4. Назначение конкретных средств

1) Изосорбида динитрат (Кардикет)

Фармакологическое действие

Картикет обладает антиангинальным действием. В его состав входит динитрат изосорбида (нитрат органического происхождения). Расширяет периферические артерии и вены. При этом наблюдается депонирование в периферической сосудистой сети крови, за счет чего снижается венозный возврат к сердцу, уменьшается конечное диастолическое давление, уменьшается объемное наполнение левого желудочка. При внутреннем применении через несколько минут растворяется в желудке. Высвобождение активного вещества из гранул наблюдается в течение продолжительного времени. Эффект наступает быстро и сохраняется в течение длительного времени. Быстро всасывается, начинает действовать уже через 15 минут. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 15 минут (сохраняется в течение 1-2 часов). Биодоступность составляет 22%, связывается протеинами крови 30% препарата. В гепатоцитах трансформируется в изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат. Период полувыведения метаболитов – 4-6 и 1,5-2 часа соответственно. Элиминируется почками в виде метаболитов.

Терапию начинают с самых минимальных дозировок. Следует медленно проводить увеличение дозы до максимально эффективной. Длительность терапии определяется индивидуально.

Таблетки пролонгированные по 60 мг назначают в виде стартовой терапии по 1 таблетке/сутки. При необходимости увеличивают до 2 таблеток/сутки с интервалом не менее 8 часов.

Rp: Tab. Kardiketi 0.06

D.t.d. №30

S.: Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день

Следует учитывать, что всасывание кардикета из желудка уменьшают обволакивающие и вяжущие препараты. Поэтому его следует принимать за 30-60 мин. до приема антацидов и обволакивающих средств.

2) Периндоприл (Престариум)

Фармакологическое действие

Престариум (периндоприл) – гипотензивное лекарственное средство, ингибитор ангиотензинпревращающего фактора 2 поколения. Гипотензивное действие связано со снижением выработки ангиотензина II, который обладает сосудосуживающим эффектом на артериальные сосуды, стимулирует секрецию альдостерона. Восстанавливает эластичность крупных артериальных стволов, уменьшает гипертрофическое увеличение левого желудочка при длительном применении. Уменьшает повышенное образование субэндокардиального коллагена, уменьшает частоту развития реперфузионной аритмии, нормализует метаболические процессы в миоцитах сердца (в миозине улучшает изоэнзиматический профиль) у пациентов с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью.

Снижает пред- и постнагрузку, тем самым улучшает функционирование сердца. Уменьшает давление наполнения в левом и правом желудочках, общую предсердечную нагрузку. Несколько снижает частоту сердечных сокращений. Обнаружено клинически достоверное улучшение при сердечно-сосудистой недостаточности. Повышает толерантность сердца к физической активности (о чем можно судить по данным функционального исследования сердца – велоэргометрическая проба). В дозе, рекомендованной для лечения сердечно-сосудистой недостаточности, не вызывает значимого снижения артериального давления ни после первого применения, ни в ходе продолжительного лечения. Длительность терапии престариумом не влияет на функции почек и содержание калия в сыворотке крови.

Максимальный гипотензивный эффект при приеме престариума в средней разовой дозе наблюдается через 4-6 часов и длится на протяжении суток. Через 1 месяц приема происходит стабилизация артериального давления, что сохраняется достаточно продолжительное время. После прекращения приема периндоприла не наблюдается синдрома отмены.

После перорального приема престариума активный ингредиент – периндоприл – быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 60 мин. Биодоступность препарата – 65-70%. 20% периндоприла, который попал в кровь, метаболизируется до активного периндоприлата. Кроме этого, образуются метаболические неактивные соединения (5 соединений). На метаболизм препарата влияет прием пищи (прием во время еды замедляет биотрансформацию).

Максимальная концентрация активного метаболита зависит от принятой дозы и наблюдается через 3-5 часов после перорального приема престариума. Периндоприлат незначительно связывается белками крови (меньше 30%). Период полувыведения составляет 60 минут. Выводится почками. Замедлено выведение периндоприла в случае сердечно-сосудистой и/или почечной недостаточности. Периндоприл не накапливается в тканях организма. При повторном приеме кумуляции и увеличения периода полураспада не происходит.

Средняя суточная доза 4 мг (в утренние часы). Через 30 дней приема при необходимости возможно увеличить до максимальной суточной дозы 8 мг (однократно, в утренние часы). 

Rp: Tab. Prestariumi 0.004

D.t.d. №20

S.: по 1 таб. внутрь утром перед едой