Полусентетические:

Сходны по хим стр-ре

действ-ют на пневм и хеликобакт Биодост-ть,всасывается на

Не всасывается на

В мокроте

Применение:

Ампициллин

Менее активен

40%

60,часто диареи

Невысок конц

Киш инфекция,отит,синусит, заб-я ↑ дых путей, пневмонии, шигелез, заб-я мочевыв, желчевыв путей

К H.Pylory +

Пища ↓ биодоступ в 2 раза

Амоксициллин

более активен

90%

10%,диареи реже

Высок конц

хел пилори(в 2 раза активнее)

внебол инфекции

бактериурия во время беременности

+++

Пища на биодоступ не влияет

цефалоспорины:на PRSA

шир спектра-….

Расширен-цификсим,цефатоксин,цефтриаксон

Ультра-цефтобипрол,цефепим

1,2 пок-я→ В-лактомазам Гр+, цефы 3,4 пок-я – В-лактомозы Гр-

На синегнойн→цефепим, цефтазидин, цефоперазон

Все действ на бледн трепонему

Не действуют на MRSA, энтерококки, листерии

Не действуют на анаэробы

1.2 пок-е→ сильно а Гр+, cлабое д-е на Гр-(гемофильн палочка, гонококки, протей)

3 пок-е→ слабо на Гр+, сильно на Гр-

4 пок-е→ оч сильно на Гр+, Гр -, синегнойн плочку,цефтобипрол-МРСА,хромсомн B-лактамазы

Цефтриаксон→ длит п/д Т1/2= 5-7 часов→ однократное введение

На 90% связ-ся с белками плазмы, вытесняет билирубин→ ядерная желтуха новорожденных(нельзя недоношен и новорожд)

Связ-ся с желчными кислотами( нельзя с заболеваниями желчевыводящих путей)

Выводится почками, метабализируется в печени.

Цефаперазон→ вызывает гипопротромбинемию (т.к. нарушает синтез vit К→ кровоточивость)

Нельзя с этиловым спиртом( задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида)

1 пок-е→ проникает ч/з ГЭБ, но не используется при менингитах

При предоперационной подготовке в хирургии

2 пок-е→ проникает ч/з ГЭБ, не используется из-за повышенной резист.

3 пок проникает ч\з ГЭБ при менингите.

Профилактика при операциях

3,4 пок-е→ тяжелые внебольничные и внутрибольничные инфекции

Особенно цефтазидин, цефтриаксон, цефетин

Цефуроксим-аксетил→ метаболизируется в печени с образованием цефуроксима (т.е. он пролекарство)

Цефаклор→ суспензия,приятная на вкус, у детей при отите противопоказан!!!(т.к. не создает необх конц в эндолимфе вн.уха)

Цефтобипрол:1)единств действ на MRSA2)д-ют на хромосомные B-лактамазы класса С 3)д-ют на псевдотропомонос,эрвагинозус мальтафилия

При диабетической стопе- когда другие неэффективны

Сепсис, менингит

Цификсин=супракс при сальмонеллезе,дизинтерии,шигеллы,показан детям с 6

Макролиды

бактериостатическое д-е (но на пневмококк и гемолит стрептококкА бактерицидное д-е) хороши при неперенос к пенициллинам.!!!!д-ют на ПРСА

1 пок-е→ только Гр+ узкого

2,3 пок-е→ расширенное д-е Гр+и внутриклет бактерии

На Гр- не действуют!!!

Все на бледную трепонему

Эритромицин на гонококки особенно

Все: На лепру, токсоплазму,бледн трепонему.

14-ти членные эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин→ очень сильно ингибирует цитохром Р450

15-ти членные→ азитромицин→ меньше ингибирует цитохром Р450

16-ти членные→ спиромицин, джозамецин, медикамецин→ не ингибирует Р450

Хорошо проникают внутрь клеток→действует на внутриклеточное паразитов

↑К% в эндолимфе вн уха, пазухах

↓токсичность,↑К% в тканях

Хорошо→ при заболеваниях верхних дыхательных путей

Отит, синусит, бронхит, хламидии.

