2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Часть опиоидных рецепторов возбуждаются (δ-дельта, κ-капа), а часть рецепторов блокируются (μ-мю). В меньшей степени угнетают дыхание, реже вызывают зависимость.

СТАДОЛ (МНН: БУТОРФАНОЛ)

Активнее морфина в 3-5 раз, повышает давление в лёгочной артерии и увеличивает работу сердца (не рекомендуется при инфаркте миокарда). Длительность действия 3-4 часа.

Форма выпуска: ампулы.

НАЛБУФИН (МНН)

По силе действия близок к морфину. На гемодинамику не влияет. Зависимость возникает редко. Длительность действия 3-6 часов.

Форма выпуска: ампулы.

3. Частичные агонисты опиоидных рецепторов

ТРАНСТЕК (МНН: БУПРЕНОРФИН)

Возбуждает преимущественно один тип опиоидных рецепторов (μ-мю), по некоторым данным ещё и δ-дельта тип. Обладает высокой активностью (в 20-60 раз превосходит морфин по силе действия).

Форма выпуска: ампулы, таблетки, ТДТС.

4. Препараты со смешанным механизмом действия

ТРАМАЛ (МНН: ТРАМАДОЛ)

Смесь изомеров – изомер(+) – обладает неизбирательным действием на опиоидные рецепторы, изомер(–) – действует на норадреналин и серотонин.

Оказывает анальгезирующее действие по двум направлениям:

а) Является агонистом опиоидных рецепторов (мю-, дельта-, капа-);

б) Угнетает обратный захват норадреналина и серотонина в ЦНС (активизируется нисходящая норадренергическая система и понижается передача болевого импульса на уровне спинного мозга).

По активности слабее морфина (в 5-10 раз), но не угнетает дыхания и не действует на моторику ЖКТ. Оказывает противокашлевое действие.

Форма выпуска: капсулы, ампулы, капли, суппозитории.

Комбинированная лекарственная форма: таблетки «ЗАЛДИАР» (трамадол + парацетамол).

Группы опиоидных средств 2,3,4 по сравнению с агонистами опиоидных рецепторов, как правило, имеют меньше побочных эффектов: меньше угнетают дыхание, реже вызывают спазмы гладких мышц, тошноту, рвоту, в меньшей степени вызывают эйфорию, привыкание и лекарственную зависимость.

Следует помнить, что все опиоидные средства, независимо от группы, могут вызвать наркоманию, что требует определённых правил хранения, отпуска и применения.

В соответствии со статьёй УК РФ № 228 – незаконное приобретение, хранение, перевозка, изготовление, переработка наркотических средств (а также растений) наказывается сроком до трёх лет, в особо крупном размере – на срок до 10 лет. В случае организации систематического производства – на срок до 20 лет.

Применение опиоидных анальгетиков:

Сильные боли, связанные с:

– тяжёлыми травмами, ожогами, переломами (предупреждение травматического шока при эвакуации);

– операциями (премедикация – нейролептаналгезия, атаралгезия, послеоперационные боли);

– инфарктом миокарда;

– терминальной стадией онкологии (злокачественные неоперабельные опухоли);

– тяжёлыми приступами колики, если они не устраняются спазмолитиками (вводят вместе с атропином или папаверином);

– болезненными диагностическими и терапевтическими манипуляциями, родами (для обезболивания родов – промедол (у 50% женщин не оказывает эффект), буторфанол).

Также в соответствии с приказом Минздрава России от 07.08.2013 № 549н, в укладке для оказания скорой медицинской помощи должны быть:

1. Фентанил (раствор для инъекций)

2. Морфин (раствор для инъекций)

3. Трамадол (раствор для инъекций)