Лрс, содержащее алкалоиды

Листья красавки - Folia Belladonnae

Производящее растение: Красавка обыкновенная - Atropa belldonna

Семейство Пасленовые – Solanaceae

Определение ЛРС: собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения и высушенные листья многолетнего травянистого культивируемого растения красавки Atropa belldonna, семейства Пасленовые – Solanaceae, используют в качестве ЛРС.

Ботаническая характеристика производящего лекарственного растения.

1.Жизненная форма: многолетнее травянистое растение

2.подземные органы: растение с многоглавым корневищем, от которого отходят многочисленные ветвистые корни.

3.характеристика стебля: Стебли толстые, сочные, густоопушенные, прямостоячие, вилообразноветвистые (диагностический признак), высотой до 2 м.

4. характеристика листьев: Нижние листья очередные, короткочерешковые, верхние - попарно сближенные. В каждой паре листьев один, более крупный, обращен наружу, а другой, меньший, - к стеблю. Листья темно-зеленые, яйцевидные, цельнокрайние, на верхушке заостренные.

5. характеристика цветков: Цветки расположены в пазухах листьев, одиночные, поникающие, на коротких цветоножках с буро-фиолетовым колокольчатым венчиком.

6. плод: Плод - сочная блестящая черная многосеменная ягода, похожая на вишню, с фиолетовым соком и оставшейся чашечкой. Семена мелкие, плоские, ячеистые.

Цветет в июне - августе, плодоносит с июля.

Распространение. В диком виде произрастает в Крыму, на Кавказе в горных малодоступных для заготовки районах на высоте от 200 до 1700 м над уровнем моря.

Местообитание. На рыхлых перегнойных почвах под пологом буковых, реже пихтовых лесов, по оврагам и берегам рек, на лесных вырубках.

Правила заготовки, срок, сушка сырьевых частей растения:

У красавки, соблюдая меры предосторожности, заготовляют три вида сырья. Листья собирают в начале цветения, несколько раз за лето, обрывая вручную. Позднее, в начале образования семян, скашивают всю надземную часть растения на высоте 10 см от земли. Плантации используют 3-5 лет. После заключительной уборки травы, перед ликвидацией плантации, производят механизированную уборку подземных частей. Обрезают мелкие части, отряхивают от земли, моют. Крупные корни разрезают вдоль.

Траву режут на мелкие части. Сырье следует сушить быстро при температуре 40-45°С.

Определение подлинности и доброкачественности ЛРС.

Внешние признаки. По ГФ-XI листья эллиптические или яйцевидные, цельнокрайние, заостренные к верхушке и суженные к основанию, переходят в короткий черешок. Листья крупные, длиной 5-20 см, шириной до 10 см, зеленого или буровато-зеленого цвета, снизу более светлые, волоски в основном по жилкам. В сырье листья чаще смятые или встречаются только главные жилки без пластинки. Листья с высоким содержанием алкалоидов отпускаются в меньшем количестве с соответствующим пересчетом.

Трава, согласно ФС, состоит из отрезков стеблей или кусков длиной до 25 см, толщиной до 2 см, крупных или мелких листьев, небольшого количества цветков, бутонов, черешков и плодов. Содержание алкалоидов в траве должно быть не менее 0,3%

Корни - отдельные куски, цилиндрические или расщепленные вдоль, длиной 10-20 см, толщиной 0,6-2 см, снаружи серовато-бурого цвета, в изломе слегка желтоватые. Запах специфический. Вкус горький, острый. Ядовито! При разламывании пылит (крахмал). Содержание алкалоидов допускается не менее 0,5%

Подлинность сырья листьев определяется по внешним и микроскопическим признакам. На поверхности клеток с извилистыми стенками заметна волнистая складчатость кутикулы. У молодых листьев встречаются волоски: простые, многоклеточные, тонкостенные, головчатые с одноклеточной головкой на многоклеточной ножке и наоборот - с многоклеточной головкой на одноклеточной ножке. На взрослых листьях волоски найти трудно. В мякоти листа находятся включения оксалата кальция, состоящие из мелкого кристаллического песка в виде черных пятен.

Числовые показатели: Сумма алкалоидов в пересчете на гиосциамин не менее 0,3%, влажность не более 13%, золы общей не более 15, золы нерастворимой в 10% растворе хлористоводородной кислоты не более 3%, других частей растения не более 4%, органических примесей не более 0,5%, минеральных – не более 0,5%.

