Полусинтетические пенициллины
Кислотоустойчивы.
Делятся на:
А) антистафилококковые (устойчивые к пенициллиназе)
Б) ШСД
А) антистафилококковые
Спектр узкий (Г+), но не разрушаются пенициллиназой. Используются как резервные АБ.
Препараты: Оксациллин, Клоксациллин, Флуклоксациллин
Оксациллина натриевая соль
Oxacillinum – natrium
Таблетки 0,25 и 0,5, капсулы 0,25 – 4-6 раз в сутки за час до еды
Флаконы 0,25 и 0,5 в/м на воде для инъекций (2 мл)
Б) ШСД
Действуют и на Г+ и на Г- , но разрушаются пенициллиназой.
Препараты: Ампициллин, Амоксициллин
Ампициллина натриевая соль
Ampicillinum – natrium
Флаконы 0,25 и 0,5 в/м на воде для инъекций (2 мл).
Ампициллина тригидрат
Ampicillini trihydras
Таблетки 0,25 и 0,5, капсулы 0,25 – 4-6 раз в сутки за час до еды или 2 часа после еды.
Амоксициллин имеет улучшенную фармакокинетику: лучше всасывается, можно применять независимо от приема пищи.
Побочный эффект: аллергия, диспепсия, дисбактериоз.
Ампиокс
Ampioxum
Комбинированный препарат полусинтетических пенициллинов (ампициллина тригидрат+оксацилина натриевая соль – 1:1) для приема внутрь.
Список Б в капсулах 0,2. По 2 – 4 капсулы 4 раза в сутки взрослым
Ампиокс – натрий
Ampioxum – natrium
(Ампициллина натриевая соль+оксацилина натриевая соль – 2:1).
Парентерально в/м взрослым по 0,5 – 1на введение (до 4,0 в сутки) на воде для инъекций, капельно в/в – на изотоническом растворе хлорида натрия.
Список Б. Ф.в. порошок во флаконах 0,1, 0,2 и 0,5
Широкий спектр и устойчивость к пенициллиназе. Применяется при тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, пневмония), при инфекциях у новорожденных, беременных и кормящих матерей.
Карбенициллин (динатриевая соль)
Carbenicillinum dinatricum
Широкий спектр действия, как у ампициллина. Применяется в тех же случаях. Отличие – он высоко активен в отношении синегнойной палочки и применяется при вызываемых ею инфекциях: раневые инфекции, сепсис, пиелиты, пневмонии. Применение при инфекциях, вызванных Г + микроорганизмами нецелесообразно.
Ф. в. – порошок во флаконах 1,0 в/м на воде для инъекций (болезненно) и в/в на физ.растворе или в 20 мл 5 % раствора глюкозы (только в стационаре). Осложнения при введении: флебиты, флегмоны.
Цефалоспорины
Широкий спектр действия (Г+ и Г-). Сходны по химическому строению с пенициллинами, но устойчивы к пенициллиназе.
Существует 3 поколения Цефалоспоринов:
поколения:
Цефазолин (Кефзол)
Cefazolinum (Kefzol)
«Золотой стандарт» для АБ этой группы. Предназначен только для парентерального введения.
Применяется при тяжелых инфекциях дыхательных и мочевых путей, эндокардите, остеомиелите, перитоните и т.д.
Ф. в. флаконы 0,25, 0,5 и 1,0
Вводится в/м или в/в по 0,5 – 1,0 каждые 6 – 8 часов.
поколения (создавалось с целью получения пероральных форм):
Цефуроксим (натрий)
Cefuroxim – natrium
Ф. в. флаконы 0,75 и 1,5 для в/м (в/в) введения 3 – 4 раза в сутки.
Цефуроксим (аксетил)
Cefuroxim – axetil
Ф. в. таблетки 0,125; 0,25 и 0,5 по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Поколения (усиленное действие на Г- микрофлору):
Цефотаксим – натрий (Клафоран)
Cefotaxim – natrium (Claforan)
Ф. в. флаконы по 0,5; 1,0; 2,0 в/м в 2 мл воды для инъекций 2 раза в сутки (до 4 – х) и в/в на 100 мл физ. раствора или изотонического раствора глюкозы капельно в течение 50 – 60 минут 2 раза в сутки.
поколения:
Цефпиром (Кейтен)
Цефепим (Максипим)
Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергия (зуд, сыпь), лейкопения, тошнота, рвота, антабусоподобный эффект (Цефоперазон).
Карбапенемы
Мощное бактерицидное действие. Широчайший спектр активности.
Имипенем – циластатин (Тиенам)
Единственный препарат этой группы, применяемый у нас в стране (поставки США). АБ глубокого резерва. Применяется парентерально.
Макролиды
Малотоксичны для человека. Обладают бактериостатическим действием. Кислотоустойчивы. Подразделяются на «старые» и «новые».
Представитель «старых» макролидов:
Эритромицин
Erythromycinum
Спектр действия: Г+, кокки, бледная спирохета, бруцеллы, риккетсии, хламидии. Показания к применению: сепсис, остеомиелит, рожа, ангина, отит, бруцеллез, трахома. Эффективен в отношении микрофлоры, устойчивой к пенициллину и другим АБ, но быстро появляется устойчивость к нему, поэтому он резервный.
