Локализация действия лв

Для многих веществ известны места их преимущественного действия в орга­низме — т.е. локализация действия. Некоторые вещества преимуществен­но действуют на определенные структуры мозга (противопаркинсонические сред­ства, антипсихотические средства). Известны вещества, которые в основном действуют на сердце (сердечные гликозиды).

Благодаря современным методическим приемам, можно определить локали­зацию действия веществ не только на системном и органном, но на клеточном и молекулярном уровнях. Например, сердечные гликозиды действуют на сердце (органный уровень), на кардиомиоциты (клеточный уровень), на Nа⁺,К⁺-АТФ-азу мембран кардиомиоцитов(молекулярный уровень).

 

Виды действия лв

Различают следующие виды действия: местное и резорбтивное, рефлекторное, прямое и косвенное, основное и побочное и некоторые другие.

Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). На­пример, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на оконча­ния чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей, примочек, полосканий, пластырей. При назначении некоторых ЛВ в виде глазных или ушных капель также рассчитывают на их местное дей­ствие. Однако какое-то количество лекарственного вещества обычно всасывается с места нанесения в кровь и оказывает общее (резорбтивное) действие. При мес­тном нанесении лекарственных веществ возможно также рефлекторное действие.

Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые ЛВ вызывает после всасывания в кровь или непос­редственного введения в кровоток и распределения в организме. При резорбтивном действии так же, как при местном, вещество может возбуждать чувствитель­ные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции.

Рефлекторное действие. Некоторые лекарственные вещества способ­ны возбуждать окончания чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек (экстерорецепторы), хеморецепторы сосудов (интерорецепторы) и вызывать реф­лекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места не­посредственного контакта вещества с чувствительными рецепторами. Примером возбуждения экстерорецепторов кожи под действием эфирного горчичного мас­ла является применение горчичников при патологии органов дыхания, в резуль­тате чего рефлекторно улучшается трофика тканей.

Прямое (первичное) действие ЛВ на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают кардиотонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их непосред­ственного действия на кардиомиоциты. В то же время вызываемое сердечными гликозидами повышение диуреза у больных с сердечной недостаточностью обус­ловлено увеличением сердечного выброса и улучшением гемодинамики. Такое действие, при котором лекарственное вещество изменяет функцию одних орга­нов, воздействуя на другие органы, обозначается как косвенное (вторич­ное) действие.

Основное действие. Действие, ради которого применяется лекарствен­ное вещество при лечении данного заболевания. Например, фенитоин (дифенин) обладает противосудорожными и антиаритмическими свойствами. У больного эпилепсией основным действием фенитоина является противосудорожное, а у больного с сердечной аритмией, вызванной передозировкой сердечных гликозидов — антиаритмическое.

Все остальные эффекты лекарственного вещества (кроме основного), которые возникают при его приеме в терапевтических дозах, расцениваются как проявле­ния побочного действия. Эти эффекты часто бывают неблагоприятными (отрицательными) Например, ацетилсалициловая кислота может вызвать изъязвление слизистой оболочки желудка, антибиотики из группы аминогликозидов (канамицин, гентамицин и др.) — нарушать слух.

Обратимое действие является следствием обратимого связывания лекарственного вещества с «мишенями» (рецепторами, ферментами). Действие такого вещества можно прекратить путем его вытеснения из связи другим соеди­нением.

Необратимое действие возникает, как правило, в результате прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с «мишенями». Например, ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоци­тов, и функция этого фермента восстанавливается только после образования но­вых клеток.