- •Глава 1. Введение 2
- •Глава 2. Фармакокинетика 8
- •Глава 3. Фармакодинамика 18
- •Используемые сокращения
- •Глава 1. Введение
- •1.1. Предмет и задачи фармакологии
- •1.2.Цели и задачи фармакологии
- •1.4. Принципы номенклатуры лекарств и некоторые понятия, используемые в пособии
- •1.5.Классификация лекарственных средств
- •1.6.Фармакотерапия, её виды
- •Глава 2. Фармакокинетика
- •2.1. Пути введения лекарственных средств в организм
- •Памятка по приёму препаратов
- •Пути, не связанные с нарушением кожных покровов
- •2.2. Всасывание (абсорбция) лекарственных веществ Механизмы прохождения лс через клеточные мембраны:
- •2.3.Распределение и депонирование лекарственных веществ
- •2.4. Элиминация лекарственных веществ
- •Глава 3. Фармакодинамика
- •3.1. Фармакологические эффекты, локализация действия и механизмы действия лекарственных средств
- •3.2. Виды действия лекарственных средств
- •3.3. Побочное действие лекарственных средств
- •Примеры группировочных названий для классификации нежелательных побочных реакций по системам организма
- •Классификация воз нежелательных побочных реакций по частоте развития
- •3.4. Явления, развивающиеся при повторном введении лекарственных средств
- •3.5.Комбинированное действие лекарственных средств
- •Взаимодействие лекарственных средств
- •3.6.Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ
Пути, не связанные с нарушением кожных покровов
Эти пути очень разнообразны.
Ингаляционный13 путь введения, через дыхательные пути, используется для воздействия на слизистую оболочку дыхательных путей (отхаркивающие средства); на мышцы бронхов при астме (β2-АМ); резорбтивного действия на организм (наркоз). Ингаляционно вводят аэрозоли- порошки, газы или жидкости. Глубина проникновения ЛС в дыхательные пути зависит от размера частиц.
Трансдермальный путь введения позволяет лекарственному средству поступать в организм медленно и непрерывно в течение в течение длительного времени. Так вводят препараты, назначаемые в небольших суточных дозах, например нитроглицерин (от стенокардии), скополамин (от морской болезни), никотин (для отвыкания от курения) и фентанил (для облегчения боли). Пластыри с ЛС, наносят на сухую, неповрежденную, лишенную волосяного покрова кожу.
Электрофорез основан на переносе ЛС с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.
Интраназальный путь используют для введения в нос капель, спреев, порошков. Действие препарата иногда не только местное, но и общее (капли нафтизин могут повышать АД).
Закапывание капель в глаз, то есть в конъюнктивальный мешок, проводится только стерильной пипеткой в наружный угол глаза.
Закапывание капель в ухо проводится после очищения слухового прохода ватной турундой. В ухо капают только подогретое до температуры тела лекарство, так как холодные капли, раздражая лабиринт, могут вызвать головокружение и рвоту.
Вагинально вводят свечи, кремы, растворы, таблетки. Действие препаратов чаще местное.
Местное применение препаратов на поверхность кожи и слизистых оболочек. При этом обычно нежелательно всасывание препаратов в системный кровоток. Местно нельзя использовать раздражающие вещества на поврежденные участки (на рану нельзя наносить р-р йода спиртовый). При повреждении кожи в всасывание усиливается. Жирные мази не используют при остром воспалении и мокнущих процессахони препятствуют оттоку экссудата, повышают температуру, обостряют воспаление.
2.2. Всасывание (абсорбция) лекарственных веществ Механизмы прохождения лс через клеточные мембраны:
Всасывание или абсорбция14 – процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды.
Всасывание происходит по нескольким механизмам:
Механизмы всасывания |
Биологическая мембрана |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
молекулы ЛС |
Рисунок 1 Механизмы прохождения ЛС через клеточные мембраны
пассивная диффузия - проникновение ЛС из области с высокой концентрацией в область с низкой без затраты энергии. Пассивная диффузия является основным механизмом всасывания из ЖКТ. Таким путём лучше всасываются липофильные неполярные вещества.
ЛС, слабые кислоты (сульфаниламиды, барбитураты, ацетилсалициловая кислота и др.) лучше всасываются в кислой среде желудка. Их назначают до время или во время еды, чтобы среда в желудке была максимально кислой (это снижает степень их ионизации); ЛС, слабые основания (кодеин, папаверин и др. ) лучше всасываются в щелочной среде кишечника.
фильтрация - проникновение ЛС из области с высокой концентрацией в область с низкой без затраты энергии, через поры в мембранах клеток; проходят мелкие молекулы, например вода и гидрофильные вещества. Фильтрация является важным механизмом адсорбции при введении п/к и в/м.
активный транспорт - перенос ЛС против градиента концентрации, с затратой энергии; с помощью специальных транспортных систем (обычно это активные белковые молекулы, встроенные в цитоплазматическую мембрану). По механизму активного транспорта всасываются вещества, необходимые для жизнедеятельности клеток (аминокислоты, сахара, пиримидиновые и пуриновые основания, железо, витамины и ЛС сходного с ними строения). Например, Fe2+ в стенке кишечника соединяется с апоферритином и проходит через слизистую оболочку кишечника, затем белок возвращается за новым Fe2+.
пиноцитоз15 – ЛС соприкасается с мембраной клетки и окружается ею с образованием пузырька – вакуоли, который погружается внутрь клетки. Затем ЛС освобождается в клетке или подвергается экзоцитозу. Пиноцитозом в клетку поступают макромолекулы.
Факторы, влияющие на всасывание ЛС:
форма ЛС;
физико-химические свойства ЛС ( липофильность, гидрофильность, степень ионизации, молекулярная масса, химическая природа вещества);
путь введения ЛС;
интенсивность кровоснабжения места всасывания ЛС;
комбинированный прием нескольких ЛС;
прием ЛС с пищей;
состояние ЖКТ (рН содержимого желудка и кишечника, время прохождения ЛС через кишечник, заболевания желудочно-кишечного тракта:
возраст, пол пациента.

система активного транспорта