Блокаторы н2-рецепторов

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов специфически конкурируют с гистамином за Н₂-рецепторы и практически не оказывают влияния на эффекты, опосредованные стимуляцией гистаминовых Н₁-рецепторов. Главный эффект ЛС этой группы — снижение базальной, ночной и стимулированной (например, гистамином, гастрином, кофеином, приёмом пищи) секреции соляной кислоты в желудке.

Показания: хронический гастрит, дуоденит, ЯБДК, синдром Золлингера—Эллисона, симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, стероидные язвы, рефлюкс-эзофагит.

Побочные действия: головная боль, чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь. При длительном применении циметидина (более 6 нед.) возможны развитие нейтропении, аутоиммунной гемолитической анемии, импотенции, гинекомастии, брадикардии, артериальной гипотензии, кишечной непроходимости и диареи, психических расстройств, дерматитов, аллергии, поражений нервно-мышечной системы, парестезии, депрессии.

Противопоказания: беременность, лактация, выраженные нарушения функций печени и почек.

Взаимодействие с ЛС других групп: в виду того, что циметидин является ингибитором микросомальных ферментов печени, на фоне его приема противопоказано назначение β-адреноблокаторов, антикоагулянтов, транквилизаторов, ингибиторов фосфодиэстеразы.

Комбинация блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов и селективных блокаторов М₂-холинергических рецепторов рациональна для лечения ЯБЖ и ЯБДК.

Ингибиторы Н⁺-, К⁺-АТФазы

Препараты: омепразол (лосек, омез), эзомепразол (лансопрозол, париет)

Оказывает мощное действие направленное на подавление секреции соляной кислоты. После приема препаратов антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч, достигая max через 2-2,5 ч сохраняется в течение 2-3 сут. Ингибирование соляной кислоты обратимо: она восстанавливается в течение нескольких дней без развития феномена рикошета

Показания к применению: ЯБЖ и ЯБДК в стадии обострения, симптоматические, в т.ч. стероидные, язвы желудка, хронический гастрит, при необходимости эрадикации Helicobacter pylori (в составе комбинированных схем), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера—Эллисона.

Противопоказания: беременность, гиперчувствительность к ингибиторам Н⁺-, К⁺-АТФазы, кормление грудью, возраст до 14 лет.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, чувство онемения в пальцах, кашель, боль в спине.

ЛС, блокирующие М-холинорецепторы:

(см. лекцию клиническая фармакология лекарственных средств для лечения бронхообструктивного синдрома)

Неселективные М-холиноблокаторы (атропин) оказались недостаточно удобными для лечения пациентов, страдающих патологией ЖКТ, вследствие проявления у них целого ряда побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, мидриаз, нарушение аккомадации, атония кишечника, затрудненное мочеиспускание и т.д.). Поэтому для лечения ЯБЖ и ЯБДК в настоящее время эти ЛС используются редко. Поэтому были созданы селективные М₁-холиноблокаторы (пирензепин). Он избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена и лишь незначительно блокирует М-холинорецепторы слюнных желёз, сердца, гладких мышц глаза и других органов. Препарат оказывает преимущественно антисекреторное, а не спазмолитическое действие.

Показания: острые и хронические язвы желудка и 12п.к., гиперацидный гастрит, эразивные медикаментозные повреждения ЖКТ.

Побочное действие: сухость во рту, кожные высыпания, редко диспепсические расстройства. При введении в больших дозах возможно развитие двигательных и психических расстройств.

Противопоказания: гиперчувствиетльность, I триместр беременности