Раздел III. Частная фармакология

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ОТДЕЛ НЕРВНОЙ

СИСТЕМЫ

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Актуальность раздела. Синапс — высокоспециализированная морфофункциональная система, расположенная в месте контакта нейрона с другими нейронами или клетками эффекторных органов. Проведение нервного импульса осуществляется с помощью медиаторов, которые образуются в пресинаптическом аппарате и депонируются в синаптических пузырьках в виде лабильной и стабильной фракций. В зависимости от характера медиатора различают холинергические синапсы (ацетилхолин), адренергические (норадреналин), дофаминергические (дофамин), серотонинергические (серотонин), гистаминергические (гистамин), ГАМК-ергические (ГАМК) и др. Лекарственные средства, вмешивающиеся в скорость проведения нервного импульса, носят название синаптических или медиаторных веществ. Они либо облегчают (действуют подобно — миметики, агонисты), либо затрудняют (нарушают, блокируют — блокаторы, литики или антагонисты) функционирование синапсов. Регулируя скорость синаптического проведения, медиаторные средства изменяют состояние как периферической, так и центральной нервной системы.

Тема 7. Холинергические средства.Холиномиметики

Актуальность темы. Холинотропные средства оказывают активирующее (холиномиметики) или тормозящее (холиноблокаторы) влияние на холинергическую передачу импульсов в синапсах скелетных мышц, вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), в окончаниях постганглионарных парасимпатических волокон внутренних органов. Вследствие этого, холиномиметические средства понижают артериальное давление, частоту сердечных сокращений, внутриглазное давление, усиливают перистальтику кишечника и мочевыводящих путей, повышают тонус матки, функцию экскреторных желёз, ускоряют нервно-мышечную передачу и рефлекторную активность скелетных мышц. Эти и другие эффекты делают группу незаменимой для лечения глаукомы, атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, парезов и параличей после инсульта, полиомиелита и др.

1. Классификация ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИХ средств:

   • М-холиномиметики ─ пилокарпин, ацеклидин;

   • Н-холиномиметики ─ никорете, цититон, лобелин;

   • М-, Н-холиномиметики действия:

─ прямого ─ карбахолин;

─ непрямого (антихолинэстеразные):

• обратимого ─ четвертичные амины (прозерин, пиридостиг-мин); третичные амины, алкалоиды (физостигмин, галантамин);

• необратимого^ ─ армин.

Отравления ФОС. Первая помощь (реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, аллоксим, изонитразин).

Тема 8. Холиноблокаторы

Актуальность темы. Холиноблокирующие средства делятся на две основные группы: М- и Н-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы (атропиноподобные) вследствие своих фармакологических эффектов (бронходилатация, расслабляют желчные, мочевыводящие пути, матку, вызывают тахикардию, снижают функцию экскреторных желёз и др.) являются препаратами для лечения бронхиальной астмы, брадиаритмий, купирования почечной, кишечной, печеночной колик, необходимы для премедикации больных перед оперативными вмешательствами и пр. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы: препараты, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев — ганглиоблокаторы, и препараты, блокирующие Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры — миорелаксанты. Применение ганглиоблокаторов сегодня ограничено в силу множества сопутствующих нежелательных эффектов (ортостатический коллапс и пр.). Их сегодня применяют, в основном, для купирования гипертонического криза, управляемой гипотонии, при отеке легких. Миорелаксанты — вещества, расслабляющие скелетную мускулатуру, бывают центрального и периферического действия. Центральные миорелаксанты (транквилизаторы и др.) применяют для лечения спастичности и рассматриваются в разделе «Препараты, влияющие на центральную нервную систему». Без периферических миорелаксантов (курареподобных) немыслима современная хирургия, травматология и др. области медицины.

ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ средств:

1) М-холиноблокаторы ─ атропин, препараты красавки, скополамин, гоматропин, платифиллин, метацин, ипратропиум, гастроцепин и др.;

2) Н-холиноблокаторы:

• ганглиоблокаторы ─ гигроний, пентамин, бензогексоний, пахикарпин, пирилен;

• миорелаксанты ─ тубокурарин, диплацин, пипекуроний, векуроний, атракурий, дитилин;

3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.

2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные). История создания. Общая характеристика. Классификация:

а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, скополамин, платифиллин;

б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).

3. Н-холиноблокаторы — ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. Классификация по длительности действия:

а) короткого (15-20 мин) — гигроний;

б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;

в) длительного (6-12 ч) — пирилен.

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания. Нежелательные эффекты. Клиника передозировки.

4. Н-холиноблокаторы — МИОРЕЛАКСАНТЫ. Классификация:

а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), панкурония бромид, векурония бромид и др.;

б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);

в) смешанного действия — диоксоний.

1. 5. М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (центральные) — циклодол, апрофен, амизил, тропацин и др. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению.