Средства, применяемые при спастичности

Классификация:

1. Центральные миорелаксанты:

- мидокалм - Mydocailmum

- тизанидин – Tizanidinum (сирдалуд)

2. Производные ГАМК:

- баклофен – Baclofenum (баклосан)

3. Производные бензодиазепина:

- клоназепам - Clonazepamum

- сибазон - Sibazonum

- феназепам - Phenazepamum

Характеристика препаратов:

Мидокалм действует на вставочные нейроны ствола.

Тизанидин, баклофен и бензодиазепины угнетают рефлекторную деятельность на уровне спинного мозга. Устраняют явления спастичности, в больших дозах вызывают снижение тонуса скелетной мускулатуры. Поэтому их называют миорелаксантами центрального действия. В отличие от миорелаксантов периферического действия (тубокурарин) не вызывают расслабления поперечно – полосатой мускулатуры, почти не угнетают дыхание.

Все центральные миорелаксанты обладают умеренным седативным и снотворным действием.

Показания к применению:

1. Спастичность скелетных мышц различного происхождения;

2. Интоксикация стрихнином, столбняк - применяют бензодиазепины в больших дозах;

3. Оперативные вмешательства на конечностях – вправление вывихов, гипсование, репозиция отломков костей, операции на органах брюшной полости под местной анестезией – применяют бензодиазепины;

4. Болезненно повышенный тонус скелетных мышц при заболевания опорно – двигательного аппарата, невралгии, некоторые гинекологические заболевания.

Противопаркинсонические средства

При паркинсонизме резко снижается содержание дофамина, ослабляется его тормозное влияние на холинергические нейроны, которые регулируют функции двигательных нейронов спинного мозга.

Классификация:

1. Препараты, улучшающие дофаминергическую передачу:

1.1. Средства, восстанавливающие уровень дофамина:

- Леводопа – Levodopa (L–дофа) (комб. препараты: «Наком», «Мадопар»)

- Толкапон – Tolcaponum (тасмар)

- Селегилин – Selegilinum (юмекс)

1.2. Центральные дофаминомиметики:

а)Прямого действия:

- Бромокриптин - Bromocriptinum (парлодел, бромэргон)

б) Непрямого действия

- Мидантан – Midantanum (амантадин)

2. Центральные холинолитики:

- Циклодол – Cyclodolum (тригексифенидил, паркопан)

- Бипериден – Biperidenum (акинетон)

- Трипериден – Triperidenum (норакин)

- Пирибедил (Проноран)

Сравнительная характеристика препаратов:

Препараты первой группы являются основными. Улучшают дофаминовую передачу.

Леводопа:Наиболее эффективное средство. Является биохимическим предшественником дофамина. -

Для предупреждения побочных эффектов (тахикардия, аритмия) леводопу выпускают в составе комбинир. препаратов («Наком») («Мадопар»). Эти препараты не оказывают влияния на ССС, но могут вызывать побочные действия центральной природы:

- рвота;

- ортостатическая гипотония;

- потеря аппетита;

- бессонница.

Препараты леводопы обычно комбинируют со средствами, препятствующими разрушению дофамина (для снижения доз и побочных эффектов):

- Толкапон – ингибитор фермента КОМТ (катехол – орто – метилтрансфераза) – превращает леводопу и дофамин в неактивные метаболиты;

- Селегилин – ингибитор фермента МАО – В (моноаминооксидаза типа В) – разрушает дофамин в ЦНС.

Бромокриптин:

Прямой активатор дофаминовых рецепторов центрального действия. Можно комбинировать с леводопой. Способствует уменьшению доз обоих препаратов. Хорошо переносится.

Мидантан и глудантан:

Центральные дофаминомиметики непрямого действия. Мидантан первоначально разработан как средство для лечения гриппа. Побочные эффекты:

- острый психоз;

- судороги при передозировке.

Назначают больным, которым противопоказана леводопа.

Центральные холинолитики:

Раньше использовались обычные М – холинолитики (атропин и скополамин), но из-за большого количества побочных эффектов в настоящее время не применяют. Эффекты при применении: уменьшение у больных ригидности, увеличение объема и точности движений, координация их, улучшение позы и речи.

Для лечения паркинсонизма, вызванного применением психотропных средств, разработан холинолитик продленного действия – тремблекс (декбензетимид). Вводят внутривенно. Эффект продолжается 2 – 3 дня.

При больших дозах холинолитики побочные действия:

- сухость во рту;

- расширение зрачка;

- тахикардия;

- запоры.

Противопоказания к их применению такие же, как и у атропина: глаукома, тяжелые поражения миокарда, затруднения мочеиспускания, гипертрофия предстательной железы.

15