Характеристика пав

ПАВ обеспеч-ют однор-ть мази, повышают высвобождение л.в-ва и усиливают резорбцию.

В качестве ПАВ применяют:

1. Эмульг-ры липофильного хар-ра

2. Эмульг-ры гидрофильного хар-ра

2.Эмульг-ры липофильного хар-ра

- ланолин б.в., водный.

- эмульгатор Т₂

- пентол

- воск пчел-й

- спирты шерстного воска

-цетиловый спирт – продукт омыления спермацета. Эмульг-ет до 50% жидкости.

Пентол – смесь эфиров 4-х атомного спирта пентаэритрита и олеиновой к-ты.

T_2- - сложный эфир триглицерина и высших жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой).

T₂ - химически индифферентен и применяется как компонент эмульс-ой основы:

2.Эмульг-ры гидрофильного хар-ра

- твин-80 (твины- моноэфиры спена и В.Ж. к-т)

Пред-ет собой маслянистую жидк-ть, ЛР в воде.

- спены – эфиры сорбитана и с В.Ж. к-ми.

- эмульсионные воски

- эмульгатор №1

Влияние основы на биологическую доступность ЛВ из мазей

Все основы по их способности обеспечивать более интенсивное высвобождение и резорбцию ЛВ можно расположить в следующий ряд:

1. Гели гидрофильных веществ

2. Эмульсионные основы типа м/в

3. Эмульсионные основы в/м

4. Абсорбционные

5. Гидрофобные

На кинетику высвобождения ЛВ => на БД влияют факторы:

А) Консистенция основы

Б) Наличие ПАВ и их концентрация

В) Тип введения ЛВ

Направления совершенствования мазей

1.Разработка новых основ

Фармак-ий эффект мази зав-ит от правильного выбора основы.

Разрабатываются новые основы содержащие ПЭО, гидрогели ВМ в-в, сополимеры акриловой кислоты.

2.Расширение ассортимента вспом-ых в-в.

С целью стабилизации мазей и увеличения сроков их годности в составы вводят вспомог-ые в-ва. Так, введение аэросила повышает агрегат-ю и седимен-ую устойч-ть. Введение эмульг-ов повыш-ет уст-ть линиментов и гетерог-ых мазей. Введение антиоксидантов (Na метабисульфит) предохр-ет основы и л.в-ва от окисления, что повыш-ет стаб-ть. Примен-ие консервантов (нипагин, нипазол, к-та сорб-я) обеспеч-ет микробиол-ую устойч-ть мазей.

В качестве активаторов всасывания (пенетраторов) прим-ют ДМСО.

Он увел-ет проницаемость клеточных мембран для многих л. в-в

ДМСО хороший р-ль для сульфанил-в, гормонов, витаминов, антиб-ов.

3.Введение в состав мазей новых б.а.в-в.

В состав мазей вводят в-ва природ-го происх-ия, получ-ые из раститит-ых и животных тканей.

Прим: противовосп-ый линимент «Алором», содерж-щий сок алое, экст-ты ромашки, календулы жид-ие, м. касторовое, м. эвкалипт-е.

4.Совершенст-ие технологии изгот-ия мазей

Изгот-ие некоторых мазей имеет свои особ-ти, например 5% мазь с КJ.

Гидрофильные в-ва с высокой сорбц-ой способностью исп-ют для изгот-ия сухих конц-ов и паст в виде порошков или таблеток. Они удобны при хр-ии, трансп-ке и являясь полуфабрикатами позволяют быстро пригот-ть мазь. Сухие конц-ты исп-ся для косметич-их целей (маски, мази). Ряд г.фильных основ при добав-ии к ним воды обр-ют гели разной вязкости (фитостерин, бентониты).

5.Внедрение средств малой механизации

- УПМ-1 установка для изгот-я мазей.

- СЭС-1 – смесители для эмульсий и суспензий.

- МИ-3 -микроизмельчители тканей.

- РПА

- Ультразвуковой генератор УСГ-3-04, УЗДН-1.

Так, вазелин после УЗ обработки способен инкорпорировать 60-120 % воды вместо 5%.

Разработка дозированных мазей с прим-ем дозирующих устройств, и выпуск мазей в однодозовых упаковках.

6.Совершенствование упаковки

Разработаны однодозовые упаковки, ампулы из полиэтилена, сод-ие около 1г мази, что исп-ся для глазных мазей, мазей с антиб-ми, для детей.

Разработаны тубы для одновременного заполнения несколькими кремами, мазями.

Для упаковки эмульс-х мазей используются специальные 2-х камерные контейнеры, в одной находится носитель, в другой –сухое в-во.

Мази широко прим-ют в виде аэрозолей.

7.Разработка новых модификаций мазей

В ветеринарной прак-ке целесообразно использование медицинских карандашей.

Разработаны полимерные плёнки с лек. в-ми, обладающие пролонгированным дейст-ем.

Накожные терапевтич-е системы (ТТС) - «Нитродерм ТТС»

Разработаны новые носители липосомы, микрокапсулы, к-ые обеспеч-ют направленное, пролонгиров-ое дейст-е л.в-в или повышают БД мази.

8.Совершенствование оценки качества мазей

Разрабатываются объективные методы анализа мазей, что повыш-ет их качество.

Опред-ют: размер ч-ц, вязкость, темп-ру плавления, каплеобразования, рн, коллоидную стаб-ть, реологические св-ва.

Размер ч-ц опред-ют с помощью биомикроскопа по ГФ 12.

Реолог-ие св-ва (структурно-механические)- вязкость, пластичность, упругость, прочность. Эти св-ва влияют на кинетику и степень высвобождения в-в, поведение мази при хранении, характеризуют способность мази выдавливаться из тубы, распределяться на поверх-ти кожи.

При оценке консистентных св-в опред-ют предельное напряжение сдвига, пластическую вязкость на ротационном вискозиметре «Реостат-2».

Темпер-ру плавления и каплеообраз-ия опред-ют с помощью термометра Уббелоде.

Для контроля стаб-ти мазей в процессе хранения опред-ют рн мазей потенциометрически по ГФ 12. Для дерматологических 4-8, глазных 6-8. Повышение кислотности мази свидетельствует об изменении её физ-хим-х св-в.

Биофармацевтическую оценку мазей опред-ют в опытах in vitro (метод диализа через полупроницаемую мембрану), in vivo (сод-ие в-в в биожидкостях организма).