Сравнительная характеристика –адреномиметиков.
Препарат |
|
Инактивирование |
|
Активируемые рецепторы |
|
|||||
|
МАО |
КОМТ |
1 |
2 |
1 |
2 |
|
|||
Адреналин |
+++ |
++++ |
+++ |
+++ |
+++ |
+++ |
|
|||
Норадреналин |
+++ |
++++ |
+++ |
+++ |
+ |
- |
|
|||
Мезатон |
++ |
++ |
++ |
- |
- |
- |
|
|||
Галазолин (местно) |
- |
- |
++ |
|
- |
- |
|
|||
Нафтизин (местно) |
- |
- |
(++)? |
(++)? |
- |
- |
|
|||
-адреномиметических средств.
Изадрин - 1-, 2-рецпторы.
- первый представитель -адреномиметических средств.
Одновременно стимулирует 1- и 2-рецпторы.
Основные эффекты:
бронхорасширяющий,
увеличение сердечного выброса и усиление сокращений,
уменьшение периферического сопротивления сосудов (артериальная вазоплегия) снижение АД уменьшение наполнения желудочков,
расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа),
повышение потребность миокарда в кислороде,
уменьшение почечного кровотока,
торможение сокращений матки,
не повышает АД и практически не вызывает фибрилляции желудочков,
Показания:
бронхорасширяющее средство: бронхиальная астма, астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз, бронхография, бронхоскопия,
нарушение атриовентрикулярной проводимости (блокада),
предупреждение приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи,
кардиогенный шок (с пониженным выбросом и высоким периферичеким сопротивлением),
при кардиохирургических операциях при наличии брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма и при отсутствии тахикардии.
Противопоказания:
тахикардия (возможна активация эктопических очагов, развитие экстрасистолии, фибрилляции желудочков),
осторожность при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом,
первые три месяца беременности и конец беременности.
Побочные явления:
тошнота, рвота, тремор рук, сухость во рту,
развитие резистентности,
нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы,
снижение артериального давления.
Орцпреналин – более избирательно влияет на 2-рецпторы бронхов, в значительно меньшей степени на 1-рецпторы. Практически не вызывает тахикардию и снижение АД.
Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. Эффект наступает через 10-15 минут после ингаляции, достигает максимума через 1 час и продолжается в течение 4-5 часов.
Показания:
бронхорасширяющее средство: бронхиальная астма, астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз, бронхография, бронхоскопия,
нарушение атриовентрикулярной проводимости (блокада),
предупреждение приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи.
Фенотерол и сальбутамол – более избирательные стимуляторы 2-рецпторов. Способствуют повышению входа ионов калия в клетку.
Применяют для предупреждения и лечения бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, которые сопровождаются бронхоспазмом.
Фенотерол выпускают в виде аэрозоля, сальбутамол – в виде таблеток и аэрозоля.
Препараты используют в акушерской практике в качестве токолитиков – фенотерол (партусистен), сальбутамол (сальбупарт).
Побочные эффекты – тремор, тахикардия, аритмии.
Добутамин – избирательно стимулирует 1-рецпторы.
Обладает выраженным инотропным эффектом на сердце, незначительным положительным хронотропным действием. В связи с усиление сердечного выброса улучшает кровоснабжение почек, в результате усиливается диурез. Улучшается коронарный кровоток (+ инотропный эффект). Периферическое сопротивление сосудов несколько уменьшается.
В высоких дозах препарат стимулирует 1- и 2-рецпторы.
Показания:
в качестве кардиотонического средства для кратковременного усиления сокращений сердца,
при декомпенсации сердечной деятельности при органических заболеваниях или после хирургического вмешательства
некоторые формы сердечной недостаточности.
Побочные эффекты:
тахикардия,
повышение артериального давления,
эктопические желудочковые аритмии,
тошнота, головная боль, боль в области сердца.
Противопоказание – идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
Таблица 2
Сравнительная характеристика –адреномиметиков
Препарат |
|
Инактивирование |
|
Активируемые рецепторы |
|
|||
|
МАО |
КОМТ |
1 |
2 |
1 |
|||
Адреналин |
+++ |
++++ |
+++ |
+++ |
+++ |
|||
Изадрин |
+++ |
+++ |
+++ |
+++ |
- |
|||
Добутамин |
++ |
- |
++ |
+ |
+ |
|||
Орципреналин |
+ |
- |
+ |
+++ |
- |
|||
Сальбутамол |
+ |
+++ |
+ |
+++ |
- |
|||