Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из же­лудочно-кишечного тракта, поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации.

Сульгин - применяется при дизентерии, колитах, энтероколитах, носительстве дизентерийных палочек, палочек брюшного тифа, для подготовки к операциям на кишечнике.

Фталазол - расщепляется на норсульфазол и фталевую кислоту. Применяют фталазол при лечении кишечных инфекций — бациллярной ди­зентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в пос­леоперационном периоде. Учитывая, что микроорганизмы при этих заболевани­ях локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами. Менее токсичен, чем сульгин. Применение фталазола желательно сочетать с витаминами группы В. Это целесообразно в связи с подавлением фта­лазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов.

Сульфаниламиды для местного применения

Местно сульфаниламиды применяют для лечения и профилактики инфекций глаз. С этой целью чаше всего используют растворимый в воде сульфацил-натрий. Он достаточно эффективен и не оказывает раздражающего действия. Его применяют для лечения и профилактики гонорейного поражения глазу новорож­денных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите, язвах роговицы и др.

Сульфаниламиды могут быть использованы при раневой инфекции (обычно путем припудривания ран). Их следует применять только после первичной обработки раны или в услови­ях «чистой» раны.

Синтезирована сульфазина серебряная соль (сульфаргин), имеющая в своей молекуле атом серебра. Препарат применяется только местно при ожоговых ранах. Высвобождающееся из препарата серебро усиливает противомикробное действие сульфазина и способствует заживлению ран. Входит в состав мази «Сульфаргин».

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

Представляет интерес сочетание сульфаниламидов с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. К таким веществам относится триметоприм.

Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах биосинтеза прекурзоров нуклеиновых кислот, существенно повышает противомикробную активность — эффект становится бактерицидным.

Бактрим (бисептол, ко-тримоксазол, септрин) содержит сульфаметоксазол, триметоприм.

Механизм антибактериального действия заключается в двойной блокаде синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к тому, что бактрим, в отличие от сульфаниламидов, обладает бактерицидным действием, спектр антимикробного действия шире, оказывает выраженный антибактериальный эффект при многих резистентных к другим препаратам инфекциях.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, хорошо проникает в органы и ткани. Эффективен при инфекциях бронхолегочной, пищеварительной, мочевыводящей систем, менингитах, хирургических инфекциях, для профилактики гнойно-септических осложнений в хирургии.

Препарат назначается по 2 таблетки 2 раза в сутки после еды (утром и вечером).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея, кожно-аллергические реакции: эритематозная сыпь, крапивница, зуд; угнетение кроветворения (лейкопения, мегалобластическая анемия); иногда возникает нарушение функции печени, почек.

При длительном применении бактрима необходимо контролировать состав периферической крови. Не следует назначать препарат детям до 6 лет.