15. Шляхи введення лз в організм.

Вони поділяються на ентеральні (через травний канал) та парентеральні (повз травний канал)

Ентеральні: - Сублінгвальний (під’язиковий),

• оральний (через рот, у середину),

• ректальний(через пряму кишку).

Парентеральні: - нашкірний(у вигляді мазі, пасти),

- ін’єкційний (в/ш, п/ш, в/м, в/в, в артерію, в порожнини суглобів, під мозкові оболонки, внутрішньоплеврально, внутрішньоочеревенно)

- інстиляційний – застосовують ацеклідин для лікування глаукоми (закапують очі), ксилометазолін – при нежиті ( закапують у ніс)

- інгаляційний(шляхом вдиху)

- електрофорез.

16.Розподіл ліків в організмі

Високомолекулярні сполуки не проникають через ендотелій, тому залишаються в судинному руслі.

Низькомолекулярні водорозчинні сполуки можуть проходити через пори в стінках капілярів і потрапляти в міжклітинні простори.

Жиророзчинні сполуки долають мембрани кл., гематоенцефалічний, плацентарний та інші бар’єри, надходять у всі органи та тканини.

Процес розподілу ліків пов’язаний також з інтенсивністю кровообігу в органах і тканинах.

ЛП циркулює в судинному руслі у вільному або/і у зв’язаному з білками стані. Ці обидві форми ЛЗ знах. у стані динамічної рівноваги. Препарат, зв’язаний з білками плазми, є фармакологічно неактивним. (для прояву специфічної дії він повинен вивільнитися) Препарати можуть конкурувати між собою за зв’язок з білками плазми. Інколи високий ступінь зв’язування лікарських речовин з білками крові зумовлює подовження їхньої дії.

Препарат може створювати депо у жировій тканині, поступово з нього вивільняючись і довший час проявляти свою дію.

Розподіл ЛР також залежить від їхньої здатності проникати через біологічні бар’єри, зокрема, гематоенцефалічний. ГЕБ – це система мембран, що відокремлює нервову тканину і цереброспінальну рідину від крові. Проникність ГЕБ для ліків може зростати при менінгіті. Деякі речовини(метацин, цефалоспорин) практично у мозкову тканину не проникають.

17.Біотрансформація ліків в організмі.

В організмі більшість лікарських речовин піддається метаболічним (фізико-хімічним, біохімічним) перетворенням, або біотрансформації, з утворенням полярних, тобто водорозчинних, сполук (метаболітів), здатних досить легко виводитися з організму. Ці сполуки, як правило, втрачають фармакологічну активність і стають менш токсичними. Іноді утворені метаболіти є активнішими, ніж введені речовини. Так, ненаркотичні анальгетики бутадіон і ацетилсаліцилова кислота у процесі біотрансформації перетворюються відповідно на оксифенбутазон і саліцилову кислоту, які мають вищу фармакологічну активність, ніж початкові речовини.

Лікарські речовини, в тому числі ксенобіотики, піддаються біотрансформації в різних органах і тканинах організму, проте найактивніше - у печінці (особливо коли препарати вводять через травний канал), яка виконує дезінтоксикаційну, бар'єрну, екскреторну та інші функції. Біотрансформація відбувається також у нирках, стінці кишок та ін.

Деякі лікарські речовини - високогід-рофільні, йонізовані, окремі ліпофільні сполуки (засоби для інгаляційного наркозу), виводяться з організму різними шляхами (нирками, легенями, через травний канал) у незміненому вигляді.

Розрізняють три основних шляхи біотрансформації лікарських засобів в організмі:

1. Мікросомне окиснення.

2. Немікросомне окиснення.

3. Реакції кон'югації (утворення парних сполук з метаболітами організму) лікарських засобів.