстрана получают препарат - полиглюкин, представляющий собой 6% раствор частично гидролизованного декстрана в изотоническом растворе хлорида натрия. Применяется как плазмозамещающий раствор.
Полусинтетические ВМС
Из применяемых в фармации полусинтетических ВМС прежде всего следует назвать производные целлюлозы.
Ц е л л ю л о з а (клечатка) - природный полисахарид, образованный остатками -глюкозы. Это волокнистый продукт, нерастворимый, но набухающий в воде. Во ВНИИХТЛС разработан способ получения микрокристаллической целлюлозы, которая может использоваться для стабилизации суспензий и эмульсий, а её гель - в качестве мазевой основы.
Более широко применяются производные целлюлозы.
Производные целлюлозы
В фармацевтической практике находят применение простые и сложные эфиры целлюлозы, растворимые как в воде, так и в органических растворителях.
М е т и л ц е л л ю л о з а водорастворимая (МЦ) представляет собой простой эфир целлюлозы и метилового спирта. Выпускается нескольких марок. МЦ представляет собой белый слегка желтоватый порошкообразный гранулированный или волокнистый продукт без запаха и вкуса. МЦ растворима в холодной воде, нерастворима в горячей, растворима в смеси спирта с водой, в глицерине; МЦ нетоксична, физиологически инертна. Выдерживает стерилизацию при 1000С 30 минут. Появившийся при этом осадок растворяется при охлаждении раствора. Водные растворы МЦ устойчивы при рН 2-12; при высыхании образуют бесцветную прозрачную пленку без запаха и вкуса, устойчивую к жирам и маслам. Водные растворы МЦ несовместимы с резорцином, танином, 10% раствором аммиака и 5% спиртовым раствором йода.
Одним из способов приготовления растворов МЦ является следующий: навеску МЦ заливают половинным количеством воды, нагретой до температуры 80-900С и оставляют для набухания. Через 2 часа прибавляют остальное количество воды, тщательно перемешивают и оставляют в холодильнике на 10-12 часов до полного растворения МЦ и получения прозрачного раствора.
Ускоренный метод приготовления геля МЦ: 1 часть МЦ помещают в 10 частей кипящей воды, прижимают для пропитывания и кипятят в течение 3 минут. Затем прибавляют 10 частей холодной воды и охлаждают гель до комнатной температуры. Для приготовления раствора МЦ желаемой концентрации к полученному концентрированному раствору постепенно при перемешивании добавляют рассчитанное количество воды.
В фармацевтической практике МЦ применяют в качестве пролонгатора в глазных каплях, стабилизатора суспензий и эмульсий, компонента мазевых основ, вспомогательного вещества в производстве таблеток.
Натрий -карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ) является натриевой солью простого эфира целлюлозы и гликолевой кислоты. Натрий-КМЦ выпускается нескольких марок. Представляет собой слегка желтоватый волокнистый продукт, без запаха, растворим в холодной и горячей воде. Натрий-КМЦ образует осадки с некоторыми лекарственными веществами: резорцином, хинина гидрохлоридом, неомицина сульфатом, аминазином. Растворы натрий-КМЦ применяют для удлинения действия лекарственных веществ в глазных каплях; для стабилизации эмульсий и суспензий; гель - в качестве мазевой основы, она входит в состав некоторых линиментов и используется в производстве таблеток.
В фармацевтической технологии применяют и другие производные целлюлозы (табл. 3 ).
Таблица 3