Классификация местных анестетиков

1. По происхождению:

   • натуральные - кокаин;

   • синтетические - тетракаин (дикаин), прокаин (новокаин), хлоропрокаин (нескаин), лидокаин (ксикаин), цинкокаин (совкаин), прилокаин (ксилонест), мепивакаин (карбокаин), бупивакаин (маркаин), этидокаин (дуранест), бензокаин (анестезин), артикаин;

   • разные - фенолы, дифенгидрамин (димедрол), хлорпромазин (аминазин) и др..

2. По химической структуре:

1. Группа сложных эфиров:

   • Бензойной кислоты: кокаин, бензокаин, бутакаин (бутин), гексилкаин (циклин), пиперокаин (метикаин).

   • Метааминобензойной кислоты: циклометикаин (сурфакаин).

   • Парааминобензойной кислота (ПАБК): прокаин (новокаин), хлоропрокаин (нескаин), пропаракаин (офтаин), пропоксикаин, тетракаин (пантокаин).

2. Группа сложных амидов:

• Производные ксилидина: лидокаин (ксикаин), мепивакаин (карбокаин), бупивакаин (маркаин), этидокаин (дуранест).

• Производные толуидина: прилокаин.

• Другие сложные амиды: дибукаин (нуперкаин)

• Другие местные анестетики: диклонин (только для местного применения), артикаин (ультракаин).

В отличие от сложных амидов сложные эфиры легко разрушаются под влиянием эстераз в организме. В связи с этим амиды дольше сохраняются на месте введения, оказывая более глубокую и более продолжительную анестезию.

III. По активности:

• Очень активные - тетракаин, бупивакаин, этидокаин, цинкокаин, артикаин;

• Активные - лидокаин, тримекаин, мепивакаин, бензокаин, кокаин, прилокаин;

• Мало активные - прокаин, хлоропрокаин.

IV. По токсичности:

• Очень токсичные - цинкокаин, тетракаин, бупивакаин;

• Токсичные - лидокаин, тримекаин, этидокаин, мепивакаин, бензокаин, кокаин, прилокаин;

• Мало токсичные - прокаин, хлоропрокаин, артикаин.

V. По длительности действия:

• большой (3 часа и больше) - бупивакаин, этидокаин, цинкокаин, бензокаин;

• средней (1-2 часа) - лидокаин, тримекаин, прилокаин, мепивакаин, артикаин;

• короткой (20-60 мин) - прокаин, хлоропрокаин, кокаин, тетракаин.

С точки зрения практического применения местные анестетики делят на следующие группы:

1. Средства, используемые для проведения терминальной анестезии - бензокаин (анестезин), тетракаина гидрохлорид, лидокаин, мепивакаин.

2. Средства, используемые для проведения инфильтрационной анестезии - прокаин гидрохлорид, лидокаин, бупивакаина гидрохлорид, мепивакаин, артикаин, бензофурокаин (в стоматологической практике).

3. Средства, используемые для проведения проводниковой анестезии - прокаин гидрохлорид, лидокаин, мепивакаин, бупивакаина гидрохлорид, артикаин.

4. Средства, используемые для проведения спинальной анестезии - тетракаина гидрохлорид, лидокаин, бупивакаина гидрохлорид, артикаин.

5. Средства, используемые для проведения эпидуральной анестезии - лидокаин, бупивакаина гидрохлорид, артикаин.

6. Средства, используемые для проведения всех видов анестезии - лидокаин.

Местноанестезирующим эффектом обладают лекарственные средства, которые относятся к другим фармакологическим группам:

- пропранолол (неселективный b-блокатор),

- хлорпромазин (нейролептик),

- дифенгидрамин (Н1-блокатор) и т.д.

Ограничения применения препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).