6. Реакции, проявляющиеся при повторном применении лс:

Привыкание – это постепенное уменьшение ответной реакции как результат продолжающейся или повторяющейся стимуляции в нормальных условиях. (Например при применении снотворных препаратов)

Тахифилаксия – специфическая реакция организма, заключающаяся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении лекарственного средства, либо снижение способности организма отвечать развитием анафилактических реакций на повторное введение веществ, вызывающих развитие этих реакций при первичном введении. (Например эфедрин)

Пристрастие – сильная склонность, влечение к ЛС. Наркотические анальгетики

Кумуляция – усиление действия лекарственного вещества при повторном его введении. (Сердечные гликозиды, алкоголь)

Сенсибилизация (от лат, sensibilis — чувствительный), повышение реактивной чувствительности клеток и тканей (например аллергические реакции при приёме антибиотиков)

7. Понятия фармакокинетика фармакодинамика, хронофармакология.

Фрмакокинетика (kineo — движение) Изучает пути и механизмы поступления, всасывания, распределение в организме человека метаболизмы и выведения лекарственного средства.

Фармакодинамика (dinamo — сила) — изучает биологические эффекты, вызываемые данными лекарственными веществами, локализацию и механизм действия лекарственных средств.

Хронофармакология — изучает и разрабатывает закономерности взаимодействия лекарственных средств и организма с учетом биоритма.

8. Пути введения и выведения ЛС, понятие бидоступность,основные механизмы всасывания веществ в организме, виды доз.

Пути введения ЛС.

Энтеральный путь (через ЖКТ)	Парэнтеральные пути введения
Внутрь	Инъекционный	Ингаляционный	Наружный
	Внутривенный	При вдохе	На кожу
Под язык - сублингвально	Внутримышечный		На ногти
Ректально	Подкожный

Энтеральный путь введения:

• + Не требует стерильности.

• + Не нужен медицинский персонал.

• - Медленный эффект

• - Низкая биодоступность.

Парэнтеральный путь введения:

• + Быстрый эффект.

• + Высокая биодоступность.

• - Требуется стерильность.

• - Требуется медицинский персонал.

• - Болезненно.

• - Сложно.

Основные механизмы всасывания:

• Пассивная диффузия - основной способ всасывания.

• Фильтрация через поры мембран.

• Активный транспорт.

• Пиноцитоз - инвагинация с образованием пузырька и вакуоли.

Пероральный: рот — глотка — пищевод — желудок — тонкий кишечник — ворсинки тонкого кишечника — воротная вена — печень.

Дозы.

• Разовая доза — на один прием.

• Суточная доза — на сутки.

• Курсовая доза — на весь курс приема.

• Минимальная доза — минимальная действующая доза.

• Терапевтическая широта — диапазон доз от минимально действующей до минимально токсической.

9. Международные и торговые наименования лекарств, что такое список А (ядовитые)и В (сильнодействующие) Понятие биодоступность. Этапы получения лекарств. Понятия слепой метод, плацебо.

Биодоступность — это количество неизменного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата, выраженное в процентах (при внутривенном введении — 100%).Биодоступность лекарственного вещества — количество достигшего плазмы крови неизмененного лекарственного вещества по отношению к количеству исходной дозы. При энтеральном введении величина биодоступности в связи с потерями вещества меньше, чем при пареэнтеральном введении. За биодоступность в 100 % принимают величину поступления препарата в системный кровоток при внутривенном введении.

Этапы получения лекарств:

1. Производство лекарственного препарата в лаборатории ( синтез химических соединений);

2. Проверка (исследование на лабораторных животных);

3. Клиническое исследование на группе людей.

Плацебо (пустышка) – это лекарственные формы, по внешнему виду, запаху, вкусу и прочим свойствам имитирующие изучаемый препарат, но лекарственного в-ва они не содержат.

Слепой метод – больному в неизвестной для него последовательности дают лекарственное в-во и плацебо. Только лечащий врач знает, когда больной принимает плацебо.

