Показания к применению анаприлина:

-Стенокардия. В связи с ослаблением и урежением сокращений сердца анаприлин снижает потребление сердцем кис­лорода.

-Сердечные аритмии. Анаприлин снижает автоматизм синус­ного узла, автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, автоматизм волокон Пуркинье.

Эффективен при суправентрикулярных (наджелудочковых) тахиаритмиях: синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков).

Может быть применен при желу­дочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.

Анаприлин используют для устранения тахиткардий различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмий, вызванной адреномиметиками, сердечными гликозидами).

-Артериальная гипертензия. Анаприлин уменьшает сердечный выброс (ослабляет и урежает сокращения сердца).

При однократном применении анприлин артериальное давление снижается незна­чительно, так как, блокируя β₂-адренорецепторы кровеносных сосу­дов, анаприлин вызывает сужение сосудов и повышение общего периферического сопротивления.

Однако при систематическом назначении анаприлина в течение 1-2 нед. сужение сосудов сменяется их расширением и артериальное давление существенно снижается.

Расширение сосудов объясняют:

1) восстановлением барорецепторного депрессорного рефлекса (ослаблен у больных гипертонической болезнью),

2) угнетением центральных симпатических влияний на сердце и сосуды,

3) угнетающим влиянием анаприлина на секрецию ренина (блок β_{1 -}адренорецепторов),

4) блокадой пресинаптических β₂-адренорецепторов (уменьша­ется выделение норадреналина симпатическими волокнами).

Анаприлин применяют также при:

-инфаркте миокарда (после острой фазы инфаркта миокарда, при стабильном состоянии больного применение анаприлина предуп­реждает повторные инфаркты и снижает смертность больных)

- гипертрофической кардиомиопатии,

- тиреотоксикозе (симптоматическая терапия),

- для профилактики мигрени (предупреждает расширение и пуль­сацию сосудов головного мозга),

- для ослабления абстиненции после приема алкоголя.

Побочные эффекты анаприлина:

• сердечная недостаточность,

• брадикардия,

• затруднение атриовентрикулярной проводимости,

• повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм),

• повышение тонуса миометрия,

• гипогликемия (устранение гипергликемического действия ад­реналина, связанного с активацией β₂-адренорецепторов), анаприлин усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете,

•снижает в плазме крови уровень ЛПВП,

• слабость при физическом напряжении,

•ощущение похолодания конечностей (сужение периферичес­ких сосудов),

• сухость глаз,

Кроме того, возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, сонливость, депрессия, приступы дезориентации, галлю­цинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания.

Анаприлину свойствен выраженный синдром отмены: при рез­ком прекращении приема препарата возможно обострение коро­нарной недостаточности, артериальной гипертензии.

Анаприлин противопоказан

-при сердечной недостаточности,

-нарушении атриовентрикулярной проводимости,

-спазмах перифе­рических сосудов,

-бронхиальной астме,

-беременности.

Надолол (коргард) отличается от пропранолола длительным дей­ствием — до 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в день для систематичес­кого лечения гипертонической болезни, стенокардии напряжения.

Тимолол применяют при артериальной гипертензии, сте­нокардии напряжения, для профилактики мигрени. Препарат на­значают внутрь 2 раза в сутки.

Однако чаще тимолол применяют при открытоугольной глаукоме в виде глазных капель.

Снижение внутриглазного давления при действии тимолола свя­зывают с уменьшением продукции внутриглазной жидкости.

Внут­риглазная жидкость образуется а) за счет секреции клетками эпите­лия ресничного (цилиарного) тела и б) фильтрации плазмы крови через эндотелий кровеносных сосудов.

Тимолол а) блокирует β ₂ -адренорецепторы эпителия ресничного тела и уменьшает секрецию внут­риглазной жидкости; б) в связи с блокадой β ₂-адренорецепторов кровеносных сосудов вызывает их сужение и уменьшает фильтра­цию.

β_1-Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы) - метопролол (беталок), талинолол (корданум), атенолол, бисопролол, бетаксолол, эсмолол блокируют преимущественно β₁-адренорецепторы и в меньшей сте­пени β₂-адренорецепторы.

В связи с блокадой β₁-адренорецепторов эти вещества угнетают деятельность сердца, снижают секрецию ренина.

β₁-Адреноблокаторы применяют при стенокардии, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.

Метопролол (беталок), талинолол (корданум), атенолол, бисопролол, действуют 6-8 ч и назна­чаются 3 раза в сутки. Таблетки-ретард метопролола назна­чают 1 раз в сутки). Оба препарата применяют для кратковременного лечения

Для систематического длительного лечения рекомендуют при­менять атенолол, бисопролол (действуют 24 ч), бетаксолол (дей­ствует около 36 ч). Эти препараты назначают 1 раз в сутки.

Атенолол применя­ют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стенокардии, тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.

Противопоказан при бронхиальной астме, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке, спастических заболеваниях периферических сосудов.

Бетаксолол (локрен) применяют при артериальной гипертензии, а также в виде глазных капель (бетоптик) при открытоугольной глаукоме.

Эсмолол (бревиблок)- β₁-адреноблокатор кратковременного действия (t_1/2 — 9 мин).

β ₁-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфич­ностью в отношении β_1-адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола.

По сравнению с неселективными β -адреноблокаторами кардиоселективные β₁ -адреноблокаторы:

1) в меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиаль­ной астме они все же противопоказаны),

2) меньше повышают тонус периферических сосудов,

3) в меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.

β-Адренблокаторы с внутренней

сисмпатомиметической активностью.

Препараты этой группы - пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор) и др. не от­носятся по сути к β -адреноблокаторам. Эти вещества слабо сти­мулируют β ₁ и β₂ -адренорецепторы, т.е. являются частичными агонистами этих рецепторов.

Так как частичные агонисты пре­пятствуют действию полных агонистов, эти вещества ос­лабляют действие норадреналина и адреналина на β -адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных р-адреноблокаторов.

Чем сильнее влияние симпатичес­кой иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннер­вации эти вещества мало эффективны.

Практическое значение имеет то, что β -адреноблокаторы с внутренней симпатомимети­ческой активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в мень­шей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и действие гипогликемических средств.

α, β -Адреноблокаторы

К веществам этой группы относятся лабеталол (трандат) и карведилол, которые блокируют β ₁ β₂ -адренорецепторы и в меньшей степени α₁-адренорецепторы.

В связи с блокадой α₁-адренорецепторов эти препараты быстро снижают артериальное давление, а в связи с блокадой β ₁-адренорецепторов не вызывают тахикардии.

Лабеталол применяют в качестве антигипертензивного средства. При артериальной гипертензии назначается внутрь. При гипертензивных кризах вводят внутривенно.

Побочные эффекты лабеталола: ортостатическая гипотензия, го­ловокружение, повышение тонуса бронхов, тошнота, диарея, импо­тенция.

Карведилол (дилатренд) по свойствам и применению сходен с лабеталолом. Обладает антиоксидантными свойствами. Артериальная гипертензия

Показания к применению: артериальная гипертензия и умеренная хроническая сердечная недостаточность.

Препарат назначают внутрь 2 раза в день.

Побочные эффекты карведилола: брадикардия, ортостатическая гипотензия, диарея.