Препарат тривалої дії – 18-24 години. Призначають всередину після їди, внутрішньовенно в 1-й день лікування 0,2 г в 1 прийом, інші дні – 0,1 г 1 раз в день.

Механізм дії: Препарати є антибіотиками широкого спектру дії, ефективні відносно грампозитивних і грамнегативних МКО, в тому числі збудників особливо небезпечних інфекцій (чуми, холери, туляремії, бруцельозу), спірохет, рикетсій, лептоспір, крупних вірусів (трахоми), діють на деяких найпростіших, не діють на синьогнійну паличку, гриби, малі віруси. Виявляють бактеріостатичну дію, пов’язану із пригніченням синтезу внутрішньоклітинного білка. Стійкість до препаратів розвивається повільно.

Застосування при бактеріальній і амебній дизентерії, холері, чумі, туляремії, бруцельозі, ви­сипному і поворотному тифі, рикетсіозах, для лікування бронхо-легеневих і ниркових інфекцій, ангіни, коклюшу, скарлатини, гонореї, кокових інфекцій, гнійно-септичних процесів, інфекційні захворювання очей, шкіри.

Побічні ефекти: диспепсія, дисбактеріоз, суперінфекція, гіповітаміноз, кандидоз, стоматит, глосит, хейліт, інколи алергічні реакції, карієс зубів, забарв­лення їх у жовтий колір, гепатотоксичність при тривалому використанні, препарати можуть викликати фотодерматози.

Протипоказання: підвищена чутливість до препаратів, грибкові захворювання;. обережно при захворюваннях нирок, печінки, лейкопенії.

Препарати для зовнішнього використання, що містять солі окситетрацикліну: мазі “Оксизон” і “Гіоксизон” – застосовують для лікування інфікованих ран, екзем, гноячкових захворювань шкіри, ерозій, алергічних дерматозів; аерозолі “Оксициклозоль” і “Оксикорт” – застосовують при опіках, інфікованих ранах, площа яких не перевищує 15-20 см.

6. Група левоміцетину (хлорамфеніколи).

Левоміцетин (Levomycetinum)

Форма випуску: таблетки і капсули 0,25 - 0,5 г; очні краплі 0,25% розчин у флаконах 10 мл; лінімент 1 –10% у флаконах 25-50 мл.

Механізм дії: широкий спектр дії – ефективний у відношенні до багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, рикетсій, спірохет, крупних вірусів, нечутливі до нього синьогнійна паличка, клостридії, найпростіші; дія бактеріостатична за рахунок порушення синтезу білка МКО, триває 6 - 8 годин. Стійкість МКО до препарату розвивається повільно. Призначають всередину за 30 хвилин до їди 0,25 – 0,5 г 4 рази на добу, місцево.

Застосування: для лікування черевного тифу, парати­фу, сальмонельозів, бруцельозу, коклюшу, туляремії, менінгіту, рикетсіозів, хламідіозів, місцево при інфекціях очей і шкіри, при інших інфекційних процесах є резервним антибіотиком.

Побічні ефекти: алергічні реакції, диспепсія, ураження кровотворної системи, дисбактеріоз, суперінфекція, кандидоз, великі дози можуть викликати психомоторні розлади, галюцинації, зниження гостроти зору й слуху.

Протипоказання: пригнічення кровотворення, захворювання шкіри, вагітність, новонародженим, індивідуальна нестерпність до препарату.

Препарати левоміцетину для зовнішнього використання: аерозоль “Левовінізоль” – застосовується для лікування опіків, пролежнів, інфікованих ран, трофічних виразок; мазі “Левомеколь”, “Левосин”, лінімент синтоміцину 1-10% - застосовують при гнійних ранах, мазь “Іруксол” застосовують при опіках, відмороженнях, варикозних виразках.

7. Аміноглікозиди.

Препарати групи володіють широким спектром дії у відношенні до аеробних грамнегативних і ряду грампозитивних МКО, але у відношенні до анаеробів неефективні. Механізм дії антибіотиків-аміноглікозидів обумовлений порушенням синтезу цитоплазматичних мембран, що веде до загибелі клітин МКО. Стійкість до препаратів групи розвивається швидко. Антибіотики групи викликають токсичну дію на органи, особливо нефро- і ототоксичність. Одержано 3 покоління аміноглікозидів:

• препарати І покоління (стрептоміцин, канаміцин, мономіцин, неоміцин);

• препарати ІІ покоління (гентаміцин, тобраміцин, сизоміцин);

• препарати ІІІ покоління (напівсинтетичний антибіотик - амікацин).

Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas)

Форма випуску: флакони з порошком 0,25 - 0,5 - 1,0

Механізм дії: широкий спектр дії, найбільш активний у відношенні до мікобактерій туберкульозу, збудників туляремії, бруцельозу, кишкової палички, стафілококів. Не впливає на анаероби, рикетсії, віруси. Дія триває 6-8 годин, бактерицидна, призначають внутрішньом’язово, можна вводити у порожнини тіла. Добова доза – 1 г. Застосовують в комплексній терапії для попередження утворення стійкої до стрептоміцину флори МКО.

