Залежність між масою та одиницями дії деяких антибіотиків

Лікарська речовина	Одиниці дії (ОД), млн	Маса, г
Ампіцилін	1	0,580
Бензилпеніциліну натрієва сіль	1	0,600
Бензилпеніциліну новокаїнова сіль	1	0,900
Біцилін	1	0,760
Глікоцилін	1	1,000
Дигідрострептоміцину пантотенат	1	2,120
Дигідрострептоміцину сульфат	1	1,820
Канаміцин	1	1,230
Леворин	1	0,100
Лінкоміцину гідрохлорид	1	1,000
Метицилін	1	0,676
Мономіцин	1	1,000
Морфоциклін	1	1,000
Неоміцину сульфат	1	1,564
Новобіоцин	1	1,000
Окситетрацикліну гідрохлорид	1	1,000
Олеандоміцину основа	1	1,000
Олеандоміцину фосфат	1	1,100
Олететрин	1	1,000
Поліміксин	1	0,125
Стрептоміцину основа	1	1,000
Стрептоміцину сульфат	1	1,250
Феноксиметилпеніцилін	1	0,650
Фториміцин	1	1,300
Хлортетрациклін	1	1,000
Циклосерин Д	-	1,000
Еритроміцин	1	1,110

Або, користуючись даними табл. 7:

1 млн. ОД - 0,6 г 200000 х 0,6

200000 ОД - х х = 1000000 = 0,12 г

Технологія порошків з антибіотиками. Складні порошки з антибіотика-ми зна­ходять застосування в хірургічній, дерматологічній і стоматологічній практиці, їх готу­ють за загальними правилами виготовлення складних порошків з урахуванням власти­востей вхідних інгредієнтів.

Антибіотики додають до простерилізованих і охолоджених порошків в асептичних умовах.

Rр.: Ephedrini hydrochloridi 0,2

Benzylpenicillini 200000 ЕО

Streptocidi

Sulfadimezini āā 2,0

Misce fiat pulvis subtilissimus

Da. Signa. Для вдмухування в порожнину носа кожні 2 години.

Дана лікарська форма – порошок для вдування з термолабільним антибіотиком.

У стерильній ступці розтирають 2,0 г стрептоциду з 20 краплями спирту, потім до­дають 2,0 г сульфадимезину. Суміш висипають на капсулу, залишивши в ступці при­близно 0,2 г. Потім у ступку вносять 0,2 г ефедрину гідрохлориду, ретельно перемішу­ють і в кілька прийомів при ретельному розтиранні змі-шують з раніше відсипаною на капсулу сумішшю. Отриману суміш стерилі-зують при 150°С протягом 1 години, після чого в асептичних умовах додають 0,12 г бензилпеніциліну натрію (термолабільна ре­човина), дотримуючи правил змішування.

Технологія рідких лікарських форм. Рідкі ліки з антибіотиками призна-чають для внутрішнього (розчини, суспензії, рідше - емульсії) і зовнішнього застосування (краплі в ніс, примочки, очні краплі). З ліків для зовнішнього застосування 1/3 приходиться на очні краплі.

Як розчинники використовують воду очищену, спирт, гліцерин, рослинні олії. Розчини готують за загальними правилами виготовлення. Особливість - дотримання асептичних умов.

Левоміцетин - антибіотик із широким спектром дії. Проте його не завжди можна застосовувати одночасно з іншими антибіотиками. При одночасному застосуванні левоміцетину і бутаміду відзначено випадки гіпоглікемічного шоку. Протипоказане застосування левоміцетину при псоріазі, екземі, гриб-кових та інших захворюваннях шкіри, вагітності.

Rр.: Laevomycetini 0,02

Novocaini 0,1

Solutionis Acidi borici 2% 10 ml

Misce. Da. Signa. По 2 - 3 краплі 3 рази в день в обидва ока.

