Фармакодинамика нейролептиков

1. Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).

2. Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).

3. Противорвотный эффект (проявляется дофамин блокирующим действием на клетки триггер зоны рвотного центра).

4. Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).

5. Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

6. Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.

7. Гипотензивный эффект (за счет α - адреноблокирующего действия).

8. Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м- холиноблокирующего действия).

9. Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 – гистаминовых рецепторов).

10. Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Пять признаков (по Delay и Deniker) ♦ Купируют психомоторное возбуждение различного генеза ♦ Редуцируют некоторые психозы (антипсихотическое действие) ♦ Вызывают характерные неврологические и нейровегетативные реакции (3 «Г»: гиподинамия, гипотермия, гипотензия) ♦ Преимущественно воздействуют на подкорковые структуры мозга ♦ Возможно психодислептическое действие без снотворного влияния

Показания к применению нейролептиков

• Шизофрения

• Обострение эндогенных психозов с бредом, галлюцинациями, агрессивностью

• Острые психические расстройства (травмы, инфекции, послеоперационный период, психотравмирующие ситуации)

• Делирий, абстинентный синдром — галоперидол, седативные нейролептики

• Нейролептаналгезия — галоперидол, дроперидол в сочетании с опиоидами (фентанил) и премедикация

• Рвота центрального происхождения, икота (лучевая болезнь, химиотерапия онкобольных) — пимозид, галоперидол, аминазин, хлорпротиксен, этаперазин.

• Шок (травматический и ожоговый) — дроперидол, аминазин

• Гипертонический криз — левомепромазин, дроперидол, тизерцин, аминазин

• Гипертермия (устойчивая к НПВС) — аминазин

• Вегетоневрозы (ИБС, язвенная болезнь, климакс) — сульпирид (антидепрессивное действие), тиоридазин, хлорпротиксен

• Нейродерматозы (зуд) — аминазин, левомепромазин, хлорпротиксен

• Мигрень — сульпирид

• В гастроэнтерологии — метоклопрамид

Побочные явления

1. Экстрапирамидные расстройства (нейролептический паркинсонизм)

2. Коллаптоидные реакции

3. Нарушение половой функции («кастрирующий эффект»)

4. М-холинолитическое действие (сухость во рту, мидриаз, затруднение мочеиспускания, запор и пр.)

5. Гепатотоксичность

6. Аллергические реакции (сыпь, гемолиз, агранулоцитоз)

7. Помутнение роговицы и хрусталика (20–30 %)

8. Злокачественный нейролептический синдром (злокачественной гипертермии) — ригидность мышц, высокая температура, аритмия, кома