Глава 1. Общая характеристика парацетамола

1.1 Классификация нпвс

НПВС классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры. В первую группу включены препараты с выраженным противовоспалительным действием. НПВС второй группы, оказывающие слабый противовоспалительный эффект, часто обозначаются терминами "ненаркотические анальгетики" или "анальгетики-антипиретики".

1. НПВС с выраженной противовоспалительной активностью

• Салицилаты (Ацетилсалициловая кислота (аспирин), Дифлунизал, Лизинмоноацетилсалицилат)

• Пиразолидины (Фенилбутазон)

  • Производные индолуксусной кислоты (Индометацин, Сулиндак, Этодолак)

• Производные фенилуксусной кислоты (Диклофенак)

• Оксикамы (Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам, Мелоксикам)

  • Производные пропионовой кислоты (Ибупруфен, Напроксен, Флурбипрофен, Кетопрофен, Тиапрофеновая кислота)

    • Алканоны (Набуметон)

      • Производные сульфонамида (Нимесулид, Целекоксиб, Рофекоксиб)

2. НПВС со слабой противовоспалительной активностью

• Производные антраниловой кислоты (Мефенамовая кислота, Этофенамат)

• Пиразолоны (Метамизол, Аминофеназон, Пропифеназон)

• Производные парааминофенола (Фенацетин, Парацетамол)

  • Производные гетероарилуксусной кислоты (Кеторолак)

С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций.

Так, среди НПВС первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают индометацин и диклофенак, а наименьшей - ибупрофен.

Индометацин, являющийся производным индолуксусной кислоты, более гастротоксичен, чем этодолак, также относящийся к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата может зависеть от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного, а также от его индивидуальной реакции.

1.2 Описание парацетамола

Парацетамол (лат. Paracetamolum) - лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами (и поэтому не имеет связанных с ними побочных эффектов, характерных для НПВП). Вместе с тем, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек. Риск нарушений данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Механизм действия и профиль безопасности парацетамола хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства.

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список "наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств".