23/ Симпатоміметики

Ефедрин є алкалоїдом рослин роду Ephedra, який має непряму a-, b-адреноміметичну (симпатоміметичну) активність. Він стимулює вихід норадреналіну з пресинаптичних закінчень у синаптичну щілину, гальмує зворотне захоплення медіатора, підвищує чутливість адренорецепторів до ендогенних катехоламінів, проявляє незначний стимулюючий вплив на адренорецептори.

Ефедрин стійкий у кислому середовищі, не інактивується МАО і КОМТ, добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Ефедрину гідрохлорид призначають всередину, підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно та інгаляційно. Незалежно від шляху введення, тривалість його дії становить 3-4 год.

Ефедрину гідрохлорид вводять внутрішньовенно (краплинно, у 250-500мл 5 % розчину глюкози) при колаптоїдних станах. Він використовується підшкірно та внутрішньом’язово для профілактики зниження артеріального тиску перед спинномозковою анестезією, при інфекційних захворюваннях. Судинотонізуючу дію препарату використовують також при лікуванні ринітів (2%, 3 % розчини для закапування в ніс).

Ефедрину гідрохлорид показаний для профілактики і зняття брон­хоспазму. Найшвидше ефект у такому випадку досягається інгаляцією 0,5-1 % розчинів препарату. Але можливе підшкірне і внутрішньом’язове введення, для профілактики – у таблетках. У наш час як бронхолітик препарат використовується рідко, оскільки з’явились засоби більш вибіркової дії.

Ефедрин стимулює центральну нервову систему. Вже в терапевтичних дозах він може викликати неспокій, збудження, тремор, незначну ейфорію, безсоння, у великих дозах – судоми. Іноді цей збуджуючий вплив препарату використовується при нарколепсії, нічному нетриманні сечі. Для профілактики безсоння його краще не призначати у другій половині дня. Препарат може викликати лікарську залежність, тому будь-яку його форму видають з аптеки лише за рецептом, що має печатку “для рецептів”.

Для ефедрину гідрохлориду та деяких інших адреноміметичних речовин при частому повторному застосуванні характерний розвиток тахіфілаксії. При цьому ефект препарату різко зменшується або зовсім зникає, причому відновити його дію шляхом підвищення дози не вдається. Якщо зробити перерву у призначенні препарату, тахіфілаксія зникає.