3. Основные понятия

К снотворным средствам относят вещества, вызывающие и нормализующие сон. В норме сон состоит из нескольких чередований быстрой (20 мин.) и медленной (90 мин.) фаз. Обе фазы (особенно быстрая) важны для восстановления работоспособности.

Бессонница может быть возрастной, ситуационной или возникать на почве различных заболеваний. При нарушении засыпания достаточно снотворных короткого действия; при ранних или частых пробуждениях необходимы длительно действующие препараты. Все снотворные подавляют в той или иной степени быструю фазу сна.

"Идеальное" снотворное средство должно обладать, по крайней мере, следующими свойствами:

- восстанавливать нормальный (физиологический) сон;

- быть эффективным и безопасным для разных групп больных;

- оказывать быстрый эффект;

- обеспечивать оптимальную длительность сна;

- не вызывать угнетения дыхания, нарушений памяти и других побочных эффектов;

- не вызывать привыкания, физической и психической зависимости.

Производные барбитуровой кислоты

До недавнего времени широко применяли производные барбитуровой кислоты (препараты наркотического типа действия) - фенобарбитал, этаминал натрия, эстимал, барбитал-натрий, циклобарбитал. Вызываемый ими сон по течению отличается от естественного. Они облегчают засыпание, но меняют структуру сна (соотношение быстрого и медленного сна). Нередко отмечаются обилие сновидений, кошмары, прерывистый сон. После сна могут быть продолжительная сонливость, разбитость, нарушения координации движений, нистагм, отсутствие чувства бодрости. Индукция микросомальных ферментов печени - одна из причин толерантности и возникновения физической зависимости с тяжелым синдромом отмены (бессонница, чувство страха, ночные кошмары, судороги). Большие дозы могут вызывать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, понижение температуры тела, уменьшение диуреза.

На некоторых больных барбитураты оказывают парадоксальное действие - вызывают вместо успокоения и сна возбуждение. Может наблюдаться эффект отмены - полная бессонница при прекращении приема препарата. Из лекарственных средств в настоящее время исключены барбитал, барбитал-натрий, этаминал натрия, барбамил, циклобарбитал.

Фенобарбитал действует длительно (сон до 6-8 ч). Выражена способность к кумуляции. В меньших дозах используется как седативное, гипотензивное, а в индивидуально подобранных дозах как противоэпилептическое средство.

Ввиду активности по отношению к микросомальным ферментам печени применяется для профилактики и лечения гипербилирубинемии новорожденных. Натрия фенобарбитал вводится внутривенно и внутримышечно для купирования судорог.

Этаминал-натрий (пентабарбитал) - снотворные средней продолжительности действия (до 6 ч). Используется также для дачи наркоза лабораторным животным (внутрибрюшные инъекции).

Эстимал обеспечивает снотворный эффект до 6-8 ч Циклобарбитал (фанодорм) - до 5-6 ч Явление привыкания называется фанодормизмом.

Бензодиазепины

Сейчас шире применяются производные бензодиазепина - нитразепам, флунитрозепам, триазолам, флуразепам, лоразепам, диазепам. По сравнению с барбитуратами они имеют больший терапевтический индекс (практически не бывает смертельных отравлений), в меньшей степени подавляет быструю фазу сна и активируют микросомальные ферменты печени. Все бензодиазепины обладают снотворной, седативной, анксиолитической, противосудорожной и миорелаксантной активностью. Они способны замедлять психомоторные реакции. По механизму действия снотворные бензодиазепинового ряда в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяют на подгруппы Б3-1 и Б3-2. Полагают, что снотворное действие этих соединений обусловлено более сильным их связыванием с Б3-1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток центральной нервной системы. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной формации ствола мозга.

Триазолам - препарат короткого действия (2-4 ч). Показан при нарушении засыпания. Темазепам (метилоксазепам) действует 6-8 ч Кумуляция препарата незначительна. Нитразепам действует на протяжении 8 ч Сон наступает через 30-60 мин. после приема. Способен к кумуляции. Флунитразепам подобен нитразепаму. Используют его также для вводного наркоза и атарактанальгезии.

Снотворные средства других химических групп

Бромизовал (бромурал) входит в состав комбинированных противосудорожных препаратов. Его также назначают при коклюше и хорее. Метакволон обладает умеренным противосудорожным и противокашлевым действием. Сон длится 6-8 ч Зониклон (гемован) обеспечивает сон на протяжении 6-8 ч

Геминестрин (хлорметиазол) по химической структуре является частью молекулы витамина В1, но не обладает витаминными свойствами. Оказывает седативное и противосудорожное действие. Купирует абстинентный синдром.