Кларитромицин-H.Pylori

Приникают в мокроту,высокие конц в бронхолегочн секрете

2пок на гелик,лучш- кларитромиц

3 пок на гонококк,лучший азитромицин

Цефепим

Грамм+\-

Только на PRSA

цефтобипрол

грамм+\-

MRSA.PRSAхромосомн Bлактмазы+сем букхолдея цепация

Цефалоспорины

Активность Грам +

Активность Грам -

1 пок

+ + + +

+

2пок

+ + +

+ +

3 пок

+

+ + +

4 пок

+ + + +

+ + + +

Аминогликозиды

гентамицин и амикацин на синегнойную палочку.ТВ-стрептомицин,канамицин,амикацин.на анаэробн инф не действ.

II и III пок-на MRSA PRSA

• на стрептококки и энтерококки-слабо

• на пневмококк не дейсвт.

• хороший эффект с пеницилл при стрептококков и энтерококковом эндокард

• слабо-менингококк,гонококк,

• чувств к шигеллы, сальмонеллы,киш палочка- т.к плохо проник в кл человека,где они локализуются.

• Д-ют на ПРСА !!!!!

• Чума,туляремия,бруцеллез д-ют!

• Стрептомицин,канамицин,амикацин только при ТБ

Iпок – самое токсичное,стрептомицин только при ТВ.90%не всасыв из ЖКТ→осложнения менее выражены

IIпок менее токс. гентамицин 1)пер ос киш инф 2)парент -синегнойн палочка

IIIпок амикацин 1)пер ос киш инф 2)парент 3)ТВ 4)синегн палочка

д-е бактерицидное.

Фармококинет:не всасыв из жкт,хорошо растворимы в Н20

Гентамицин пер осс при предоперац подготов на кишечн

Нетициллин –п-т выбора при киш инф,Е.Коли и протея,

не проникает ч\з ГЭБ,ГОБ, !!!!!!нет абсцесс г.м

но хорошо ч\з гематоплацентарный б-р,низкие конц в бронхолегочн сист,но высокие в почках

Осложнения:1) наруш вестибул и ототокс-необратимая глухота – т.к созд ↑конц в эндолимфе вн. уха,

*ранняя -2-3день,связана с поражен VIIIпары ЧМН

*поздняя- 6-9мес,связано с накоплением в волосковых кл кортиева аппарата и вызыв дегенеративн изменения в слух аппарате=>необратим глухота

2)Нефротоксичность(накопл в проксим канн и разрушение лизом-клиника пиелонефрита.

3)нервно мыш блок – 1мышь слабость и миопатия 2-прекращение дыхания связано со связ ↓ выдел ах в СЩ

нельзя сочетать с нефротоксич АБ,

с салицилат и фуросимидом→ототоксич д-е,ХПН,ОПН

нельзя 2 АБ вместе

П\П:берем(глухой ребен),детям до 3 лет по жизненным показаниям,забол печ и почек.

Учитывая токсичн курс 5 дн,интервал м\у курсами 2-4 недел

Применение:инф мочевывод путей,орг брюшн полости и малого таза,сепсис ,эндокардит

Тетрациклины

Только грам+,на киш группу не действ.

На холеру+сиб.язва,чума,туляремия,бруцеллез

Внутриклнточные бактерии(атипичная флора)

Бледная трепонема,простейшие(МА)

Анаэробы клостридии

есть растворимая форма-доксициллин юнидокс солютаб

широкий спектр грамм +\-

стафилококк- средн чувств.

наибольш чувств –пневмококк,менингококк, на стрептококк

грам- киш пал,листерии,борелии,колинобакт. !!!!киш пал,шигел,сальмонеллы к тетрацикл выраб резистентност→не использ.

особо опасн инф +холера и сифилис.

на H.Pylori- доксициллин

внутреклт паразит (хламидии,уреаплазм,микоплазм)

простейшие-малярийн плазмодий,амеба.