Застосування: основний антибіотик при вперше виявленому туберкульозі легенів та інших органів в комбінації з протитуберкульозними препаратами інших груп – однократно добову дозу, при туляремії, чумі (разом з тетрацикліном), бруцельозі, ендокардиті, пневмонії – вводити добову дозу в 3-4 прийоми.

Побічні ефекти: алергічні реакції, контактні дерматити у медперсоналу, запаморочення, головний біль, гематурія, вестибулярні розлади, ото-нейро-нефротоксичність.

Протипоказання: захворювання вестибулярного і слухового апаратів, тяжкі формі серцево-судинної та ниркової недостатності, порушення мозкового кровообігу, міастенія, разом з антибіотиками, що володіють ототоксичною дією. Немовлятам та вагітним препарат призначають тільки по життєвим показникам.

Гентаміцину сульфат (Gentamycini sulfas)

Форма випуску: ампули 1 - 2 мл 4% розчину, флакони з порошком 0,08 г; мазь 0,1% - 15 г; очні краплі 0,3%-5 мл.

Механізм дії: широкий спектр дії, дія бактеріостатична відносно грампозитивних і грамнегативних МКО, в тому числі протею, кишкової палички, сальмонел, штамів стійких до пеніциліну стафілококів, триває 8-12 годин, стійкість до препарату розвивається повільно, але є перехресна стійкість. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно крапельно, місцево.

Застосування: при інфекціях дихальних, сечовивідних шляхів, інфекції в аку­шерстві та гінекології, перитоніт, менінгіт, простатит, тяжка гнійна інфекція, сепсис, місцево при опіках, інфікованих ранах, гнійних шкірні за­хворюваннях, кератиті, кон’юнктивіті.

Побічні ефекти: алергічні реакції, ото-нефротоксичність, порушення нервово-м’язової провідності.

Протипоказання: запалення слухового нерву, тяжкі порушення функції нирок, разом з антибіотиками, що володіють ототоксичною дією. Вагітним препарат призначають тільки по життєвим показникам.

Амікацину сульфат (Amicacini sulfas) (Аміцил)

Форма випуску: флакони з пористою масою 0,25 – 0,5 –1,0 г; ампули 2 мл 5 – 25% розчину. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно 0,5 г 2-3 рази на добу.

Механізм дії: активний антибіотик-аміноглікозид, широкий спектр бактеріостатичної дії на грамнегативні та грампозитивні МКО.

Застосування: тяжкі гнійно-септичні інфекції, тяжкі інфекції органів дихання, нирок і сечовивідних шляхів, інфіковані опіки тощо.

Побічні ефекти: алергічні реакції, ото-нефротоксичність

Протипоказання: запалення слухового нерву, тяжкі порушення функції нирок, разом з антибіотиками, що володіють ототоксичною дією.

Неоміцину сульфат - застосовується всередину при захворюваннях травного каналу, ентеритах, для санації травного ка­налу, місцево при гнійних захворюваннях шкіри, інфікованих ранах, кера­титі, кон'юнктивіті. В наш час моно застосування обмежено через високу нефро- і ото токсичність, входить до складу комбінованих препаратів.

8. Поліміксини.

Поліміксину М сульфат (Роlymyxini M sulfas)

Форма випуску: таблетки 500 000 ОД; мазь 10 - 50 г (20 000 ОД в 1 г).

Механізм дії: вузький грамнегативний спектр дії (синьогнійна, кишкова, дизентерійна паличка, палички черевного тифу й паратифу), не впливає на протей, гриби, мікобактерії, грампозитивні коки, виявляє бактерицидну дію. Високотоксичний при парентеральному введенні, малотоксичний при вживанні всередину і місцево, погано всмоктується з травного каналу. Призначають по 1 таблетці 4–6 разів на день, місцево. Парентеральне введення протипоказане.

Застосування: місцево при інфікованих ранах, опіках, некротичних виразках, пролежнях, запальних захворюваннях очей і вуха, абсцесах та інших гнійних захворюваннях, всередину при коліті, ентериті, дизентерії, для санації травного каналу.

Поліміксину В сульфат (Роlуmухіnі В sulfas)

Форма випуску: флакони з порошком. 250 000 - 500 000 ОД

Механізм дії: вузький грамнегативний спектр дії (синьогнійна, кишкова, дизентерійна паличка, палички черевного тифу й паратифу), не впливає на протей, гриби, мікобактерії, коки, аероби, анаероби, збудники дифтерії, клостридії, виявляє бактерицидну дію; призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно крапельно (тільки в стаціонарі), всередину у вигляді розчину по 0,1 г кожні 6 годин.

Застосування: сеп­сис, цистит, пневмонія, менінгіт, опіки, інфекції травного каналу.

Побічні ефекти: препарати при парентеральному введенні можуть викликати нефро- і нейротоксичність, при пероральному і місцевому введенні побічних ефектів практично немає, можливі алергічні реакції, нудота, зниження апетиту, мазь може викликати почервоніння шкіри, висипи.

Протипоказання: порушення функцій печінки, нирок, індивідуальна чутливість, вагітним тільки по життєвим показникам.