Препараты мужских половых гормонов.
Андрогенные гормоны вырабатываются у мужчин интерстициальными клетками яичек. Они участвуют в формировании вторичных половых признаков мужчины и развитии половых органов.
После полового созревания андрогены обеспечивают регуляцию сперматогенеза и в значительной степени определяют потенцию мужчины.
Являются весьма сильными стимуляторами синтеза белка (анаболическое действие) и задерживают его распад (снижают катаболические процессы).
Основным андрогенным гормоном является тестостерон. В качестве препаратов применяются его синтетические аналоги — тестостерона ацетат, метилтестостерон, и др.
Показания к применению:
заместительная терапия у мужчин при недостаточности половых желез (инфантилизм, патологически протекающий мужской климакс, эндокринная импотенция, некоторые виды мужского бесплодия и т. п.);
остеопороз;
у женщин при лечении рака матки, рака молочной железы и яичников (андрогены конкурентно блокируют зстрогеновые рецепторы в органах мишенях и подавляют эффекты эстрогенов).
Побочные эффекты: повышенная половая возбудимость, симптомы маскулинизации у женщин, гиперкальциемия, желтуха, отеки, тошнота и др.
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ Testosteroni propionas Сп. Б.
Син.: андриол
Недостаточное содержание тестостерона в организме (при недостаточном половом развитии, после кастрации и др.) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения жировой ткани в подкожной клетчатке и внутренних органов.
Широкому применению тестостерона в качестве анаболического средства препятствует его сильное андрогенное действие.
Применяют в виде внутримышечных или подкожных инъекций в масляных р-рах, при пероральном приеме он не эффективен (быстро разрушается в печени).
Форма выпуска: 1% или 5% р-р в масле в ампулах по 1 мл.
МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН Methyltestosteronum
Сп. Б.
Является синтетическим аналогом тестостерона.
Метилтестостерон не разрушается ферментами ЖКТ и сохраняет активность при приеме внутрь, но лучше таблетку не глотать, а задерживать ее в полости рта (под языком) до полного рассасывания.
Метилтестостерон является сильным андрогеном, однако сравнительно с тестостерона пропионатом менее активен: при всасывании через слизистую оболочку полости рта он по силе действия примерно в 3-4 раза уступает тестостерона пропионату, вводимому в мышцы.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) в упаковке по 10 штук
Антиандрогены.
ФЛУТАМИД Flutamidum
Син.: флуцином
Блокирует связывание андрогенов (дигидротестостерона) клеточными рецепторами и препятствует проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогеночувствительных органах, в т. ч. в клетках опухоли предстательной железы.
Препарат при приеме внутрь быстро всасывается.
Флутамид применяется при раке предстательной железы, патологически повышенной половой активности, избыточной андрогенизации у женщин, при раннем половом созревании у детей и т. п.
Назначают внутрь в виде таблеток по 0,25 г (1 таблетке) 3 раза в день. Лечение проводится длительно (в зависимости от течения заболевания).
Препарат обычно хорошо переносится.
При длительном применении возможны развитие гинекомастии, болевые ощущения в молочных железах.
Применение флутамида противопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, щитовидной железы.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.