Ко всем снотворным развивается толерантность и может сформироваться психическая зависимость. Классификация лекарственных средств по их действию и применению

Вещества, действующие на центральную нервную систему. Наркотические анальгетики

Ингаляционные, неингаляционные, снотворные, анальгезирующие, жаропонижающие, седативные, нейроплегические средства, транквилизаторы

Вещества, действующие преимущественно в области окончаний эфферентных нервов

Холиномиметические, антихолинестеразные, холинолитические, ганглиоблокирующие препараты, адреномиметики, миорелаксанты, противогистаминные вещества.

Вещества, действующие преимущественно в области чувствительных нервов

Раздражающие и местноанестезирующие вещества, мягчительные средства, слизистые препараты, адсорбирующие вещества.

Средства, действующие на пищеварительный тракт

Рвотные и руминаторные вещества. Горечи и другие средства, улучшающие пищеварение. Слабительные средства. Вяжущие средства. Желчегонные средства.

Лекарственные средства, действующие на дыхательный аппарат

Вещества, возбуждающие дыхание. Отхаркивающие средства.

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Лечение сердечно-сосудистых заболеваний.

Лекарственные средства, влияющие на кроветворение

Препараты, стимулирующие эритропоэз и лейкопоэз. Средства, повышающие и понижающие свертываемость крови. Заменители крови.

Мочегонные лекарственные средства

Мочегонные препараты - диуретики.

Маточные лекарственные средства

Маточные препараты.

Витаминные препараты

Препараты витамина А. Витамины группы B. Препарат витамина С. Препараты витамина Д. Препараты витамина Е. Препараты витамина Р. Поливитамины.

Гормональные препараты

Препараты щитовидной и паращитовидный желез. Препараты гипофиза. Гонадотропные гормоны. Препараты поджелудочной железы. Препараты мужских половых гормонов. Препараты женских половых гормонов. Препараты гормонов коры надпочечников. Лечение болезней щитовидной железы.

Ферменты

Ферментные препараты. Лечение онкологических заболеваний, болезней органов пищеварения, дыхательных путей

Лекарственные препараты, содержащие фосфор

Фосфоросодержащие вещества

Йодосодержащие препараты

Препараты, содержащие йод. Лечение болезней щитовидной железы.

Соли щелочных и щелочноземельных металлов

Соли щелочных и щелочноземельных металлов

Сладкие вещества

Сладкие вещества для кормления животных

Средства, применяемые для ускорения роста и откорма животных

Тетрациклиновые препараты. Бактериальные и витаминные препараты. Белковые препараты, аминокислоты и заменители белка. Тканевые препараты и другие стимуляторы. Микроэлементы.

Антибиотики

Пенициллины. Стрептомицины. Левомицетины. Тетрациклины. Аминогликозиды. Антибиотики-макролиды. Антибиотики разных групп. Противогрибковые препараты.

Сульфаниламиды

Сульфаниламидные средства. Лечение малярии, амебиаза, лямблиоза, трихомоноза, токсоплазмоза, лейшманиоза.

Нитрофураны

Нитрофураны активны в отношении грамположительной и грамотрицательной флоры; к ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочки, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии, трихомонады.

Антигельминтные препараты

Препарат бефения гидроксинафтоат (нафтамон) эффективен в отношении кишечных гельминтозов, вызываемых такими нематодами, как Ascaris lumbricoides, вызывающих аскаридоз, и Ancylostoma duodenale, вызывающих анкилостомидоз. Помимо этого бефения гидроксинафтоат используют для лечения трихостронгилоидоза, трихоцефалеза и энтеробиоза.

Противокровопаразитарные препараты

Противокровопаразитарные лекарственные препараты.

Кокцидиостатические препараты

Кокцидиостатические препараты.

Противомикробные и противопаразитарные препараты

Противомикробные и противопаразитарные препараты

Антисептические, фунгицидные, моющие и другие противопаразитарные средства

Антисептические и другие противопаразитарные средства. Моющие средства. Фунгицидные препараты.

Препараты тяжелых металлов

Препараты тяжелых металлов

Инсектицидные средства

Инсектицидные средства

Дератизационные препараты

Дератизационные препараты