I класс - мембраностабилизаторы

Мембраностабилизаторы - обладают способностью блокировать быстрые трансмембранные Na+-каналы и, следовательно, замедлять максимальную скорость деполяризации.

Под влиянием антиаритмиков I класса:

• увеличивается порог возбудимости, т.е. уменьшается возбудимость кардиомиоцитов;

• замедляется (угнетается) скорость проведения электрических импульсов по миокарду;

• тормозится спонтанная диастолическая деполяризация.

• Для антиаритмиков I класса характерен так называемый феномен rate-dependence (use-dependence - частотная зависимость), антиаритмическая активность усиливается с возрастанием ритма сердечных сокращений (прямая частотная зависимость). В большей степени феномен присущ АА IB класса, поэтому лидокаин и другие препараты этого класса более эффективны при «быстрых», чем при «медленных» тахиаритмиях.

Несмотря на то что все АА I класса обладают общим механизмом действия - блокируют быстрые Na+-трансмембранные каналы, они отличаются друг от друга по способности влиять на ПП и РП.

АА IA класса удлиняют потенциал действия и рефрактерный период

(умеренно замедляют скорости деполяризации и реполяризации);

АА IB класса укорачивают и/или не изменяют форму потенциала действия (минимально замедляют скорость деполяризации и ускоряют реполяризацию);

АА 1С класса замедляют проведение импульсов, резко уменьшают скорость деполяризации (максимально замедляют скорость деполяризации и минимально влияют на реполяризацию).

АА 1А и 1С в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны.

АА 1В увеличивают проницаемость мембран для ионов калия.

Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция.

АА I класса

• снижают максимальную скорость деполяризации,

• повышают порог возбудимости,

• замедляют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье,

• замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Из ААП I класса в России используют в основном четыре препарата: хинидин (кинидин дурулес), аллапинин, этацизин и пропафенон (ритмонорм, пропанорм). Эти препараты обладают примерно одинаковой эффективностью и переносимостью. Кроме этих препаратов I класса, в неотложных ситуациях используют внутривенное введение новокаинамида и лидокаина.

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ

Фармакологическое действие – антиаритмическое, мембраностабилизирующее

Показания к применению - пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, стойкая мерцательная аритмия, экстрасистолия.

Способ применения и дозы - внутрь по 0,1 г 4—5 раз в день, при необходимости дозу увеличивают до 0,8—1,6 г в сутки.

Побочное действие - при передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, в отдельных случаях фибрилляция предсердий.

Противопоказания -идиосинкразия к препарату, декомпенсация сердечно-сосудистой системы, беременность.

ЛИДОКАИН

Фармакологическое действие - местноанестезирующее и антиаритмическое средство.

Показания к применению - местная анестезия. Желудочковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда, а также вызванные интоксикацией препаратами наперстянки.

Способ применения и дозы - препарат применяют внутримышечно. Общая доза не должна превышать 300 мг.

Побочное действие - головная боль, головокружение, сонливость.

Противопоказания - тяжелые функциональные расстройства печени.

ЭТАЦИЗИН

Фармакологическое действие - обладает антиаритмическими свойствами, увеличивает коронарный кровоток, улучшает функциональное состояние зоны ишемии, удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефракторных периодов предсердия, АВ узла, системы Гиса—Пуркинье. Обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Показания к применению - желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии, пароксизмальные и непароксизмальные желудочковые и наджелудочковые тахикардии, пароксизмы мерцательной тахиаритмии, при синдроме преждевременного возбуждения желудочков, в том числе при инфаркте миокарда, осложненном нарушениями сердечного ритма.

Способ применения и дозы - внутрь и внутривенно. 1 ампула (2 мл 2,5% раствора — 50 мг) в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия, медленно со скоростью 10 мг/мин под контролем АД и ЭКГ (не менее 5 минут). Применяют в стационаре. Таблетки принимают независимо от приема пищи, по 1 табл. (0,05 мг) 3—4 раза в день.

Побочное действие - головокружение, шум в ушах и в голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами, пошатывание, нарушение аккомодации.

Противопоказания - СА блокада II степени, АВ блокада II— III степени, блокада проведения по системе Гиса—Пуркинье, тяжелая СН и гипотония.