чувствителен – моракселла,листерри,гемофильн палочка

создают высокие конц в костях,зубах,почках селезенке,тканях опухоли.Проникают ч\з гемплацент б-р и выв с молоком матери

осложнения:классификация….нельзя запивать с молоком связыв с Са и наруш абсорбц)

*запивать полным стаканом воды,т.к раздраж д-е на слиз жкт.

П\п:детям до 8 лет,берем и кормящ,с заболев печени ,почек,нельзя запивать с молоком,т.к образует нерастворим к-сы

Доксициклин растворимая форма-юнидокс солютам.приемущества-

↓эрозивн пораж

↑биодоступ

Создает макс конц в бронхолег аппарате

Есть новый класс –глицимциклинны(тегициклин от туда)

Тигециклин-действует на МРСА

М-м:как все тетрациклины обатимо ч\з 30S + обратимо с 70 S

Хлорамфениколы(левомицитины)

Примен-бактериальн менингит,абсцесс г.м,остальн на 2 месте.

широкий спектр Гр+\-,

Грам+ пневмококк,менингококк-самый чувств.

на PRSA

стрептококк

Грам-сальм,шигелы,бр.тиф,сыпной тиф,чума,ТБ

при киш инфекции.

Высок ак-ть на B.fragilis(анаэроб)

действ на спирохеты(кроме бледн трепонемы)риккетсии,актиномицеты,B.fragilis

Левомицитин-ис-ся для резорбт эфф(д-е после всасывания),горький вкус

Левомиц стеарат-плохо всасыв,детям при киш инф.

левомиц сукцинат для парент введения

у детей до 3 лет нет фермента(глюгоза 6 фосфат дегидрогеназа) разруш фениколы→не назначают.

п\п больные с почечн и печеночн недост

Осложнения:….*+угнет кроветвор 1)обратим (дозазависемое –лейкопения,ТЦ-пения,анемия,ретикулоцитоз

2)необратимое у людей с ген предпосылками(особенно у кого в эритроцитах дефицит глюкозо 6 фосф ДГ) -апластич анемия,у детей сочетание с развитие миелобластного лейкоза

!!!!!!!!!!проникают в спиномозг ж-ть→при менингитах и абсцессе г.м,проникают ч\з ГЭБ!!!!!!!!!!!!

!!!Причина серого коллапса: нако-е хлорамфеникола в связи с незрелостью ферментов + прямое токсич д-е на миокрад 40%смерть помощь→переливание крови + гемосорбция

ЦНС-спутанность сознания,переферич невриты,псих р-ра,невриты зрит нервов→потеря зрения

Применение:бактериальн менингит,абсцесс гм,генерализов сальм инфекц,сыпной и брюшной тиф,дифт,чума,туляремия.

П\П:детям до 3лет,гиперчувствительность,

↓кроветворения,заб-я печени,

сориаз, экзема, беременность,кормление,

с грибк заболев ????

Линкозамиды

наруш вн клет синт белка…..бактериостат д-е.Bысокая ак-ть на St.кроме MRSA и на B.fregilis.,пневмококк,стептококк

Клиандомицин на простейшие(токсоплазма,пневмоциста)

Фаромокинетика: устойчив к д-ю HCl,хорошо всасыв из ЖКТ,биодоступ 90%,не зависит от приема пищи.

не проник ч\з ГЭБ !!!!!!!нет при абсцессе г.м

Применение:Стафилак инф,остеомиелите, раневой анаэробной инфекции,абсцессы брюшн полости

Оказолидины

наруш вн клет с-з белка связыв с 70 S рибосом бактериостат д-е

Спектр:Грам+ только на VRSA !!!! Осложнения:нефротокс,гепатотокс,нарш-е кроветвор,г боль,диспептич расстройства

Гликопептиды

Грам+-энтерококк,клостридии дифицили,MRSA

Показания:тяж инфекция вызванная MRSA.предоперационная проф-ка в стационаре.

Ассоциированная диарея,псевдомембранозн колит.

Ванкомицин не всасыв АБ. per oss при псевдамембранозн колите и киш инфекции.выпускается в ампулах,принимают пер осс.0,5мл 4 раза в день,10дней

!если пациент не может перс осс,то в инъекциях тейкопланин