Технологія

1. У стерильну мірну колбу переносять відважену на відповідних терезах кількість новокаїну (2,5;5,0;10,0; 20,0), додають води для ін'єкцій, приблизно 2/3 потрібної кількості, і перемішують до повного розчинення. Після розчинення додають 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої 3, 4, 9, 12 мл відповідно та води для ін'єкцій до потрібного об'єму, перемішують. Проводять якісне та кількісне визначення новокаїну, кислоти хлористоводневої  і рН розчину. Фільтрують через скляний фільтр №4 або через стерильний подвійний складчастий паперовий фільтр зі жмутиком довговолокнистої вати у стерильний флакон. Дозують по 10 мл. Закупорюють гумовими пробками. Проводять контроль на відсутність механічних домішок. Закупорюють алюмінієвими ковпачками під обкатку, перевіряють на герметичність закупорки. Стерилізують в автоклаві при 120ºС 8 хвилин. Проводять повторний контроль на відсутність механічних домішок і герметичність. Заповнюють лицьовий бік ППК. Оформлюють до відпуску.

І. ППК (з.б.) Новокаїну 0,25 (0,5; 1,0; 2,0) х 10 = 2,5 (5,0; 10,0; 20,0) Розчину кислоти хлористоводневої 0,1 М 3 (4; 9; 12) мл на 1000 мл  для 0,25% (0,5%; 1%; 2%) розчину новокаїну відповідно

I. ППК (л.б.) Дата                            № рецепта Novocaini 2,5 (5,0; 10,0; 20,0) Sol. Acidi hydrochlorici  0,1 M      3 (4; 9; 12) ml Aquae pro injectionibus ad 1000 ml V = 1000 ml 10 ml №100 Sterilis Приготував  Перевірив

Застосування. Розчин новокаїну використовують для внутрішньошкірних, внутрішньом'язових і внутрішньовенних ін'єкцій як місцевоанестезуючий засіб.

Стабілізація розчинів солей, утворених сильними основами і слабкими кислотами. До цієї групи належать: натрію нітрит, кофеїн-бензоат натрію, натрію тіосульфат, еуфілін та ін. Для стабілізації розчинів солей сильних основ і слабких кислот рекомендується додавати стабілізатори основного характеру - 0,1 М розчин натрію гідроксиду чи натрію гідрокарбонату.

Так, для стабілізації 1 л 10 і 20 % розчину кофеїн-бензоату натрію рекомендується додавати 4 мл 0,1 М розчину натрію гідроксиду, а до 30 % розчину натрію тіосульфату - натрію гідрокарбонат у кількості 20 г на 1 л.

За кордоном стабільні розчини теофіліну одержують шляхом додавання амінопропіленгліколю чи діетиламінопропіленгліколю (на 1,0 г теофіліну беруть 0,75-1,5 стабілізатора).

Стабілізація розчинів речовин, які легко окиснюються. До даної групи належать: кислота аскорбінова, вікасол, натрію саліцилат, салюзид, стрептоцид розчинний, сульфацил-натрій, тіаміну хлорид, етилморфіну гідрохлорид, адреналіну гідротартрат, похідні фенотіазину, новокаїн амід і деякі інші лікарські речовини.

У фармацевтичній практиці існують різні методи уповільнення процесів окислювання. Наприклад, додавання антиоксидантів. Антиоксиданти - це допоміжні речовини, що перешкоджають окислюванню, їх можна розділити на прямі і непрямі.

До прямих антиоксидантів відносяться: ронгаліт, натрію сульфіт, натрію метабісульфіт, кислота аскорбінова, тіосечовина, цистеїн, метіонін та ін.

Натрію сульфітом стабілізуються розчини стрептоциду розчинного 5 і 10 % (2,0 г на 1 л розчину).

Натрію метабісульфіт додається до розчину натрію саліцилату 10 % (1,0 г на 1 л розчину), розчину кислоти аскорбінової 5 % (2,0 г на 1 л розчину). Аскорбінова кислота сама може використовуватися як антиоксидант для речовин з меншою здатністю до окислювання.

Механізм стабілізації полягає в тому, що антиоксиданти окисляються легше, ніж діючі речовини, і кисень, розчинений в розчині, витрачається на окислення стабілізатора, тим самим захищаючи від окислення препарат.

Непрямі антиоксиданти є комплексоутворювачами. До них відносяться: багато-основні карбонові кислоти, оксикислоти (лимонна, саліцилова, виннокам'яна та ін.), динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти (трилон Б) і кальцієва сіль трилону Б, унітіол, а також амінокислоти, тіосечовина та ін.

Прикладами стабілізації унітіолом служать розчини тіаміну броміду 3 і 6 % і тіаміну хлориду 2,5 і 5 %, для підвищення стійкості яких використовується добавка унітіолу 0,2 %. Трилоном Б стабілізуються розчини салюзиду розчинною 5 % і кислоти ліпоєвої 0,5 % (у концентрації 0,01 %), розчини циклобутонію 0,7 % (у концентрації 0,05 %).

Стабілізація розчинів для ін'єкцій іноді досягається введенням декількох стабілізаторів (стабілізація комплексним методом). Такий комплекс може бути представлений сполученням різного типу стабілізаторів: кількома прямими антиоксидантами; прямим і непрямим антиоксидантами; антиоксидантом і речовиною, що забезпечує рН середовища; антиоксидантом і консервантом (антимікробна стабілізація). Наприклад, кількома антиоксидантами стабілізується розчин дипразину 2 і 2,5 % для ін'єкцій (кислоти аскорбінової - 0,2 %, натрію сульфіту безводного - 0,1 %, натрію метабісульфіту — 0,1 %).

Антиоксидантом і регулятором рН середовища стабілізується розчин індигокарміну 0,4 %. Як стабілізатор він містить ронгаліт - 0,05 % і натрію цитрат - 0.1 %.

Розчин апоморфіну 1 % виготовляється на розчиннику, що містить анальгіну 0,5 г, цистеїну -0,2 г, 0,1 М кислоти хлористоводневої-40 мл на 1 л розчину.