Механизм действия Клофелина

Способен стимулировать как а₁-, так и а₂-адренорецепторы, но действие на вторые более выражено.

Антигипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а₂-адренорецепторы на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых и гипоталамических структур, препарат уменьшает поток симпатической импульсации по преганглионарным симпатическим нервам. Предполагается, что в основе этого явления лежит стимуляция клофелином центров мозга, которые выполняют депрессорную функцию. Существенным в механизме действия клофелина является то, что он повышает чувствительность прессорных центров мозга к угнетающим их рефлекторным влияниям с барорецепторов сосудов (возрастает и их чувствительность к повышению артериального давления), повышает тонус парасимпатических нервов, чем обусловлено, в частности, брадикардическое действие препарата.

Антигипертензивный эффект клофелина связан также с седативным действием препарата.

Синонимы

гемитон (рус.) катапресан (рус.) клонидин (рус.) клофелин (рус.) нормопрессан (рус.) хлофазолин (рус.)

Состав препарата

Активное вещество- клонидина гидрохлорид 0,075; 0,15 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); магния стеарат

*Состав вспомогательных веществ у разных производителей варьируется.

Средняя доза отравления

Средняя доза клофелина, вызывающая отравление у детей составляет 0.509 мг, у взрослых — 2,096 мг. Резко выраженное токсическое действие проявлялось у детей вследствие однократного приема 0,4—4 мг, а у взрослых — 4,5—11,25 мг клофелина.

Лечение

Назначают промывание желудка, активированный уголь внутрь, вазелиновое масло - по 1 - 2 мл/кг массы тела, атропина сульфат - по 1 - 2 мл 0,1 % раствора подкожно, изадрин, алупент (для устранения брадикардии).

При неэффективности этих мероприятий показана кардиостимуляция. Форсированный диурез малоэффективен из-за прочной связи клофелина с белками плазмы крови. При тяжелом отравлении применяют гемосорбцию.

Роль вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества в таблеточном производстве предназначены придать таблеточной массе необходимые технологические свойства, обеспечивающие точность дозирования, механическую прочность, распадаемость и стабильность таблеток в процессе хранения.

К вспомогательным веществам предъявляются следующие требования:

• должны быть химически индифферентными;

• не должны оказывать отрицательного воздействия на организм больного, а также на качество таблеток при их приготовлении, транспортировке и хранении.

Группы вспомогательных веществ

• Наполнители (разбавители): добавляются для получения определенной массы таблеток. Определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.

• Связывающие вещества: применяются для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольшом давлении; заполняют межчастичное пространство, увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность.

• Разрыхляющие вещества: улучшают распадаемость или растворение, обеспечивают механическое разрушение таблеток.

• Набухающие

• Газообразующие

• Улучшающие смачиваемость и водопроницаемость

• Антифрикционные вещества: применяются для получения хорошей текучести.

• Скользящие

• Смазывающие

• Противоприлипающие

• Пленкообразователи

• Корригирующие вещества: добавляют в состав таблеток с целью улучшения их вкуса, цвета (красители, пигменты) и запаха.

Видимый спектр радуги состоит из семи цветов, причем цвета расположены в строгой последовательности: красный, оранжевый, желтый, зеленый, голубой, синий, фиолетовый. Для лучшей ориентации с целью получения любого цвета из двух соседних цветов существует правило в виде диаграммы: