«Селективные» ингибиторы обратного захвата серотонина (сиозс)

Механизм антидепрессивного действия препаратов этой группы преимуще­ственно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС, в результа­те ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга.

Препараты этой группы отличаются от неизбирательных ингибиторов обрат­ного захвата моноаминов, прежде всего, меньшим (вплоть до полного отсутствия) холиноблокирующим действием, а также незначительным влиянием на альфа-адренорецепторы и гистаминовые рецепторы, что выгодно отличает их от препаратов неиз­бирательного действия, меньшим количеством побочных эффектов, связанных с блокадой этих рецепторов. К этой группе препаратов относятся пароксетин, флуоксетин.

Пароксетин преимущественно блокирует обратный нейрональный захват серотонина, что приводит к усилению серотонинергических влияний в ЦНС. Счи­тается, что он наиболее сильный ингибитор обратного захвата серотонина из всех известных препаратов с подобным механизмом действия. Обладает анксиолитическим действием.

Антидепрессивное действие препарата при его регулярном приеме проявляет­ся в среднем через 10-14 дней. В сравнении с трициклическими антидепрессан­тами оказывает менее выраженное М-холиноблокирующее действие и незначи­тельный антигистаминный эффект. На фоне лечения пароксетином наблюдается уменьшение состояния тревоги, депрессии и расстройства сна.

Показаниями для применения пароксетина являются тяжелые депрессивные расстройства. Препа­рат назначают 1 раз в сутки.

Побочные эффекты при приеме препарата: тошнота, головная боль, кожный зуд, крайне редко — нарушение аккомодации, расширение зрачка; тахикардия; нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.

Флуоксетин по механизму действия близок к пароксетину: блокирует об­ратный нейрональный захват серотонина, мало влияет на нейрональный захват норадреналина (избирательность действия по отношению к нейрональному захва­ту серотонина ниже, чем у пароксетина). Антидепрессивный эффект при постоян­ном приеме препарата развивается через 1—3 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов у флуоксетина практически отсутствует седативный эффект (напротив, он оказывает некоторое психостимулирующее действие). Флуоксетин обладает незначительной М-холиноблокирующей активностью (меньшей, чем у пароксетина), практически не обладает альфа-адреноблокирующими и антигистаминными свойствами. В отличие от трициклических антидепрессантов характеризу­ется низкой токсичностью.

Побочные эффекты: нарушение аппе­тита (оказывает анорексигенное действие), тошнота, акатизия (неусидчивость, беспокойство), нервозность, бессонница, головные боли, кожные высыпания.

Препараты этой группы нельзя применять вместе с неизбирательными инги­биторами МАО, так как это может привести к избыточному повышению концен­трации серотонина («серотониновый синдром»), что проявляется спутанностью сознания, психомоторным возбуждением, мышечной ригидностью, гипертерми­ей, сердечно-сосудистым коллапсом. В связи с опасностью таких серьезных ос­ложнений интервал между приемом препаратов этой группы и приемом неизби­рательных ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 нед.