Фармакокинетика

          При введении внутрь ГК быстро и почти полностью всасываются в тонкой кишке. Биодоступность не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 0,5–1,5 ч. Системная абсорбция при местном применении достигает 5%.

          ГК связываются с белками плазмы — альбуминами и транскортином. Комплекс с транскортином не способен проникать в ткани и обеспечивает депонировние препарата, комплекс с альбумином может проникать в ткани. Биологически активны только свободные ГК. Доля свободного препарата увеличивается при использовании высоких доз ГК при гипоальбуминемии (возможны увеличение объёма распределения и повышение токсичности). Глюкокортикоиды хорошо проникают через гистогематические барьеры, в том числе через гемотоэнцефалический барьер, проходят через плаценту. Фторированные производные через гистогематические барьеры проходят хуже. В тканях ГК сохраняют активность значительно дольше, нежели обнаруживаются в системном кровотоке. Продолжительность действия глюкокортикоидов зависит от пути/места введения, растворимости лекарственной формы, вводимой дозы. После приёма внутрь или введения внутривенно продолжительность действия зависит от T_½, при внутримышечном введении — от растворимости лекарственной формы и T_½, после локальных инъекций — от растворимости лекарственной формы и специфического пути/места введения. Метаболизируются преимущественно в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также в почках и тканях. Из организма они выделяются с мочой (путём клубочковой фильтрации, на 8-90% реабсорбируются в канальцах) преимущественно в форме неактивных метаболитов (около 75% — глюкурониды и сульфаты, 3–20% — в неизмененном виде). Природные препараты метаболизируются быстрее, чем синтетические, и имеют менее длительный период полувыведения. Из синтетических препаратов медленнее метаболизируются фторированные производные. Фармакокинетические характеристики препаратов представлены в табл. 2.

          Таблица 2. Фармакокинетические характеристики основных ГК

Препарат	Тmax, ч	Т½ из плазмы, ч	Т½ из тканей, ч	Связь с белками плазмы	Путь элиминации
Гидрокортизон	1	0,5–2	8–12	10% альбумин, 70% транскортин	Почечно-печёночный
Кортизон	1	0,5–2	8–12	10% альбумин, 70% транскортин	Почечно-печёночный
Преднизон	1,5	2–4	12–36	90%	Почечно-печёночный
Преднизолон	1,5	2–4	12–36	90%	Почечно-печёночный
Метилпреднизолон	1,5	2–4	12–36	40–90%	Почечно-печёночный
Триамцинолон	1–2	3,5–5	36–54	40%	Почечно-печёночный
Бетаметазон	1–2	5	36–54	60% транскортин	Почечный
Дексаметазон	1,5	5	36–54	60% транскортин	Почечный

          Лекарственный мониторинг в выборе режима дозирования при лечении ревматических заболеваний не используется.