Международное (непатентованное) наименование – уникальное наименование действующего веществалекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения. (например Лоперамид)

Торговое (запатентованное) наименование – это название готового лекарственного средства, предназначенное для торговли (например Имодиум)

Список А – ядовитые препараты, хранятся в сейфе, продаются по рецепту.Список Б – сильнодействующие препараты, продаются по рецепту.

10. Рецепт, виды лекарственных форм, их характеристика и формообразующие вещества

Государственная фармакопея, официнальные и магистральные прописи их особенности Галеновые и новогаленовые препараты

Рецепт – это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определённой лекарственной форме и дозе с указанием способа его употребления.

Жидкие лекарственные формы.

1. Растворы – жидкая лек форма, получаемая путём растворения твёрдого лек в-ва или жидкости в растворителе.

Формообразующие в-ва: дистиллированная вода, этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое).

2. Слизи – представляют собой вязкие, клейкие жидкости.

Формообразующие в-ва: слизь камеди абрикосовой, слизь камеди аравийской, слизь из корня алтея и слизь из крахмала.

3. Суспензии – жид лек формы, в которых твёрдые мелкораздробленные нерастворимые лек в-ва находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости.

Формообразующие в-ва: состоит из дисперсионной среды (вода, растительное масло, глицерин и т.п.) и дисперсной фазы (частицы тв лек в-в, практически не растворимые в данной жидкости).

4. Эмульсии – жид лек форма, в которой не растворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель.

Формообразующие в-ва: по способу приготовления эмульсии подразделяются на масляные и семенные.

5. Настои и отвары – жид лек формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья.

Формообразующие в-ва: настои чаще всего готовят из частей растений, биологически активные компоненты которых легко извлекаются (из листьев, цветков, травы). Отвары обычно готовят из коры, корней и корневищ, иногда также из листьев.

6. Настойки – представляют собой жидкие, прозрачные, более или менее окрашенные спиртовые извлечения из растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Формообразующие в-ва: приготавливают путём настаивания растительного материала чаще всего на 70% этиловом спирте или путём растворения экстрактов.

7. Экстракты – представляют собой концентрированные вытяжки из лекарственного растительного сырья.

Формообразующие в-ва: в качестве экстрагента при получения жидких экстрактов используют этиловый спирт, при получении густых экстрактов – воду, этиловый спирт, эфир. Сухие экстракты приготавливают путём высушивания густых экстрактов.

8. Микстуры – жид лек формы, которые получают при растворении или смешивании в различных жидких основах нескольких твёрдых в-в или при смешивании нескольких жидкостей.

9. Линименты – это лек форма для наружного применения (однородная смесь в виде густых жидкостей).

Мягкие лекарственные формы.

1. Мази – мягкие лек формы, имеющие вязкую консистенцию и назначаемые для наружного применения.

Формообразующие в-ва: вазелин, ланолин.

2. Пасты – это разновидность мазей с содержанием порошкообразных в-в не менее 25%.

Формообразующие в-ва: крахмал, оксид цинка, ланолин, вазелин.

3. Суппозитории – дозированные лек формы, тв при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

Формообразующие в-ва: масло какао.

Твёрдые лекарственные формы.

1. Таблетки – тв дозированные лек формы, получаемые прессованием лек в-в или смесей лек и вспомогательных в-в.

Формообразующие в-ва: сахар, крахмал.

Драже – тв дозированная лек форма для внутреннего применения, получаемая путём многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных в-в на сахарные гранулы.

Формообразующие в-ва: сахар, крахмал, пшеничная мука,

Порошки – это лек форма обладающая свойством сыпучести, для внутреннего и наружного применения.

Формообразующие в-ва: сахар.

Правила выписки рецептов

Все порошки выписываются в развернутой форме, кроме лекарственных растений

Если масса 1 порошка меньше 0,1 то к порошку добавляем сахар 0.3

Свечи выписываются с помощью предлога с (cum) и окончание лекарственного вещества меняется с -um на –o, с -a на – ae.

Если требуется выписать официнальный препарат. то после названия лекарственной формы пишем название препарата в именительном падеже в кавычках.

С большой буквы пишутся названия лекарственных веществ и каждая новая строка.

С маленькой буквы пишутся прилагательные и названия частей растения (лист, корень)

Прилагательные пишутся на последнем месте.

