Синтетические аналоги природных глюкокортикоидов

Эти соединения более активны, действуют в меньших дозах, слабее влияют на минеральный обмен.

Преднизолон в 3-5 раз активнее кортизона ацетата. Нежелательные эффекты при его назначении наблюдаются реже, чем у гидрокортизона и кортизона. Эффективен при приеме внутрь в таблетках. Для местного применения выпускают 0,5% преднизолоновая мазь, в глазной практике – 0,3% мазь.

Метилпреднизолон (метипред, медрол) – аналог преднизолона, практически не обладает минералокортикоидной активностью, лучше переносится. Метилпреднизолон обладает большей, по сравнению с преднизолоном, способностью накапливаться в воспаленных тканях, чем в нормальных. В отли­чие от преднизолона, метилпреднизолон в меньшей степени вызывает атрофию кожи, мышц, остеопороз костей, поэтому он больше подходит для длительно­го приема.

Оказывает более продолжительный фармакологический эффект. Назначают внутрь, в острых случаях – в мышцу или в вену, при необходимости в полость суставов, под конъюнктиву.

Фторсодержащие производные преднизолона

Наиболее мощным противовоспалительным действием, с наименьшим влиянием на минераль­ный обмен обладают фторированные производные кортизола (дексаметазон, три-амцинолон).

Дексаметазон оказывает сильное противовоспалительное действие. В 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз активнее кортизона. ЛС хорошо переносится, в терапевтических дозах мало влияет на минеральный обмен и не вызывает задержки натрия и воды в организме. Выпускают в таблетках, инъекциях, глазных каплях.

Триамцинолон (полькортолон, кенакорт) по химическому строению и действию близок к дексаметазону. Переносится хорошо.

Глюкокортикоиды для местного применения

Глюкокортикоиды широко используются при различных кожных заболеваниях. Для этой цели выпускаются различные мази, кремы, пасты: Триамцинолон (Фторокорт), Флуоцинолон (Синафлан, Синалар, Флуцинар), Бетаметазон (Целестон), флуметазона (Локакортен) Лоринден А (Флуметазон+Салициловая кислота), «Тридерм», «Оксикорт», «Лоринден С» и др.). Они обладают высокой противовоспалительной, противоаллергической и противозудной активностью. Они плохо всасываются с кожи и практически не оказывают резорбтивного действия. В ЛОР практике и офтальмологии используются глазные и ушные капли «Софрадекс», «Гаразон».

Глюкокортикоиды для ингаляционного применения

Беклометазон (Бекотид, Беклокорт, Бекломет, Альдецин, Беклоджет)

Будесонид (Апулеин, Пульмикорт)

Флунизолид (Ингакорт)

Флутиказон (Фликсоназе, флоксал Фликсотид)

Применяются в виде ингаляций главным образом при бронхиальной астме. Выпускается в виде аэрозолей и др. Их назначают для базисной терапии бронхиальной астмы, часто в сочетании с бронходилататорами.

Побочные эффекты глюкокортикоидов при длительном применении:

Длительный прием глюкокортикоидов сопровождается развитием синдрома Иценко-Кушинга.

Гипокалиемия, мышечная слабость, гипертензия, отеки, гипергликемия (стероидный сахарный диабет), остеопороз и патологические переломы костей, нервно-психические нарушения (бессонница, эйфория, стероидные психозы), ожирение, перераспределение жира с верхних и нижних конечностей на туловище и лицо (лунообразное лицо), появление багровых полос растяжения кожи (стрии), истончение кожи, снижение иммунитета и сопротивляемости к инфекциям, угнетение коллагенобразующих процессов, появление стероидных пептических язв, катаракта, тератогенный эффект, у детей задержка роста и др.

Применение глюкокортикоидов должно проводиться только при наличии четких показаний и под тщательным контролем врача. При длительном применении гормонов дозы их должны снижаться постепенно, внезапное прекращение опасно, может развиться острая надпочечниковая недостаточность. Целесообразно в конце лечения назначить кортикотропин (для профилактики «синдрома отмены»). С учетом циркадного ритма секреции эндогенных кортикостероидов при непрерывной терапии максимальную дозу ЛС глюкокортикоидов перорально необходимо принимать утром (или 2/3 суточной дозы утром около 8 часов и 1/3 – днем).

При кратковременной терапии глюкокортикоиды в максимальных дозах вводятся однократно или в течение нескольких дней. Синдром отмены при этом не успевает развиться. Используется при шоке, системных аллергических реакциях, астматическом статусе и ряде других неотложных состояниях.

Для снижения нежелательных эффектов иногда используются прерывистые схемы лечения. Пульс-терапия – быстрое (в течение 30-60 мин.) внутривенное введение больших доз глюкокортикоидов (около 1г) 1 раз в день на протяжении 3 суток. С этой целью чаще всего используют метилпреднизолон.

Для уменьшения побочных явлений во время лечения требуется назначение диеты, богатой полноценными белками, калием, кальцием, витаминами, с ограничением поваренной соли.

Противопоказаны глюкокортикоиды при тяжелых формах гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, психозах, язвенной болезни желудка, остеопорозе, сахарном диабете, беременности.