Препараты, применяемые при гиперфункции желудка

Показания: гастриты, язвенная болезнь.

Избыточная секреция желудочного сока вызывает спазмы желудка и кишечника, боли, образование язв, желудочно–кишечные кровотечения. Установлено, что в развитии гастрита и язвенной болезни ведущая роль принадлежит микроорганизму Helicobacter pilori (они обнаруживаются у 90 % больных).

При лечении гастрита и язвенной болезни используют следующие группы препаратов:

1. Препараты, снижающие выделение или образование желудочного сока (антисекреторные препараты);

2. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудка (антациды);

3. Препараты, регенерирующие слизистую оболочку (гастропротекторы);

4. Пеногасители;

5. Противомикробные препараты.

1. Препараты, снижающие выделение или образование желудочного сока (антисекреторные препараты)

1.1. Холиноблокаторы

Используют М–холиноблокаторы (атропин и др.) и ганглиоблокаторы (бензогексоний, гигроний) – оказывают неизбирательное действие.

ГАСТРОЦЕПИН (ПИРЕЗЕПИН)

Оказывает преимущественное влияние на M₁–холинорецепторы желудка (избирательное действие). Секреция желудочного сока снижается, что ускоряет заживление язвы. Не проникает в ЦНС, мало побочных эффектов.

Назначают 2 раза в день, курс 3–4 недели.

Форма выпуска: таблетки.

Можно применять с профилактической целью.

Противопоказания: глаукома, заболевание предстательной железы, беременность, лактация.

1.2. Блокаторы н2–гистаминовых рецепторов

Обратимо конкурируют с гистамином за связь с Н₂–гистаминовыми рецепторами слизистой оболочки желудка. Обладают высокой эффективностью, по активности превосходят холинолитики, широко применяются. Снижают секрецию соляной кислоты и пепсина под влиянием различных факторов в дневное и ночное время. Уменьшают боли, способствуют рубцеванию язв.

I поколение ЦИМЕТИДИН

Применяют 3 раза в день.

Побочные эффекты: со стороны ЖКТ, ЦНС, ССС, аллергические реакции, головные и мышечные боли. Препарат является ингибитором ферментов печени и на его фоне снижается метаболизм лекарственных веществ, следовательно, повышается их активность и токсичность. Также вызывает изменение гормонального фона: повышает уровень пролактина и снижает уровень тестостерона (антиандрогенное действие).

II поколение РАНИТИДИН (РАНТАК, ГИСТАК, ЗАНТАК)

Применяют 2 раза в день.

III поколение ФАМОТИДИН (ГАСТРОСЕДИН, КВАМАТЕЛ)

Применяют 1 раз в день.

Препараты II и III поколений более активны, обладают меньшим количеством побочных эффектов, не оказывают влияние на печень и гормональный фон.

Форма выпуска: таблетки, ампулы (в тяжелых случаях).

Курс лечения 4–8 недель.

Для всех препаратов характерен «синдром отмены» (увеличение выработки желудочного сока после отмены препарата).

Также существуют препараты IV и V поколений – НИЗАТИДИН и РОКСАТИДИН, соответственно. Не получили широкого применения, преимущества по сравнению с предыдущими поколениями изучены не достаточно.

1.3. Ингибиторы протонного насоса

ОМЕПРАЗОЛ (ОМЕЗ, ЛОСЕК)

Механизм действия: связывается с SH–группами Н⁺/К⁺–АТФ–азы («протонного насоса»), которая расположена в мембране клеток слизистой оболочки желудка. Н⁺/К⁺–АТФ–аза поставляет Н⁺ для образования соляной кислоты (HCl). Омепразол блокирует фермент, тем самым снижая образование соляной кислоты. Обладает очень высокой активностью, большой продолжительностью действия. Эффективное средство, когда не работают другие препараты.

Побочные эффекты: редко со стороны ЦНС (головные боли, сонливость) и ЖКТ (диарея, запоры).

Применяют внутрь, 1 раз в день.

Также существуют препараты ЭЗОМЕПРАЗОЛ (НЕКСИУМ) – изомер омепразола с улучшенной биодоступностью и РАБЕПРАЗОЛ (ПАРИЕТ). Оба препарата обладают большей продолжительностью действия по сравнению с омепразолом.

Форма выпуска: таблетки.