Литература:
Основная литература.
Аксенова Э.Н., Андрианова О.П., Арзамасцев А.П. и др. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии. – М.: Медицина, 1995. – 320 с.
Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2-х частях.- Пятигорск,2003.- 720 с.
Государственная фармакопея СССР XI издание. – М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2).
Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2-х тт. – М.: ООО «Изд-во Новая волна», 2002. – 540 с.
Мелентьева Г.А. Фармацевтическая химия. – М.: Медицина, 1976. – Т. 1,2. – 826 с.
Фармацевтическая химия: Учебное пособие/ Под ред. А.П. Арзамасцева. – М.: ГЭОТАР-МЕД,2004. – 640 с.
Дополнительная литература:
Бушкова М.Н., Раппопорт Л.И., Ковальчук Т.В. и др. Анализ лекарств в условиях аптек. – Киев: Здоровье, 1975.
Вартанян Р.С., Синтез основных лекарственных средств. М. Медицина, 2005 г.
Выделение и анализ природных биологически активных веществ/ Краснов Е.А., Березовская Т.П., Алексеюк Н.В и др. – Томск,1987. – 184 с.
Георгиевский В.П., Комисаренко Н.Ф., Дмитрук С.Е. Биологически активные вещества лекарственных растений. – Новосибирск: Наука, 1990. – 333 с.
Кулешова М.И., Гусева Л.Н., Сивицкая О.К. Пособие по качественному анализу лекарств. М.: Медицина, 1980.
Кулешова М.И., Гусева Л.Н., Сивицкая О.К. Анализ лекарственных форм, изготовляемых в аптеках. – М.: Медицина, 1989. - 288 с.
Максютина Н.П., Каган Ф.Е., Кириченко Л.А. и др. Методы анализа лекарств. – Киев: Здоровье, 1984. – 244 .
Полюдек-Фабини Р., Бейрих Т. Органический анализ. – Ленинград: Химия, 1981.
Солдатенков А.Г, Колядина Н.М., Шендрик И.В. Основы органической химии лекарственных веществ. – М.: Химия, 2001. – 192 с.
ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ.
Охарактеризуйте физические свойства лекарственных веществ, производных кумарина: а) этил бискумацетата б) фепромарона в) аценокумарола.
Какова взаимосвязь между строением и биологической активностью в ряду производных бензопирана?
Как синтезируют кумарины и их производные? Поясните на примере этил бискумацетата?
Каким образом получают рутозид для медицинских целей?
Можно ли синтезировать витамин Е? Как это осуществляют в химико-фармацевтической промышленности? Напишите схемы химических реакций.
На чем основано испытание подлинности производных бензопирана? Покажите функциональные группы, наличие которых подтверждают реакциями подлинности.
Напишите реакции взаимодействия рутозида с хлорным железом, солью диазония, реактивом Марки.
Каким образом рутозид участвует в реакции с порошком магния? Почему появляется красное окрашивание? Напишите уравнения реакций.
ГФ ХI рекомендует доказывать подлинность рутозида с помощью реактива Фелинга. Как это осуществляется? Какие химические реакции протекают при этом? Напишите их.
Какие химические реакции проводят при подтверждении подлинности этил бискумацетата (неодикумарина)? Фепромарона? Аценокумарола (синкумара)?
Можно ли с помощью химических реакций отличить этил бискумацетат (неодикумарин), фепромарон и аценокумарол (синкумар)? Если да, то докажите это.
Какие химические реакции характерны для токоферола ацетата? Напишите их.
Можно ли использовать УФ-спектроскопию для анализа (количественного или качественного) производных бензопирана? Ответ обоснуйте.
ГФ ХI рекомендует цериметрический метод для количественного определения токоферола ацетата. Какой химический процесс лежит в основе этого метода?
Какие методы количественного определения можно использовать при анализе рутозида? Кверцетина? Какой метод является фармакопейным?
Каким образом можно количественно определить содержание этил бискумацетата? Какой метод рекомендован НД?
Назовите фармакопейные методы количественного определения фепромарона и аценокумарола? Опишите с помощью химических реакций.
Укажите источники появления примесей в лекарственных препаратах: токоферола ацетат, рутозид. Как эти примеси можно обнаружить?
Как проводят испытание доброкачественности антикоагулянтов: этил бискумацетата (неодикумарина)? Фепромарона? Аценокумарола (синкумара)?
Какие из перечисленных ниже лекарственных веществ, содержащих фенольный гидроксил, нельзя определить количественно, используя реакции бромирования ароматического ядра? а) резорцин; б) кверцетин; в) адреналина гидротартрат; г) рутин; д) кислота салициловая; е) фенол.
Каково применение лекарственных веществ, производных бензопирана в медицине?
В каких условиях следует хранить перечисленные выше лекарственные средства? Почему?
Какие лекарственные вещества следует хранить по списку А? Почему?
В чем особенность фармацевтического анализа таблетированных лекарственных форм?
Как проводят проверку средней массы таблеток и отклонения от средней массы таблеток?
Как проводят испытание на растворимость таблетированных лекарственных форм? Какие приборы для этого применяются?
Как проводят испытание на распадаемость и прочность на истирание таблеток согласно требованиям ГФ XI?
ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ ВИТАМИН ГРУППЫ Р.
Таблетки «Аскорутин» («Ascorutinum»)
Состав таблеток: Рутозида 0,05г Rutosidе 0,05
Кислоты аскорбиновой 0,05г Acidi ascorbinici 0,05
Глюкозы 0,2г Glucosi 0,2
Вспомогательных
веществ до получения таблетки
ПЛАН АНАЛИЗА.
Описание: …………..
Средняя масса таблеток. Определяют взвешиванием 20 таблеток с точностью до 0,001 г. Массу отдельных таблеток определяют взвешиванием порознь 20 таблеток с точностью до 0,001 г. Отклонение в массе отдельных таблеток (за исключением таблеток, покрытых оболочкой методом наращивания) допускается в следующих пределах:
-для таблеток массой 0,1 г и менее ±10 %;
-массой более 0,1 г и менее 0,3 г ±7,5 %;
-массой 0,3 г и более ±5 % от средней массы таблеток;
-масса отдельных покрытых таблеток, полученных методом наращивания, не должна отличаться от средней массы более чем на ±15 %.
Только две таблетки могут иметь отклонения от средней массы, превышающие указанные пределы, но не более чем вдвое.
Подлинность. Анализ на подлинность входящих в состав таблеток ингредиентов проводится без предварительного разделения смеси.
На реакции подлинности расходуется навеска растертых таблеток около 0,15г.