Антибиотики

Антибиотики (от греч. anti – против, bios – жизнь) – вещества микробного, животного или растительного происхождения, подавляющие жизнеспособность микробов за счет бактерицидного (разрушающего, вызывающего гибель микробов) или бактериостатического (ослабляющего жизнедеятельность, нарушающего размножение микробов) воздействия на них.

Каждый антибиотик не только влияет на жизнедеятельность микроорганизмов, но так или иначе воздействует на организм человека (на обмен веществ, иммунитет и др.), при этом возможно возникновение побочных, нежелательных реакций, обусловленных токсическими и аллергенными свойствами антибиотиков.

В зависимости от спектра антимикробного действия все антибиотики делятся на три группы:

1.  Антибиотики, действующие преимущественно на грамположительные бактерии (стрептококки, стафилококки, пневмококки и др.).

2.  Антибиотики, действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, дизентерийную палочку, сальмонеллу и др.).

3.  Антибиотики широкого спектра действия , оказывающие воздействие как на грамположительные, так и на грамотрицательные микробы.

При применении антибиотиков для получения максимального терапевтического эффекта необходимо соблюдать ряд правил:

● При выборе антибиотика нужно учитывать чувствительность возбудителя данного заболевания к различным препаратам и, по возможности, чувствительность микроба, выделенного от конкретного больного. Если при применении антибиотика в терапевтической дозе в течение 3 суток не наступает положительного эффекта, можно предположить, что возбудитель данного заболевания нечувствителен к этому препарату; тогда необходимо назначить другой антибиотик.

● Доза препарата должна быть такой, чтобы концентрация его в жидкостях и тканях организма была достаточной для подавления возбудителя заболевания. Если антибиотики применяются в малых дозах или нерегулярно, то это приводит к образованию резистентных (устойчивых) форм микробов, и лечение будет менее эффективно. Доза в определенной мере зависит и от тяжести заболевания – чем тяжелее протекает заболевание, тем выше доза.

● Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7–10 дней, при назначении аминогликозидов (гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин и др.) – 5–7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при тяжелых заболеваниях (сепсисе, эндокардите и др.) под строгим контролем врача.

● Пути введения антибиотика зависят от локализации инфекционного процесса и от особенностей фармакокинетики антибиотика. Например, при внутримышечном введении бензилпенициллин быстро всасывается в кровь, из крови хорошо проникает в ткань легких, но плохо проникает в плевральную, синовиальную жидкости, в очень малом количестве попадает в просвет бронхов, в мокроте он почти отсутствует. Поэтому при сочетании пневмонии с гнойным плевритом препарат необходимо вводить также в полость плевры, а для санации мокроты использовать его в виде аэрозоля или назначить другой антибиотик.

Больше трех антибиотиков одновременно применять нельзя. Не все антибиотики можно сочетать друг с другом, так как между ними существует как синергизм (когда общий суммарный эффект воздействия двух антибиотиков превышает активность каждого из них в отдельности), так и антагонизм (когда общий эффект воздействия двух антибиотиков ниже, чем результат антимикробной активности каждого из них).

Применение антибиотиков может сопровождаться различными осложнениями и побочными реакциями.

● При использовании антибиотиков, особенно широкого спектра действия, в связи с подавлением чувствительных к антибиотикам микробов и ростом устойчивой к антибиотикам флоры могут развиться дисбактериоз и кандидоз (грибковая инфекция). Для предупреждения развития кандидоза антибиотики нередко применяют вместе с противогрибковыми препаратами – нистатином и др.

● При использовании антибиотиков может возникнуть гиповитаминоз группы B, поэтому целесообразно сочетать прием антибиотиков и витаминных препаратов.

● При применении антибиотиков иногда возникают аллергические реакции в виде кожных сыпей, крапивницы и др. Если есть сведения о наличии у ребенка аллергической реакции на антибиотик, необходимо очень тщательно подойти к выбору препаратов, назначить те из них, которые реже вызывают аллергические реакции, принять все меры предосторожности или вообще отказаться от применения антибиотиков.

● Токсическое действие антибиотиков на организм ребенка возможно при применении их в очень больших дозах, при наличии у ребенка нарушения выделительной функции почек, нарушений функций других органов и систем.

Необходима большая осторожность при применении ототоксических антибиотиков (аминогликозидов и др.), особенно у детей грудного возраста. При острых и хронических отитах ототоксические антибиотики применять нельзя.

Антибиотики группы пенициллинов . Различают природные пенициллины – продукты жизнедеятельности плесневого грибка Penicillium chrysogenum – и полусинтетические пенициллины – химические модификации природных пенициллинов.

Природные пенициллины – бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин, бициллины. Все они обладают малой токсичностью, но часто вызывают различные аллергические реакции, разрушаются пенициллиназой (ферментом, вырабатываемым микроорганизмами).

Полусинтетические пенициллины (ампициллин, оксициллин и др.) в основном устойчивы к пенициллиназе, поэтому они широко используются при заболеваниях, вызванных резистентными к природным пенициллинам штаммами микробов. Комбинированные препараты пенициллина с ингибиторами в‑лактамаз (амоксиклав, моксиклав и др.) обладают широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, активны в отношении штаммов микробов, продуцирующих в‑лактамазы.

Антибиотики группы цефалоспоринов широкого спектра действия в терапевтических концентрациях действуют бактерицидно, устойчивы в разной степени к действию в‑лактамаз. В настоящее время существуют четыре поколения цефалоспоринов.

Цефалоспорины I поколения: для парентерального введения – цефалоридин (цепорин), цефазолин (кефзол), для приема внутрь – цефалексин, цефрадин и др. Препараты активны в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков и некоторых грамотрицательных микробов. Они могут быть назначены при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину кокками, детям с аллергией к нему, так как при их применении аллергические реакции возникают значительно реже.

Цефалоспорины II поколения: для парентерального введения – цефамандол (лекацеф), цефуроксим (кетоцеф), для приема внутрь – цефаклор и др. Они обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии. Цефуроксим хорошо проникает во все жидкости и ткани организма. В ликворе его концентрация может быть равна плазменной и сохраняется дольше, чем в плазме.

Цефалоспорины III поколения: для парентерального введения – цефотаксим (клафоран), моксалактам; для приема внутрь – цефтриаксон, цефтазидим и др. Имеют еще более широкий спектр действия на грамотрицательную флору. По отношению к стрептококкам и стафилококкам они менее активны, чем препараты I и II поколения.

Цефалоспорины IV поколения: для парентерального введения – цефепим – высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Более активен, чем цефалоспорины III поколения, в отношении грамположительных кокков.

Антибиотики группы аминогликозидов – канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, стрептомицин и др. – обладают широким спектром действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки и др. При парентеральном введении они хорошо проникают из крови в различные ткани и жидкости организма, кроме ликвора. Все аминогликозиды – токсические вещества, способные вызвать ототоксический и нефротоксический эффекты.

Ототоксические антибиотики могут кумулироваться во внутреннем ухе, поэтому недопустимо их длительное применение (курс лечения не должен превышать 5–7 дней); повторное их назначение возможно только через 2–4 недели.

Ототоксическое действие приводит к потере слуха, и эти изменения необратимы!

Нефротоксический эффект возникает в результате накопления антибиотика в почечной ткани, при этом нарушается концентрационная функция почек. После отмены препарата функция почек постепенно восстанавливается.

Антибиотики группы макролидов – эритромицин, олеандомицин, сумамед, рулид, макропен, ровамицин и др. Они эффективны при лечении заболеваний, вызванных грамположительными кокками (пневмококками, стрептококками, стафилококками, гонококками), а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями), коклюшной палочкой, микоплазмами, легионеллами и др. При применении антибиотиков этой группы аллергические реакции возникают редко.