На 1 строке рецепта никогда не будет окончания um кроме suppositorium

В рецепте окончания лекарственных веществ с именительного меняются на родительный окончание -um меняется на- i , -a на – ae.

Государственная фармакопея – свод стандартов и норм, определяющих качество лекарственных средств, имеет законодательный характер. Офиценальные препараты – препараты определенного состава, приведенные в Фармакопее, выпускаемые фармацевтической промышленностью. Магистральные препараты – это лекарства изготавливаемые по рецептам по усмотрению врача.Га­леновы препараты — это препараты частично очищенные от балластных веще­ств. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты. Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

11. Определения антисептика и дезинфекция, группы препаратов, по 2 примера из каждой группы

Антисептика – это комплекс мероприятий направленных на уничтожение возбудителей инфекции с поверхности кожи человека, слизистых оболочек, полостей.

Дезинфекция – уничтожение возбудителей инфекционных заболеваний во внешней среде.

Главное отличие антисептики от дезинфекции то, что антисептические средства используются на поверхности кожи, слизистых человека, а дезинфектанты для обработки предметов обихода человека (кровать, пол, стены)

Группы препаратов:

1. Неорганические соединения:

• Хлорсодержащие (Пантоцид, хлоргексидин);

• Йодсодержащие (Йодинол, Йод);

• Окислители (перманганат калия, перекись водорода);

• Кислоты (салициловая к-та, борная к-та);

• Щёлочи (нашатырный спирт, гидрокарбонат натрия);

• Соли тяжёлых металлов (нитрат серебра, висмута нитрат).

2. Органические соединения:

• Соединения ароматического ряда (фенол – Ихтиол);

• Соединения алифатического ряда (альдегиды – формалин);

• Спирты (этиловый спирт);

• Красители (метиленовый синий, бриллиантовый зелёный);

• Детергенты (Роккал, Церигель);

• Производные нитрофуранов (Фурацилин, Фурадонин);

• Растительные соединения (настойки эвкалипта, отвар листьев толокнянки, календула).

Антисептики и дезинфектанты должны обладать след свойствами:

Иметь хорошую растворимость в воде

Бактерицидное действие в короткие сроки

Не портить обеззараживаемые объекты и не влиять на человека

12. Антибиотики особенности терапии, понятие резистентность, бактерицидный и бактериостатический эффект

Антибиотики – вещества преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические или синтетические аналоги подавляющие жизнедеятельность чувствительных к ним микроорганизмов.

• Антибиотики назначают на основании посева и определения чувствительности к антибиотикам.

• Курс терапии должен длиться в среднем 5-7 дней.

• В комплексе с антибиотиками нужно назначать препараты для нормализации микрофлоры кишечника, противоаллергические препараты и витамины.

Резистентность - сопротивляемость (устойчивость, невосприимчивость) организма к воздействию различных факторов.

Бактерицидный эффект – это эффект направленный на уничтожение бактерий. Антибиотики обладающие бактерицидным действием: пенициллины цефалоспорины карбапенемы, монобактамы, аминогликозиды.

Бактериостатический эффект – это эффект направленный на остановку размножения бактерий в организме. Антибиотики обладающие бактериостатическим действием: макролиды, тетрациклины, левомицетины.

13. В-лактамные антибиотики

1. В структуре этих антибиотиков бета лактамное кольцо, действуют преимущественно на грам + флору

Биосинтетические пенициллины ( неустойчивы к пенициллиназе).

• Непродолжительного действия (бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль).

• Продолжительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5).

Полусинтетические пенициллины.

• Полусинтетические пенициллины, сходные по спектру действия с бензилпенициллином, устойчивые к пенициллиназе (оксациллина натриевая соль).

• Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, неустойчивые к пенициллиназе (Ампициллин, Амоксициллин).

Пенициллиназа – фермент, обладающий способностью расщеплять (инактивировать) β-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Защищённые пенициллины получают путем добавления к пенициллинам клавулановой кислоты или сульбактама

Амоксиклав = Амоксициллин + Клавулановая кислота.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции и дисбактериоз.

Цефалоспорины .

