26. Миорелаксанты

К препаратам, блокирующим н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, относятся миорелаксанты (ку-рареподобные средства). Эти препараты вводят Ънутри-венно. Исключение составляет мелликтин, который назна­чают внутрь. Миорелаксанты широко применяются в анестезиологии для обездвиживания, что позволяет сократить дозу средств для наркоза нри переводе пациента на искусственное дыхание, для введения аппаратуры в трахею и бронхи, при лечении судорожного статуса, с тем чтобы предотвратить повреждения двигательного аппарата, вызываемые иногда приступом судорог. Меха­низм действия релаксантов хорошо изучен.

Длительно (30—60 мин) действуют так называемые антидеполяризующие миорелаксанты: тубокурарин, дипла-цин, мелликтин. Механизм их действия конкурентный: эти препараты занимают место ацетилхолина в постсинап-тической мембране синапса скелетной мышцы и препят­ствуют влиянию данного медиатора, как бы экранируя от него мембрану. В результате не происходит деполяризации мембраны, не возникает потенциала действия и мышца не сокращается. При передозировке таких препаратов необходимо увеличить содержание ацетилхолина в синап-тической щели, заблокировав антихолинэстеразными средствами холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин. Следовательно, прозерин и подобные ему препараты являются антагонистами миорелаксантов антидеполя-ризующего действия.

Коротко (10—15 мин) действуют миорелаксанты деполяризующего действия, например дитилин. По хими­ческой структуре он сходен с ацетилхолином и подобно этому медиатору при взаимодействии с Н-холинорецепто-рами скелетных мышц стимулирует рецепторы и вызывает деполяризацию мембраны.

27. Адреномиметические средства

Из самого названия логически вытекает характеристика этих веществ. Слово mimesis обозначает подражение. Буквальный перевод этого названия — средства, подражающие действию адреналин Возбуждая адренорецепторы, эти вещества действуют подобно медиатору симпатической нервной системы. По механизму действия адреномиметики можно раз­делить на препараты прямого действия, непосредственно возбуждающие адренорецепторы (норадреналин, мезатон, адреналин, изадрин), и препараты непрямого действия, действующие опосредованно: способствующие высвобож­дению медиатора из депо в окончаниях симпатических нервов (эфедрин, фенамин).

Норадреналин и мезатон — препараты, возбужда­ющие преимущественно а-адренорецепторы. Они дейст­вуют на органы и системы, где локализуются а-адрено-рецепторы. При введении этих препаратов суживаются сосуды и значительно повышается артериальное давление. Это приводит к рефлекторной брадикардии. Кроме того, эти препараты, сокращая радиальные волокна радужки, расширяют зрачок, повышают тонус мускулатуры матки, сокращают трабекулы селезенки,_снижают тонус гладких мышц желудка и кишечника.

Изадрин — препарат, стимулирующий В-адренорецеп­торы, действует на те органы, в которых преимущественно локализуются эти структуры: на сердце (В-адренорецеп-торы) и бронхи (р₂-адренорецепторы). Изадрин усиливает деятельность сердца, учащает и ускоряет его ритм, рас­ширяет просвет бронхов (бронхолитический эффект). Кроме того, изадрин расширяет некоторые сосуды (скелетных мышц, сердца) и стимулирует гликогенолиз. Используется в основном для лечения бронхиальной астмы.

Адреналин и эфедрин стимулируют одновременно а-и В-адренорецепторы, что и определяет их фармакологи­ческий эффект. В отличие от адреналина — препарата прямого действия, эфедрин называют адреномиметиком непрямого действия, так как он не влияет непосредственно на рецептор, а способствует накоплению медиатора и тем самым обеспечивает усиление адреномиметического эф­фекта.Адреналин и эфедрин оказывают выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: суживают крупные со­суды, повышая артериальное давление.