71. Экстракты-концентраты

Экстракты-концентраты, или экстракты для приготовлений настоев и отваров, представляют собой стандартизованные жидкие и сухие извлечения из лекарственного растительного сырья, используемые для быстрого приготовления водных извлечений в аптечной практике. Различают жидкие концентраты, которые готовят в соотношении 1:2 и сухие в соотношении 1:1. При получении экстрактов в качестве экстрагента используют этанол низких концентраций (от 20 до 40%). Это объясняется стремлением приблизить концентраты по составу экстрагируемых веществ к аптечным водным извлечениям. Технология получения жидких концентратов предусматривает те же стадии, что и при получении жидких экстрактов, а именно: получение вытяжки из лекарственного растительного сырья, очистка вытяжки, стандартизация. Для получения вытяжки чаще используют методы, в которых не применяют выпаривание (количество конечного продукта при этом будет выше). Очистка вытяжек сводится к отстаиванию и фильтрованию отстоявшейся вытяжки. Стандартизуют жидкие концентраты по тем же показателям, что и жидкие экстракты (содержание действующих веществ, сухой остаток, содержание спирта или плотность, содержание тяжелых металлов). Сухие концентраты отличаются от обычных сухих экстрактов тем, что содержание действующих веществ в них равно содержанию в исходном сырье, т. е. (1:1) (только для сухого концентрата ландыша оно равно половинному количеству (1:2)).

Сухие концентраты получают аналогично сухим экстрактам. Получение вытяжки проводят до полного истощения сырья, используя чаще высокоэффективные методы (для алтейного корня

применяют мацерацию). Для очистки вытяжек применяют отстаивание и последующее фильтрование. Высушивание может проводиться через стадию сгущения. В этом случае применяют все типы аппаратов, используемых для упаривания вытяжек. Последующее высушивание проводится в вакуум-вальцовых сушилках или вакуум-сушильных шкафах при 50—60 °С. Если высушивание проводят без стадии сгущения, то применяют распылительные, сублимационные (лиофильные, молекулярные) сушилки. Наполнители, в качестве которых используют декстрин, молочный сахар или смеси, вводят во время размола высушенного экстракта.

Стандартизацию сухих концентратов проводят по содержанию влаги и тяжелых металлов.

Жидкий экстракт горицвета – готовится на 25% спирте методом реперколяции с делением сырья на равные части. Далее отстаивают и фильтруют. Применяют для приготовления настоев и отваров как кардиотоническое средство.

Сухой концентрат термопсиса. Готовится в соотношении 1:1 на 25% спирте методом реперколяции. Стандартизация по сумме алкалоидов. влаги. Применяется как отхаркивающее средство.

72. Новогаленовые препараты

Новогаленовые (максимально очищенные экстракционные) препараты – это фитопрепараты, содержащие в своем составе действующие вещества исходного лекарственного сырья, в их нативном (природном) состоянии, максимально освобожденные от балластных веществ. Глубокая очистка повышает их стабильность, устраняет побочное действие ряда балластных веществ (смолы, танниды и др.), позволяет использовать для инъекционного применения. Кроме того, в отличие от галеновых, которые в ряде случаев стандартизуют по сухому остатку, новогаленовые препараты выпускают стандартизованными биологическими или химическими методами по действующим веществам.

Общая технологическая схема: 1. Подготовка растительного материала. 2. Подготовка экстрагента или смеси экстрагентов. 3. Получение вытяжки. 4. Концентрирование. 5. Очистка вытяжки. 6. Получение технического продукта. 7. Очистка технического продукта. 8. Стандартизация. 9. Упаковка, маркировка и фасовка готового продукта.

Лантозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Листья измельчают и экстрагируют 24 % этанолом в двух экстракторах. Полученный экстракт в количестве 300 л сливают в отстойник для осаждения балластных веществ. В экстрактор № 1 заливают новую порцию 24 % этанола в количестве 400 л и настаивают 16—20 ч. Затем ее сливают и используют в качестве экстрагента свежей порции сырья, загруженного в экстрактор № 2. Последующую экстракцию проводят так же, как описано выше. В каждой отдельной порции водно-этанольного экстракта в количестве 300 л осаждают балластные вещества 40 % водным раствором свинца уксуснокислого. Прозрачный раствор сифонируют, а оставшуюся часть вместе с осадком отфильтровывают через бельтинг. Раствор объединяют с фильтратом и обрабатывают для осаждения ионов свинца 25 % раствором натрия сульфата. Из очищенного водно-этанольного экстракта гликозиды извлекают органическим растворителем - смеси метилена хлористого и этанола (3:1) при перемешивают в аппарате с мешалкой в течение 30 мин, затем на 30 мин оставляют для расслаивания и отстоявшейся нижний слой раствора гликозидов в метилене хлористом сливают. Операцию повторяют три раза. Экстракт обезвоживают высушенным натрия сульфатом, отгоняют растворитель при температуре 37—40°С и разрежении, остаток в количестве сливают в кристаллизатор и помещают в вытяжной шкаф. По мере испарения метилена хлористого выделяется сумма гликозидов. Гликозиды растворяют в 3 л 96 % этанола и определяют биологическую активность. Полученный раствор фильтруют на фильтр-прессе через стерилизующие пластины. Применяют главным образом в амбулаторной практике для поддерживающей терапии при хронической недостаточности кровообращения.

Дигитоксин получают из предварительно ферментированных листьев наперстянки экстрагирование проводят смесью метилена хлористого и этанола с последующей очисткой вытяжки и разделением суммы гликозидов хроматографированием на алюминия оксиде с последующим щелочным гидролизом продукта.