Естрогенні препарати

Естрогенні гормональні препарати забезпечують фізіологічний перебіг еструсу у самок. Високу естрогенну активність проявляють похідні 4,4-діоксифенілу (І) та п-оксипротіофенолу (Щ:

Фолікули яєчників продукують жіночий статевий гормон естрон. За хімічною будовою це ненасичений тетрациклічний оксикетон стероїдної будови. Високу естрогенну дію має і синтетичний аналог — синестрол. Естрогенні гормони продукуються не лише в яєчниках самок, а й статевими залозами самців.

Естрон Синестрол

Естрогенні препарати суттєво впливають на функцію розмноження і гіпофіз. Вони гальмують продукцію гонадотропного гормону та активізують біосинтез тиреотропного гормону. У самок естрогени прискорюють дозрівання фолікулів у яєчниках і забезпечують циклічність овуляції і тічки. В матці вони викликають проліферативні зміни, посилюють судинну реакцію, сприяють розростанню слизової оболонки, спричинюють у ній гіперплазію залозистих клітин, потовщення м'язового шару. Цей процес завершується тічкою. У молодих тварин естрогени стимулюють розвиток вторинних статевих ознак — матки, вагіни і сприяють розвитку молочної залози. У помірних дозах вони поліпшують ріст і якість хутра у хутрових звірів.

Найбільше дія естрогенів проявляється при підшкірних і внутрішньом'язових ін'єкціях. Вони слабо діють при пероральному застосуванні. Естрогенна дія препаратів значно посилюється на фоні впли­ву на метаболічні процеси ергокальциферолу, дещо слабше — на фоні фолієвої та аскорбінової кислот. Природні препарати естрогенної дії проявляють швидку, але короткотривалу дію, синтетичні — менше виражену, але тривалішу естрогенну дію.

Стандартизація естрогенних препаратів грунтується на здатності жіночих статевих гормонів викликати тічку у кастрованих мишей. За одиницю дії прийнято вважати кількість препарату, яка за ефективністю відповідає 0,1 г кристалічного монобензоату дигідрофолікуліну.

Естрогенні препарати застосовують при гіпофункції яєчників для нор­малізації циклічності тічки, для синхронізації охоти при трансплантації ембріонів. Дія їх повинна бути помірною і тривалою. З профілактичною метою їх вводять при слабкій родовій діяльності за 3—6 год до родів. У випадку недостатньої інволюції матки, затриманні посліду естрогени вводять протягом 2—7 днів. Токсична дія їх при одноразовому введенні тваринам не проявляється навіть при 10-разовому збільшенні лікуваль­ної дози. Якщо їх застрашувати тривалий час у терапевтичних дозах, вони викликають несправжній еструс, спазматичні скорочення матки, кровотечу з матки. У самців естрогени при тривалому застосуванні навіть у мінімальних дозах спричиняють біологічну кастрацію.

Фолікулін (естрон) — Folliculinum, 3-гідрокси-1,3,5(10) ест-ратріен-17-он.

Властивості: білий кристалічний порошок, майже нерозчинний у воді, розчиняється у жирних оліях, спирті, ефірі, ацетоні. В 1 мг міститься 10 тис.МО. Це природний гормон яєчників. Одержують його з сечі вагітних жінок.

Форма випуску: 0,05%- і 0,1%-ні олійні розчини в ампулах по 1 мл.

Дія: фолікулін прискорює дозрівання фолікулів у яєчниках, забезпечує циклічність овуляції і тічки, сприяє проліферативним змінам у матці, стимулює розвиток вторинних статевих ознак у самок і самців.

Показання, способи і дози застосування: при гіпофункції яєчників і анафродезії, порушеннях циклічності тічки, при затриманні посліду внаслідок ослабленого тонусу м'язів матки. Дози внутрішньом'язово: коровам, коням 1,5–3 мг; свиням 0,3–0,6; собакам 0,15–0,3 мг. Вводять протягом 1–2 тижнів з інтервалом 1–2 дні.

Естрадіолу бенздат (естрин, проветан) — Oestradioli ben-2оа8,1,3,5(10)-естрадіолу-3,І7в-монобензоат.

Властивості: білий, іноді з жовтуватим відтінком порошок, нерозчинний у воді, погано розчиняється у рослинних оліях, добре — в спирті. У хімічному відношенні це ефір естрадіолу і бензойної кислоти. В 1 мг його міститься 10 тис.ОД.

Форма випуску: 0,1%-ний олійний розчин в ампулах по 1 мл.

Дія: естрадіолу бензоат повільно всмоктується, у малих кілько­стях біотрансформується і повільно виводиться з організму, тому подібно до фолікуліну проявляє тривалу естрогенну дію. Він стимулює функцію яєчників і нормалізує циклічність тічки.

Показання, способи і дози застосу ванн я: при гіпофункції яєчників, порушенні циклічності статевого циклу, для підготовки матки до сприймання зиготи. Дози внутрішньом'язово: коням, коровам 4–8 мл; свиням 0,3–0,6; собакам 0,1–0,3 мл. Вводять протягом 2-3 тижнів з інтервалом 2–3 дні.

Синестрол — Synestrolum, мезо-3,4-ди-/параоксифеніл/-гексан.

Властивості: білий або злегка жовтуватий порошок, без за­паху й смаку, майже нерозчинний у воді, добре розчиняється у жир­них оліях і спирті.

Форма випуску: 0,1%^, 1%- і 2%-ні олійні розчини в.ампу­лах по 1 мл.

З б ері г а н н я : за списком Б.

Дія: це синтетичний аналог фолікуліну. За естрогенною ак­тивністю 1 мг препарату відповідає 10 тис.ОД. Він менше токсин–ний, діє швидко й активно. Препарат викликає охоту, але не сприяє дозріванню фолікулів, тому запліднення в першу охоту не відбуває­ться, однак подальші статеві цикли продуктивні.

Показання, способи і дози застосування: для лікування ендометритів, видалення посліду та муміфікованих плодів. При гіпофункції яєчників вводять для стимуляції охоти у ялових корів. Синестрол стимулює виділення молока при агалактії у свиноматок. Дози підшкірно або внутрішньом'язово коням 0,005–0,050 г; коровам 0,01–0,10; вівцям 0,001–0,015; свиням 0,015–0,025; собакам, котам 0,002-0,005 г один раз на день.