Химический состав. Все части растения содержат тропановые алкалоиды гиосциамин и немного скополамина, являющихся сложными эфирами, производными двух аминоспиртов: тропина и сконина с троповой кислотой. Главный алкалоид - активный левовращающий гиосциамин, при выделении его из растений переходит в оптически неактивный рацемат атропин. Тропановые алкалоиды - бициклические соединения, состоящие из колец пирролидина и пиперидина. Кроме алкалоидов, в листьях содержатся флавоноиды, кумарины, гликозид метилэскулин, расщепляющийся на сахар и хризатроповую кислоту. Гликозид не оказывает физиологического действия, но имеет диагностическое значение, так как присутствующая хризатроповая кислота в спиртовом растворе способна давать синюю флюоресценцию при добавлении одной капли аммиака. Эта реакция помогает открывать присутствие красавки в препаратах. Если в листьях содержится алкалоидов больше 0,3%, то они отпускаются в соответственно меньшем количестве. Алкалоидов содержится больше в жилке, чем в листовой пластинке, поэтому фармакопея требует приготовления порошка путем измельчения листьев без остатков (а у листьев наперстянки жилки при порошковании отбрасываются, так как не содержат БАВ).

Листья красавки содержат апоатропин (атропамин); белладоннин, а также летучие основания; N-метилпирролин, N-метилпирролидин, пиридин и тетраметилдиаминобутан. В корнях найден кускгигрин. Суммарное содержание алкалоидов (в основном атропина и гиосциамина) в корнях - 0,4%, листьях - 0,14-1,2%, стеблях - 0,2-0,65%, цветках - 0,24-0,6%, зрелых плодах - 0,7%

Срок годности 2 года.

Использование в медицине и медицинские препараты:

Лекарственные средства. Атропина сульфат, настойка, сухой и густой экстракты, свечи "Анузол" и "Бетиол", комплексные препараты "Бесалол" и "Бекарбон". Из корня красавки обыкновенной готовят таблетки "Беллоид" и др. Атропина сульфат хранят по списку А.

Применение. Атропин и другие препараты белладонны применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазмах, хронических гиперацидных гастритах, при хронических колитах с болевым синдромом, при спастических запорах, холециститах, холангитах и дискинезиях желчных путей, сопутствующих желчнокаменной болезни, почечных коликах. Препараты красавки используют в кардиологии при брадикардии, экстрасистолии на фоне брадикардии, слабости синусового узла, синусовой аритмии, синоаурикулярных и атриовентрикулярных блокадах (в случаях с редким ритмом желудочков); при интоксикации сердечными гликозидами.

Центральное холинолитическое действие атропина используется в психиатрии, где применяют очень большие дозы атропина, вызывающие коматозные состояния (так называемая атропино-коматозная терапия). Ее применяют при резистентных случаях шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, острых алкогольных психозах. Атропиновые комы используют как метод преодоления терапевтической резистентности при непрерывно текущей шизофрении, для лечения больных эпилептическими психозами.

Лечебное действие оказывает атропиновый делирий в терапии депрессивных состояний у больных маникально-депрессивным и инволюционным психозом.

Атропин применяют в анестезиологии для предупреждения побочных эффектов мышечных релаксантов и наркотических средств (тошнота, рвота, нарушения дыхания), для снижения секреции слюнных желез и бронхореи, для предупреждения возникающих на фоне общего наркоза и спинномозговой анестезии вагусных рефлексов, бронхо- и ларингоспазма, при проведении различных лечебных и диагностических манипуляций в зонах повышенной рефлекторности.

В глазной практике атропин применяют при иритах, иридоциклитах, кератитах, увеитах и других заболеваниях с лечебной и диагностической целью.

При передозировке атропина могут развиться токсические явления, обусловленные возбуждением центральной нервной системы.

Листья белены - Folia hyoscyami

Трава белены - Herba Hyoscyami

Произодящее растение: Белена черная - Hyoscyamus niger L.

Семейство Пасленовые – Solanaceae

Определение ЛРС: собранные в течение лета и высушенные прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двулетнего травянистого растения белены черной Hyoscyamus niger L., семейства Пасленовые – Solanaceae, используют в качестве ЛС и ЛРС.

