Особенности

• не удлиняет QT

• снижает только повышенную ЧСС

• не влияет на сократимость миокарда

• удлиняет диастолу

• уменьшает ишемическое повреждение миокарда

НЛР

• Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) - феномен изменения световосприятия (фотопсия), отмечался у 14.5% пациентов и описывался как проходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Часто (>1/100, <1/10) - расплывчатость зрения.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/10) - брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия; иногда (>1/1000, <1/100) - сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия.

• Со стороны пищеварительной системы: иногда (>1/1000, <1/100) - тошнота, запор, диарея.

• Со стороны организма в целом: часто (>1/100, <1/10) - головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией; иногда (>1/1000, <1/100) – головокружение, одышка, мышечные судороги.

• Со стороны лабораторных показателей: иногда(>1/1000, <1/100) – гиперурикемия, эозинофилия, повышение уровня креатинина в плазме крови.

Противопоказания

• ЧСС в покое ниже 60 уд./мин (до начала лечения);

• кардиогенный шок;

• острый инфаркт миокарда;

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.);

• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

• СССУ;

• синоатриальная блокада;

• хроническая сердечная недостаточность III и IV;

• наличие искусственного водителя ритма;

• нестабильная стенокардия;

• AV-блокада III степени;

• одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин).

Режим дозирования:– 5 мг и 7,5 мг 2 раза в день во время еды

ПОКАЗАНИЯ стабильная стенокардия (СС) у пациентов с нормальным синусовым ритмом (ЧСС не менее 60 в мин) при противопоказаниях или непареносимости ББ (АК): и периферическим атеросклерозом, астмой/ХОБЛ, сексуальной дисфункцией,с нормальным уровнем АД, сахарным диабетом с высоким риском гипогликемии, с симптомами слабости/усталости, депрессией, нарушением сна.

Критерии эффективности лечения

Эффективность антиангинальных препаратов подвержена значительной индивидуальной вариабельности. Однако показано, что если тщательно подбирать дозу стандартных антиангинальных препаратов (нитратов, ББ и АК), то существенного антиангинального эффекта можно добиться более чем у 90% больных стабильной стенокардией II-III ФК. В связи с этим, антиангинальную терапию следует мониторировать индивидуально.

Для достижения более полного антиангинального эффекта нередко используют комбинации разных антиангинальных препаратов. Однако в ряде случаев при совместном применении двух антиангинальных препаратов их действие не усиливается, а, напротив, может ослабевать. Например, при комбинированном назначении нитратов и дигидропиридиновых АК у 20–30% больных антиангинальное действие снижается (по сравнению с применением каждого из препаратов в отдельности), при этом нарастает риск побочных явлений. Было также показано, что применение 3-х антиангинальных препаратов может оказаться менее эффективным, чем лечение препаратами 2-х классов. Перед назначением второго препарата следует увеличить дозу первого до оптимального уровня, а перед комбинированной терапией тремя препаратами необходимо испытать различные комбинации 2-х антиангинальных средств.

Антиангинальную терапию считают эффективной, если удаётся стенокардию устранить полностью или перевести больного в I ФК из более высокого класса при сохранении хорошего качества жизни.

Рекомендации по антиангинальной и/или противоишемической терапии у больных стабильной стенокардией (ЕОК, 2006).

Класс I

• Короткодействующий НГ для купирования стенокардии и ситуационной профилактики (В).

• Оценить эффективность бета1-блокатора и титровать его дозу до максимальной терапевтической; оценить целесообразность применения длительно действующего препарата (А).

• При плохой переносимости или низкой эффективности бета-блокатора назначить монотерапию антагонистом кальция (А), длительно действующим нитратом (С).

• Если монотерапия бета-блокатором недостаточно эффективна, добавить дигидропиридиновый антагонист кальция (В).

Класс II а

• При плохой переносимости бета-блокатора назначить ингибитор If каналов синусового узла - ивабрадин (В).

• Если монотерапия антагонистом кальция или комбинированная терапия антагонистом кальция и бета-блокатором оказывается неэффективной, заменить антагонист кальция на пролонгированный нитрат. Избегать развития толерантности к нитратам (С).

Класс II b

• Препараты метаболического действия (триметазидин) могут быть использованы в дополнение к стандартным средствам или в качестве альтернативы им при плохой переносимости (В).