Пропис сумісний завдяки присутності кислоти борної, яка поліпшує роз-чинність ле­воміцетину і підвищує стійкість новокаїну. Борну кислоту і левоміцетин (термостабіль­ну речовину) розчиняють у теплій воді для ін'єкцій, розчин охолоджують і в ньому розчиняють новокаїн. Стерилізують текучою парою при 100°С - 30 хвилин. Для підви­щення стійкості розчину можна додати як стабілізатор 1 краплю 0,1 М розчину кисло­ти хлористоводневої.

В офтальмології левоміцетин часто комбінують з рибофлавіном, аскор-біновою кис­лотою і глюкозою. Для поліпшення розчинності левоміцетину та ізотонування крапель з левоміцетином можна використовувати стерильний борнобуферний розчин наступного складу: натрію тетраборату 0,02 г, натрію хлориду 0,02 г, кислоти борної 0,11 г, води для ін'єкцій до 10 мл. У при-готовленому борнобуферному розчині розчиняють левоміцетин. Водний розчин левоміцетину довго зберігає стійкість (близько 2 років), якщо збері­гається при температурі +5°С.

Спиртові розчини. Левоміцетин застосовують також у вигляді спиртових розчинів, часто в поєднанні із сульфаніламідними препаратами.

Rр.: Laevomycetini

Norsulfazoli-ntrii āā 2,0

Spiritus aethylici 100 ml

Misce. Da. Signa. Для протирання шкіри.

У стерильний флакон для відпуску поміщають по 2,0 г простерилізованого норсульфазол-натрію і левоміцетину і відмірюють 100 мл 90 % спирту етило-вого, збовтують до повного розчинення.

Rр.: Laevomycetini 3,0

Solutionis Natrii borici 2% 40,0

Spiritus aethylici 50 ml

Misce. Da. Signa. Протирати шкіру обличчя.

Левоміцетин розчиняють у спирті, потім додають розчин борної кислоти. Суспензії. Більш стабільними порівняно з водними розчинами антибіотиків є олійні суспензії, призначені для внутрішньом'язових ін'єкцій. При виготовленні суспензій вирі­шальне значення має ступінь дисперсності твердої фази.

Технологія м'яких лікарських форм. Мазі При виготовленні мазей з антибіо­тиками особливу увагу варто звертати на склад основи і спосіб введення антибіотиків.

Найстабільнішими є мазі, виготовлені на безводних основах. Вважається, що найбільш придатна основа для очних мазей - суміш, що складається з вазе-ліну - 9,0 г («для очних мазей») і ланоліну безводного - 1,0 г.

Мазі з антибіотиками готують в асептичних умовах з дотриманням за-гальних пра­вил виготовлення мазей.

Мазі із солями бензилпеніциліну готують по типу тритураційних мазей, тому що в водному розчині антибіотик швидко інактивується.

Rр.: Unguenti Benzylpenicillini-natrii 20,0

Da. Signa. Закладати за повіку через 3 - 4 години.

Мазь необхідно готувати по затвердженому пропису (ФС 42-84-72): 0,65 г бензилпеніциліну-натрію, 20,0 г ланоліну безводного, вазеліну до 100,0 г.

Флакон з пеніциліном, попередньо протертий 10% спиртом, розкривають стериль­ним пінцетом і 0,13 г бензилпеніциліну натрієвої солі переносять у стерильну злегка підігріту ступку. Препарат розтирають у дрібний порошок, потім розтирають з невели­кою кількістю стерильної основи (4,0 г ланоліну безводного і 16,0 г вазеліну), розплав­леної й охолодженої до 40°С, яку далі додають до пеніциліну невеликими порціями при постійному помішуванні до утворення однорідної маси. Поміщають у стерильну ба­ночку з нагвинчуваною кришкою і стерильною прокладкою. Оформляють до відпуску. Термін збері-гання мазі 10 днів.

Пеніцилінові мазі на самому вазеліні готувати не рекомендується, бо вони мало­ефективні через погану всмоктуваність пеніциліну шкірою.

