Третичные амины(алколоиды) Четвертичные(синтетики)
Галантамин Неостигмин
Ривостигмин Армин
проникают через ГЭБ не проникают через ГЭБ
использ-ся при остаточных явлениях полиомиелита не действуют на ЦНС
и паралича, т.к. улучшают проведение импульса с Прозерин из за мощного радикала м. вести
одного нейрона на др. Болезнь Альцгеймера вести себя как третичный амин
Отравление: (- Миоз , - Обезвоживание, гиперсоливация,- Бронхоспазм,брадикардия,вплоть до ваг ост сердца, - Коллапс )
Помощь про отравлении: М-ХБ гр атропина(сразу,блок М-ХР) и дипироксин(через 1-2 часа)
Дипироксин дефосфолирирует х\э,восстанавливая ее из связи с фосфоорганическими соединениями
Др эффектов не имеет!!!!
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ: (.) приложения пост.синап.мембрана
Эффекты на глаз:
Расширение зрачка-МИДРИАЗ ( при блокаде М3-Р КМР – она расслабляется,радиальная мышца глаза сокращается –зрачок расширяется,↑ темновая адаптация
Паралич аккомадации ( при блокаде М3-Р цилиарной мышцы,расслабляется,циновы связки натягиваются, хрусталик уплощается, ↓ кривизна хрусталика и настраивается на дельнее видение
↑ ВГД ( т.к. зрачок расширяется, радужка утолщается, ухудшается отток из передней камеры в заднюю камеру глаза внутриглазной жидкости через шлемов канал и фонтоновы пространства) фотофобия,светобоязнь.
Секреция желез, тонус гл мускулатуры↓, работа сердца ↑ - тахикардия, т.к. устраняется вагусное влияние, ↑ температура тела, ↑ сфинктеры
М-ХБ
Третичн структура: Четвертичная структура:
Центр М-ХБ гомотропин, метацин,тиотропия, ипротропия
Атропин ,скаполамин, платифилин бромид,прианзепин.
Экстракт белладонны -синтетич
-алколоиды -не проникают через ГЭБ
-проникают через ГЭБ -не влиюят на ЦНС
-влияют на ЦНС ( атропин ↑,ост-↓)
-↓ РЦ(скапаламин) блок цент. М-ХР можно при болезни Паркинсона.
Растит блок Синтет блок Синт блок Синт избират блок
М1,2,3 М1,2,3 М3,1 М1
Атропин 7-10д Метацин Ипротропия через 10-15 мин.Действ 4-6ч. Гастроципин
Платифилин 5-6ч Тиотропия бр – профилактика,24ч дейтв.
Скапаламин 3-5д (блок М3-р гл мускулатуры,↓тонус бронхов-купиров бр астмы)
Скапаламин- ↓ РЦ, в составе табл. «Дромин» - противорвотное действие;протисудорожное.
Платифилин- ↓ АД ( за счет 3-х эффектов- 1.миотропное, спазмолитическое д-е - ↓ тонуса гл мукс- расш сосудов → ↓ АД; 2.ганглиоблокирующее д-е-блок в гСНС;3. угнетает СДЦ- ↓ АД); не используется как гипотензивное – из –за способности побочных эффектов
Метацин- (3 эффекта: - не проникают через ГЭБ,-не проникают через офтальмический барьер, токолитическое д-е)
Угроза выкидыша,можно для куп.бронхиальной астмы.
Гастроципин- ( избирательно блокирует М1-Р интрамуральных парасимпатических ганглиев и паракриновых кл желудка: ↓ секр. Жел. Сока, ↓ базальная секреция НСl и ↓ активность пепсиногена, ↓ выробатка гастрина + гастропротективное д-е- защищает слизистую желудка,↑ резистентность желудка к повреждающим факторам)