Антибиотики группы тетрациклина – тетрациклин, вибрамицин, доксициклин и др. – бактериостатические препараты широкого спектра действия, подавляют размножение многих грамположительных и грамотрицательных микробов (кокков, дифтерийной палочки, возбудителей коклюша, сибирской язвы, ботулизма, столбняка, дизентерии, холеры и др.). Но они не влияют на многие штаммы синегнойной палочки, протея и др.

Все эти препараты высокотоксичны, поэтому целесообразно их использовать только против устойчивой к другим антибиотикам флоре. Тетрациклины не следует назначать детям до 5 лет, детям с патологией печени, почек. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием, которые откладываются в растущих костях, в зубах и их зачатках, нарушают рост костей, зубов, зубы окрашиваются в желтый цвет, легко поражаются кариесом.

Антибиотики группы карбапенемов – имипенем, меропенем и др. Они действуют бактерицидно, механизм действия обусловлен их способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Эти препараты устойчивы к действию в‑лактамаз; активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, как аэробных, так и анаэробных. После внутримышечного или внутривенного введения хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость у больных менингитом. Применяются для лечения тяжело протекающих инфекционно‑воспалительных заболеваний (пневмония, менингит, сепсис, пиелонефрит и др.).

Антибиотики представлены в справочнике следующими препаратами:

Амикацин Син.: Амикацина сульфат; Амикин; Амикозит; Ликацин 97

Амоксиклав 104

Амоксициллин Син.: Амоксон; Амоксиллат; Амотид; Раноксил, Ампирекс 106

Ампиокс 107

Ампициллин Син.: Ампициллина натриевая соль; Ампициллина тригидрат; Кампициллин; Пенбритин; Пентрексил; Росциллин 109

Бициллин‑1 Син.: Ретарпен; Экстенциллин 143

Бициллин‑5 144 Гентамицин Син.: Гентамицина сульфат; Гарамицин; Гентамицин‑К; Гентамицин‑Тева; Генцин 192

Диклоксациллина натриевая соль 207

Доксициклин Син.: Доксициклина гидрохлорид; Вибрамицин 216

Дурацеф Син.: Цефадроксил 220

Зиннат Син.: Цефуроксим; Зинацеф; Кетоцеф; Новоцеф 223

Имипенем 234

Канамицин Син.: Канамицина сульфат; Канамицина моносульфат 247

Карбенициллин Син.: Геопен; Пиопен 251

Клафоран Син.: Цефотаксим 257

Левомицетин Син.: Хлорамфеникол; Хлороцид; Левомицетина стеарат 274

Линкомицина гидрохлорид Син.: Линкомицин; Линкоцин 282

Макропен Син.: Мидекамицин 289

Меропенем Син .: Меронем 294

Метациклина гидрохлорид Син.: Метациклин, Рондомицин 294

Метициллин Син.: Метициллина натриевая соль 299

Оксациллина натриевая соль Cин: Оксациллин 340

Окситетрациклин Син.: Окситетрациклина гидрохлорид; Окситетрациклина дигидрат 341

Олеандомицин Син.: Олеандомицина фосфат 343

Пенициллин D натриевая соль Син.: Бензилпенициллин 355

Пенициллин фау Син.: Феноксиметилпенициллин 356

Рифампицин Син.: Бенемицин; Римактан; Рифамор 387

Ровамицин Син.: Спирамицин 389

Роцефин Син.: Цефтриаксон; Цефаксон; Цефатрин 390

Рулид Син.: Рокситромицин 392

Сизомицин 407

Стрептомицин 417

Сумамед Син.: Азитромицин: Зимакс; Азивок 425

Тобрамицин Син.: Бруламицин; Небцин; Обрацин 440

Цеклор Син.: Цефаклор; Альфацет; Тарацеф; Цефтор 478

Цепорин 482

Цефалексин Син.: Оспексин; Палитрекс; Пиассан; Пливацеф; Цефаклен 484

Цефепим 485

Цефобид 486

Цефтазидим Син.: Кефадим; Тазицеф; Фартум 487

Эритромицин 501