Селективные средства.

Празозин.

Избирательно блокирует постсинаптические α₁-АР гладких мышц сосудов, устраняя сосудосуживающие импульсы СНС. В результате расширяется периферические сосуды, ↓ АД, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, уменьшается венозный приток крови к сердцу, облегчается его работа. Т.к. не блокируются пресинаптические α₂- АР, не происходит повышенного выделения НА, нет тахикардии и привыкания. Блокада α₁ –АР более стабильная, чем у неселективных средств. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, С_max в крови через 1-2 часа. Выводится препарат почками и через кишечник. Длительность действия 6 – 8 часов.

ПК: основное – лечение гипертонической болезни; Празазин может использоваться при болезни Рейно, застойной сердечной недостаточности (в комбинации с другими средствами); при заболеваниях предстательной железы.

ПбД: тахикардия, головокружение, вялость, слабость, нарушение сна, диспепсия, нарушение зрения, учащение мочеиспускания, заложенность носа и др.

Ф.в.: табл.

Теразозин длительность действия 24 часа

Доксазозин (Кардура). Основной путь выведения – печень.

Селективные α₁-АБ. Выраженное гипотензивное действие; нормали-зуют кровоснабжение предстательной железы и мочевого пузыря у мужчин.

ПК: - лечение ГБ

• заболевание предстательной железы.

#

В сосудах существует 1 тип α₁ – АР (α_1В), а в гладких мышцах предстательной железы – другой подтип (α_1А). Блокада α_1А – снижает тонус мышц предстательной железы и мочевыводящих путей → улучшается отток мочи из мочевого пузыря. Тамсулозин (омник) самый избирательный в отношении α_1А – АР.

#

ППК для α-АБ:

• Гипотония

• Атеросклероз

• ИБС

• Нарушение функций печени и почек

• Повышенная чувствительность к препаратамледует помнить, что использование α-АБ может привести к ортостатической гипотонии.

#

Существуют и сективные блокаторы центральных и переферических пресинаптических α₂-АР = иохимбин.

ПК: психогенная импотенция, атония мочевого пузыря у мужчин.

В РФ применения не находит.

3. β-адреноблокаторы.

Препараты прямого типа действия, которые избирательно блокируют β-АР исполнительных органов.

β -адреноблокаторы.

Неселективные Кардиоселективные

(β₁, β₂-АР) (β₁-АР)

Пропранолол Атенолол

Надолол Метопролол

Пиндалол Бисопролол

Тимолол Бетаксолол

Окспреналол Небиволол

1.Неселективные:

Пропанолол (анаприлин, обзидан) - β₁ и β₂

Фармакологические свойства:

• ↓ сила и частота сердечных сокращений, возбудимость, проводи-мость, автоматизм, потребность в О₂, вследствии уменьшения работы сердца.

• ↓ АД (особенно при длительном введении), т.к. ↓ СВ, ренин и др.

• ↑ тонус бронхов, склонность к бронхоспазму.

• Подавляет гликогенолиз и липолиз под влиянием КА.

• ↓ секреция ренина в почках.

• Проникает в ЦНС (седативный эффект)

• При местном применении ↓ внутриглазное давление.

ПК:

1. стенокардия.

2. гипертоническая болезнь.

3. тахиаритмии предсердий и желудочков различного происхождения.

4. в комплексном лечении феохромоцитома и гипертиреоза.

ПбД: ССС: брадикардия, блокады, гипотония, СН (левого желудочка); нарушение периферического кровообращения.

ЦНС: слабость, головокружения, головные боли, депрессия.

Другие: бронхоспазм, тошнота, аллергия. Влияние на углеводный обмен.

Препарат имеет много ПбД.

Аналогичными свойствами обладают:

Пидолол (вискен)

Надолол (коргард)

Окспреналол

В настоящее время используются очень редко

Тимолол (тимоптик, арутимол, оптимол)

ПК: местно, для лечения глаукомы.

Механизм действия: уменьшает образование внутриглазной жидкости.

«+» - по активности не уступает пилокарпину

• оказывает более продолжительный эффект ( назначают 1-2 р/д)

• не вызывает миоза и спазм аккомодации

• по сравнению с другими АБ не имеет м/раздражающего действия

«-» - может всасываться из конъюнктивального мешка и оказывать резорбтивное действие (ПбД).

Ф.в.: гл. капли 0,25% и 0,5%.