Гипогликемические препараты

Пероральные противодиабетические средства используются для лечения сахарного диабета 2-го типа (инсулинонезависимого), который проявляется с большой вероятностью после 40 лет. Среди наиболее вероятных причин его возникновения выделяют:

- нарушение секреции инсулина в ответ на повышение концентрации глюкозы в плазме крови;

- уменьшение чувствительности периферических тканей к инсулину (инсулинорезистентность).

Внедрение этих средств в клиническую практику позволяет контролировать уровень сахара в крови у многих больных без инсулина.

По механизму действия и структуре современные пероральные гипогликемические средства делят на производные сульфомочевины, бигуаниды, ингибиторы -глюкозидазы, новые средства.

Механизм действия производных сульфомочевины заключается в стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы и увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Эффекты дозозависимые, поэтому имеется риск гипогликемии в результате передозировки.

В настоящее время имеется 2 поколения производных сульфомочевины:

I поколение: толбутамид (бутамид, орабет), букарбан, (оранил), хлорпропамид, толазамид.

II поколение: глибенкламид (даонил, манинил), гликвидон, гликлазид (диабетон).

Препараты 2 поколения в 50 – 110 раз эффективнее и применяются в меньших дозах, не оказывают токсического действия на костный мозг, менее токсичны в отношении печени, ЖКТ и реже способствуют возникновению гипогликемии. Особенно хорошо они зарекомендовали себя у пожилых больных. Производные сульфомочевины можно комбинировать с инсулином. Их рекомендуют принимать за 1 час до еды.

Толбутамид

Таблетки по 0,25 и 0,5 г. Обычная доза 0,5 г 3 раза в день после еды. Длительность эффекта 6-12 часов. Наиболее слабый препарат этой группы.

Букарбан

Плохо метаболизируется, выделяется почками, эффект продолжается около 24 часов, поэтому можно назначать 1 раз в сутки в дозе от 0,1 до 0,5 г. Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

Глибенкламид

Выпускают в таблетках по 0,005 г. Обладает высокой гипогликемической активностью, нетоксичен. Принимают 1 раз в сутки в дозе от 5 до 15 мг, которую подбирают. Препарат обладает антиагрегантными свойствами. К сожалению, через 6-7 лет у 44% больных, принимающих препараты сульфомочевины, развивается резистентность и появляется необходимость дополнительной терапии, как правило, инсулиновой.

Бигуаниды

Действуют на внепанкреатические факторы. Они снижают всасывание глюкозы в кишечнике, увеличивают утилизацию глюкозы в периферических тканях и обладают анорексигенным действием, не вызывают гипогликемии, но снижают гипергликемию. Не влияют на клетки поджелудочной железы. Они эффективны при инсулинорезистентности в комбинации с инсулином, хорошо сочетаются с производными сульфомочевины. Среди побочных эффектов следует выделить опасность возникновения молочно-кислого ацидоза при передозировке, при заболеваниях печени, почек и у пожилых больных.

Глибутид (адебид, буфармин)

Выпускается в таблетках по 0,05 г. Длительность эффекта 8-10 часов. Применяют 1-2 раза в сутки.

Противопоказания: тяжелые формы диабета не поддающиеся лечению гипогликемическими пероральными средствами. В этих случаях необходим инсулин.

Метформин (сиофор)

Бигуанид усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает ее всасывание в ЖКТ, тормозит глюкогенез в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину и снижает его инактивирование. Отличительная черта препарата - уменьшение аппетита и снижение массы тела у тучных больных, антифибринолитическое и гиполипидэмическое действие.

Суточную дозу подбирают начиная с 0,5 г и в течение 2-3 недель выходят на оптимальную дозировку, не превышающую 3,0г.

К новым гипогликемическим средствам относят производное бензойной кислоты - репаглинид.

У больных сахарным диабетом II типа часто встречается длительное увеличение уровня глюкозы, связанное с приемом пищи.

«Скачок глюкозы» представляет скрытую угрозу для больных, так как они проводят в этом состоянии большую часть дня.

Репаглинид (НовоНорм) -

принципиально новый тип гипогликемического средства, действие которого по времени совпадает с постабсорбционной гипергликемией и обеспечивает удовлетворительный контроль без избыточной стимуляции инсулиновой секреции. Это увеличивает «продолжительность жизни» -клеток. Форма выпуска и дозы: таблетки по 0,0005; 0,001 и 0,002. Подбор доз индивидуальный. Прием за 30 минут до еды.