Ботаническая характеристика производящего лекарственного растения.

1.жизненная форма: Двулетнее травянистое растение.

2.подземные органы: растение со стержневым слабоветвистым корнем.

3.характеристика стебля: образуется на втором году жизни растения. Стебель ветвистый высотой 0,5 – 1,0 м.

4. характеристика листьев: На первом году образуется только розетка прикорневых длинночерешковых продолговато-яйцевидных листьев с немногочисленными крупными зубцами, на втором - ветвистый стебель высотой от 0,5 до 1 м, с очередными, сидячими, полустеблеобъемлющими листьями. Стеблевые листья более ломкие.

5. характеристика цветков: Цветки крупные, сидячие, расположены в пазухах средних и верхних листьев, собраны в соцветие завиток. Цветки грязно-желтого цвета с фиолетовыми жилками, развиваются постепенно.

6. плод: Плод - двухгнездная сухая многосеменная кувшинчатая коробочка-кузовок, открывающаяся крышечкой. Семена мелкие, округлые, серовато-желтые, с ямчатой поверхностью.

Цветет почти все лето. Семена созревают в августе-сентябре. Растение ядовито, с неприятным запахом.

Распространение. Сорняк. Встречается почти повсеместно, кроме Крайнего Севера, чаще в южных и западных районах, зарослей не образует.

Местообитание. Преимущественно на плодородных почвах, мусорных кучах, у дорог, в садах и огородах, на полях, межах и выгонах, около жилья. Возделывается в совхозах на Украине и в Краснодарском крае.

Правила заготовки, срок, сушка сырьевых частей растения:Стеблевые листья собирают в начале цветения, траву - в период образования плодов, прикорневые розеточные листья - в конце лета. Обрывают все крупные листья, а мелкие розеточные листья еще раз собирают к осени и они успевают отрасти. Не разрешается собирать листья, пораженные мучнистой росой, а также влажные, легко буреющие. В тару листья укладывают рыхло, чтобы не вызвать почернения их при сушке.

Сушка. На чердаках с хорошей вентиляцией. Сырье раскладывают тонким слоем (1-2 см) и периодически ворошат. Возможна сушка в сушилках c искусственным обогревом при температуре 40-45°С. Выход сухого сырья листьев 16-18%.

Определение подлинности и доброкачественности ЛРС.

Внешние признаки. По ГФ XI в сырье должны находиться прикорневые и стеблевые листья. Листья продолговато-яйцевидные или овальные, перистолопастные, длиной от 3 до 30 см, шириной от 3 до 10 см, прикорневые - с черешками, стеблевые - без черешка, ломкие, серовато-зеленые, опушенные, мягкие. Нижняя сторона листа светлее (это более светлые листья по сравнению с листьями белладонны и дурмана). Главная жилка белая, плоская, расширяется к основанию (главный морфологический признак листа). Запах сильный, наркотический. Листья отличаются высоким содержанием (до 20%) золы, так как покрыты большим количеством железистых волосков. Запах слабый, своеобразный. Сырье ядовито! Снижают качество сырья потемневшие листья, другие части белены, измельченность, песок, органические примеси, листья дурмана.

Числовые показатели: сумма алкалоидов в пересчете на гиасциамин не менее 0,05%, влажность не более 14%, золы общей не более 20%, золы нерастворимой в 10% хлористовододородной кислоте не более 10%, органических примесей не более 1%, минеральных – не более 1%.

Химический состав. Из растений семейства пасленовых белена черная содержит меньше алкалоидов, хотя все ее части ядовиты. Присутствуют алкалоиды гиосциамин и скополамин. По ГФ XI допускается содержание алкалоидов не менее 0,05%

Срок годности 2 года.

Использование в медицине и медицинские препараты:

Лекарственные средства. Сигареты "Астматин", беленное масло (масляный экстракт белены). Комплексные препараты ("Капсин", "Салинимент", "Линимент метилсалицилата сложный"). Скополамина гидробромид (порошок, 0,05% раствор в ампулах по 1 мл). Таблетки "Аэрон".

Применение. Получаемое из листьев белены масло беленное (Оleum Hyoscyami) применяют наружно для растираний при невралгиях, миозитах, ревматоидном артрите. Астматин в настоящее время не применяется.

Комплексные препараты применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах, экссудативном плеврите.