Спектр чувствительности грам + и грам – (у 3 и 4 поколений)

1-го поколения: Цефалотин, Цефалексин.

2-го поколения: Цефамандол, Цефаклор.

3-го поколения: Цефотаксим, Цефиксим.

4-го поколения: Цефепим, Цефпиром.

Возможна перекрёсная сенсибилизация с пенициллинами (если у пациента аллергия на пенициллины, то возможна аллергия и на цефалоспорины т.к. они похожи по строению)

Побочные реакции: гематотокчсическое, нефротоксическое действие, дисбактериоз.

Карбопенемы (имипенем меронем) г + и г- флора в структуре В-лактамное кольцо устойчивы к в-лактамазам, лечат тяжелые инфекции сепсис перитонит. Имипенем – высокоактивный антибиотик с широким спектром действия. Эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. Оказывает бактерицидное действие.

Монобактамы (Азтреонам) г – отрицательная флора, в структуре В-лактамное кольцо, устойчивы к в-лактамазам,

14. Макролиды. Оказывают бактериостатическое действие. Широкий спектр действия (действует на Г «+» и Г «-»бактерий). Лечат атипичные пневмоний, эффективны в отношении хламидий и микоплазм, препараты выбора при аллергии на пенициллины и цефалоспорины, побочные реакции – гепатотоксичность. Примеры: Эритромицин, Олеандомицин, Сумамед, Клариромицин

Антибиотики этой группы содержат макроциклическое кольцо в основе молекулы.

Эритромицин – действует на Г «+» и Г «-» кокки, коринебактерии дифтерии, трепонемы. В спектр его действия входят также риккетсии, хламидии, микоплазмы, легионеллы.

Применение Эритромицина ограничено, т.к. к нему быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Его относят к антибиотикам резерва и используют тогда, когда пенициллины и другие антибиотики оказываются неэффективными.

Кларитромицин в 2-4 раза активнее Эритромицина в отношении стафилококков и стептококков. Эффективен также в отношении Helicobacter pylori.

15. Аминогликозиды. Г – флора, лечение туберкулёза, ототоксический, нефро- и гепатотоксический эффекты. Аминогликозиды вызывают бактерицидный эффект.

Стрептомицина сульфат – имеет широкий спектр антимикробного действия. Наиболее важно его угнетающее влияние на микобактерии туберкулёза. Кроме того, он губительно действует на патогенные кокки, некоторые штаммы протея, синегнойную палочку, бруцеллы и др. Наиболее серьёзным побочным эффектом стрептомицина является ототоксическое действие – поражение 8 пары черепных нервов (вестибулярные нарушения и снижение слуха).

Неомицина сульфат также обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении синегнойной палочки.

Гентамицина сульфат также обладает широким спектром действия. Наибольший практический интерес имеет его активность в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, а также стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину. Гентамицин применяют главным образом для лечения заболеваний, вызванных Г «-» бактериями. особенно показан при инфекции мочевых путей (пиелонефрите, цистите), сепсисе, при раневой инфекции, ожогах. Одним из наиболее эффективных аминогликозидов является амикацина сульфат.

16. Тетрациклины. Тератогенный эффект, 2 примера, широкий спектр действия

Тетрациклины. Структурную основу составляют 4 шестичленных цикла.Биосинтетическим путём получают: окситетрациклинадигидрат, тетрациклин. К числу полусинтетических тетрациклинов относятся: метациклинагодрохлорид, доксициклина гидрохлорид.

Тетрациклины обладают широким спектром действия. Они активны в отношении Г «+» и Г «-» кокков; возбудителей бациллярной дезентерии, брюшного тифа; патогенных трепонем; возбудителей особо опасных инфекций – чумы, туляремии, бруцеллёза, холеры; риккетсий; хламидий, некоторых простейших.

Тетрациклины оказывают бактериостатическое действие.

Тетрациклины могут вызывать аллергические реакции. При этом поражают кожные покровы, возможна лёгкая лихорадка и др.

Тетрациклины нельзя принимать беременным т.к. они оказывают тератогенный эффект ( связывают кальций и могут вызывать нарушение развития скелета у плода)

Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком Нистатином.