Сравнительная характеристика путей введения лекарственных средств.

Критерий	Энтерально	Парентерально
1. Начало действия	Медленное	Быстрое
2. Всасывание	Частичное	Полное
3. Первичный метаболизм в печени	Чаще да	Нет
4. Выполнение	Самостоятельно	Часто медперсонал
5. Вероятность боли и инфицирования	Нет	Да
6. Токсичность от лечебных доз	Нет	Да (при быстром введении в вену)
7. Необходимость растворения	Нет	Часто да

Требования, предъявляемые к лекарственным формам для инъекций. 1. Растворитель не должен раздражать ткани. 2. Если растворы вводят в ↑ количестве, в качестве растворителей лекарственных средств используют изотонические растворынатрия хлорида или глюкозы. 3. Растворы должны быть стерильными. 4. Растворы в ампулах пригодны только для однократного применения. 5. Растворы не должны быть мутными, содержать примеси или осадок.

Всасывание лекарственных средств. Это их поступление из места введения (ЖКТ, мышцы и т.д.) в кровь.

Физические факторы, влияющие на всасывание: 1) кровообращение в участке всасывания, 2) поверхность всасывания, 3) время контакта с поверхностью всасывания.

1. Кровообращение в участке всасывания. В тонком кишечнике более выраженное, чем в желудке. Поэтому всасывание лекарственных средств из тонкого кишечника более интенсивное, чем из желудка.

2. Поверхность всасывания. Тонкий кишечник богат микроворсинками. Имеет бóльшую поверхность, чем желудок. Поэтому всасывание лекарственных средств из кишечника более эффективное, чем из желудка.

3. Время контакта с поверхностью всасывания. Если лекарственное средство проходит по ЖКТ быстро (например, при поносе), оно плохо всасывается. С другой стороны, при наличии в желудке пищи замедляется его опорожнение и, тем самым, всасывание лекарственных средств.

Биодоступность. Это степень попаданиялекарственного средства, в кровь в неизменённом виде. Например, если через рот принято 100 мг лекарственного средства, а в кровь попало 70 мг, биодоступность = 70%. При внутривенном введении биодоступность – 100%.

Факторы, влияющие на биодоступность: 1) распадаемость таблетки, 2) метаболизм в печени, 3) растворимость, 4) разрушение в ЖКТ, 5) особенности лекарственной формы.

1.Распадаемость таблетки. Например, быстрораспадаемый шипучий аспирин Упсаимеет бóльшуюбиодоступность, чем обычный.

2. Метаболизм в печени. Если лекарственное средство быстро метаболизируется, его количество в крови низкое (низкаябиодоступность). [Например, пропранолол]. Эффективную дозу таких лекарственных средств подобрать трудно.

3. Растворимость лекарственных средств. Водорастворимые всасываются из ЖКТ частично. Не проходят через липиды мембран эпителия. Низкая биодоступность.

4. Разрушение в ЖКТ. Некоторые лекарственные средства разрушаются в ЖКТ (например, инсулин). Не назначают через рот. Не попадут в кровь. Биодоступность = 0.

5. Особенности лекарственной формы. Например, степень измельчения, форма соли, полиморфизм кристаллов, наполнители. Влияют на растворение, всасывание. Поэтому одно и то же лекарственное средство, выпускаемое разными фирмами, может иметь различнуюбиодоступность.

Барьеры на пути распределения лекарственных средств: 1) гематоэнцефалический барьер (отсутствует у новорожденных), 2) плацентарный.

Биотрансформация-превращение лекарственных веществ направленное на легкое их выведение из организма.

Факторы, изменяющие биотрансформацию лекарственных средств: 1) генетические 2) курение, 3) пестициды, 4) возраст, 5) пол, 6) другие лекарственные средства, 7) заболевания.

Выведение (элиминация) лекарственных средств из организма осуществляется:

• через почки (с мочой);

• через печень (с желчью);

• через легкие (с выдыхаемым воздухом, мокротой);

• через кожу и слизистые с секретами расположенных в них желез (сальные, потовые, слизистые, слюнные);

• через молочные железы (с молоком).