Ф.в. таблетки 0,1 (детям); 0,25 до еды 4 – 6 раз в день, мазь 1% 50,0 – 100,0
Побочный эффект: аллергия, диспепсия, поражение печени и почек (редко).
«Новые» макролиды:
Азитромицина дигидрат ( Сумамед)
Azitromycini dihydras
Более широкий спектр действия (как у Эритромицина + шигеллы и сальмонеллы)
Ф. в. таблетки 0,5 № 3 (1 таблетка 1 раз в день), капсулы 0,25 №6
(в 1 день: 2 капсулы 1 раз в сутки, со 2 дня – по 5 –й - 1 капсула 1 раз в сутки за 1 час до еды или 2 часа после еды).
Тетрациклины (Tetracyclinum)
АБ широкого спектра действия. Не разрушаются в ЖКТ, почти полностью всасываются. Внутрь, парентерально, наружно. Все тетрациклины нельзя запивать молоком, так как они связываютя кальцием и не действуют как лекарства (исключение: доксициклин).
Применяются для лечения бруцеллеза, сепсиса, перитонита, холецистита, дизентерии, гонореи, трахомы.
Активны при устойчивости к другим АБ. Относительно токсичны для человека.
Побочные действия:
-накапливаются в печени, костях, зубах, слизистой ЖКТ, нарушая их функции (поэтому противопоказаны детям до 12 лет и при беременности), кандидамикоз;
-повышают чувствительность кожи к солнечным лучам (фотосенсибилизация);
-тератогенное действие;
-лейкопения;
-дисбактериоз.
По длительности действия тетрациклины подразделяются на:
Короткого действия (6 – 8 часов ) – тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин. В настоящее время практически не применяются.
Длительного действия (Сутки и более ) - метициклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин)
«Золотой стандарт» тетрациклинов – представитель тетрациклинов длительного действия
Доксициклина гидрохлорид (Вибрамицин)
Doxycyclini hydrochloridum
Применение: сепсис, эндокардит, ангины, отиты, инфекции желче- и мочевыводящих путей и ЖКТ, пневмонии, плевриты, бронхиты.
Ф. в. капсулы 0,05; 0,1
Левомицетины
Хлорамфеникол
Chloramphenicolum (Левомицетин – Laevomycetinum)
АБ ШСД. По свойствам близок к тетрациклинам, но токсичность выше, поэтому является резервным. Однако при кишечных инфекциях он становится основным АБ (тифы, паратифы, пищевые токсикоинфекции).
Побочные эффекты: аллергия, лейкопения, нарушения психики, диспепсия, грибковые заболевания, гематотоксичность, гепатотоксичность, дисбактериоз.
Противопоказания: псориаз, нарушение функций кроветворных органов, печени, беременность, дети до года.
Ф.в. порошок, таблетки 0,5, капсулы 0,25, за 20 – 30 минут до еды, мазь 1%, свечи 0,1, 0,25, 0,5, 0,7, таблетки 0,65 пролонгированного действия.
Аминогликозиды (АГ)
АБ ШСД. Обладают мощным и более быстрым, чем β- лактамные АБ бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но они значительно более токсичны - ототоксическое и нефротоксическое действие (которое проявляется и у плода), миорелаксирующий эффект. Не всасываются в ЖКТ, вводятся только парентерально.
АГ делятся на 3 поколения:
1 поколения:
Стрептомицин и Канамицин
Применение: только при туберкулезе.
2 поколения:
Гентамицина сульфат
Gentamycini sulfas
Основной АГ 2 поколения. АБ ШСД. Высоко активен в отношении синегнойной палочки.
Применение: инфекции мочевыводящих путей(цистит, уретрит, пиелонефрит), дыхательных путей(плеврит, абсцесс легкого), хирургические инфекции (перитонит), кожные инфекции (фурункулез, трофические язвы), вызванные возбудителями, устойчивыми к другим АБ ШСД.
Побочные эффекты: может быть ототоксический, реже – нефротоксический эффект.
Ф. в. Ампулы 4% раствора 1 мл, 4% раствора 2мл для в/м.; флаконы 0,08 для в/м введения, 0,1% мазь 15,0 , 0,3% раствор по 1,5 в тюбик-капельнице (глазные капли), линимент в упаковке 30.0
Полимиксины
Бактерицидные АБ. Спектр действия: Г-: дизентерийная палочка, брюшные тифы, паратифы.
Имеют буквенное обозначение - Б, М.
Применение: внутрь (всасывается слабо), местно (язвы, раны инфекционные, пролежни), для промывания полостей.
Нельзя применять парентерально, так как он очень токсичен (нефротоксические и нейротоксические осложнения)
Внутрь - при подготовке к операциям на ЖКТ, при колитах, энтереколитах и т.д.
Ф. в. флаконы 500000 ЕД;
1000000 ЕД
Вводят на физ.растворе или на растворе новокаина 0,5-1%.