Rр.: Веnzylpenicillini-natrii 500000 ЕВ Оlеі Реrsicorum 90,0

Сеtасеі 0,5

Lanolini 10,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Для змазування уражених ділянок шкіри.

До розплавленого спермацету додають ланолін водний, олію персикову і змішують. У ступці розтирають пеніцилін, потім частинами додають основу при перемішуванні. Мазі на безводній основі витримують більш тривале зберігання (до 4 місяців), ніж мазі, приготовлені на основі, що містить воду (до 1 місяця) при температурі не вище 10°С. Не рекомендується розтирати анти-біотик з олією через погіршення вивільнення його з мазі. Введення жирів у мазі з антибіотиками небажане, оскільки перекисні сполуки, що містяться в них, можуть бути причиною руйнування антибіотиків. Нераціональним є також прописування в їх складі дьогтю й іхтіолу.

Мазі тетрациклінові очні (тетрациклінова 1%, дитетрациклінова 10% та ін.) готують в асептичних умовах на стерильній основі. Застосовують їх при ліку-ванні трахоми, кера­титів, виразок роговиці, гострих кон'юнктивітів та інших запальних захворюваннях очей.

Rр.: Unguenti Tetracyclini hydrochloridi 1% 10,0

Da. Signa. Змазувати краї повік 2 - 3 рази в день.

У попередньо простерилізовану ступку вносять 0,1 г (100000 ОД) тетра-цикліну гідрохлориду, ретельно розтирають, а потім частинами додають розплавлену напівостиглу осно­ву (до температури 40°С). Мазь зберігають у прохолодному захищеному від світла місці. При лікуванні шкірних захво-рювань, наприклад, вугрової висипки, стрептостафілодермії, фурункульозу, фолікулітів, екзем, трофічних виразок, рекомендується застосу­вання 3% тетра-циклінової мазі.

Мазь окситетрациклінова очна (ФС 42-1206-78)

Склад: окситетрацикліну гідрохлориду 1,163 г

ланоліну безводного 40,0 г

вазеліну медичного до 100,0 г

Мазь хлортетрациклінова очна (ВФС 42-26-72)

Склад: хлортетрацикліну гідрохлориду 0,566 г чи 1,112 г

ланоліну безводного 40,0 г

вазеліну медичного до 100,0 г

Очна мазь, що містить хлортетрациклін 5000 ОД чи 10000 ОД у 1,0 г.

Мазь дибіоміцинова очна (ВФС 42-27-72)

Склад: дибіоміцину 1,389 г

ланоліну безводного 40,0 г

вазеліну медичного до 100,0 г

Мазь очна, що містить дибіоміцину 10000 ОД у 1,0 г.

Мазь олететринова (ВФС 42-247-73)

Склад: тетрацикліну гідрохлориду 0,71 г

олеандоміцину фосфату 0,43 г

ланоліну безводного 40,0 г

вазеліну медичного до 100,0 г

Мазь тетрациклінова (ФС 42-3-72)

Склад: тетрацикліну гідрохлориду 3,226 г

ланоліну безводного 20,0 г

олії персикової 27,0 г

спермацету 3,0 г

вазеліну медичного до 100,0 г

Мазь, що містить тетрацикліну гідрохлориду 30000 ОД у 1,0 г.

Мазь ацеклідинова 3 чи 5% (ФС 42-828-73)

Склад: ацеклідину 3,0 чи 5,0 г

ланоліну безводного 10,0 г

вазеліну 87,0 чи 85,0 г

Мазь флореналя 0,5% (ФС 42-2095-83)

Склад: флореналя 0,5 г

масла вазелінового 1,0 г

вазеліну медичного

(«для очних мазей») до 100,0 г

Мазь неоміцинова 0,5 чи 2% (ФС 42-999-75).

Склад: неоміцину сульфату 0,782 г

ланоліну безводного 40,0 г

вазеліну до 100,0 г

Мазь еритроміцинова (ФС 42-1163-78):