Exam / ItoGovaya 1 / холиноблокаторы
.pdfХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Холиноблокаторы (холинолитические или антихолинергические средства)— вещества, блокирующие проведение импульса в холинергических синапсах
Холиноблокирующие средства подразделяются на :
•М-холиноблокаторы
•Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)
М- холиноблокаторы
•АТРОПИН
•ПЛАТИФИЛЛИН
•МЕТАЦИН
•ПИРЕНЗЕПИН, ТЕЛЕНЗЕПИН – избирательно блокируют рецепторы желез желудка
•ИПРАТРОПИЙ (атровент), ТИОТРОПИЙ (спирива) ,ТРОВЕНТОЛ –
аэрозольные ингаляционные препараты
•ТОЛТЕРОДИН (детрузитол) – избирательно блокируют рецепторы гладких мышц мочевого пузыря
•Препараты Belladonnae (экстракты, настойки, таблетки
«БЕСАЛОЛ», «БЕКАРБОН» и др.)
•ТРОПИКАМИД (мидриацил), ЦИКЛОПЕНТОЛАТ (цикломед),
ГОМАТРОПИН – только в глазных каплях. Самое короткое действие на глаз оказывает ТРОПИКАМИД (2-4 ч.)
•СКОПОЛАМИН – используется редко, т.к. может вызвать со стороны ЦНС процессы дезориентации и амнезии
Фармакологические эффекты:
• ЦНС: АТРОПИН – стимулирует, СКОПОЛАМИН – угнетает.
Остальные препараты мало влияют на ЦНС
•Глаз: 1. Расширение зрачка(мидриаз) за счет расслабления круговой мышцы радужки
2.Повышение ВГД за счет расширения зрачка, сужения фонтановых пространств и затруднения оттока внутриглазной жидкости
3.Паралич аккомодации (уменьшение кривизны хрусталика за счёт расслабления ресничной мышцы и натяжения цинновой связки)
•Сердце: Тахикардия, улучшение АВ-проводимости за счёт устранения влияния блуждающего нерва на сердце
Фармакологические эффекты:
• Сосуды: Незначительное сужение (исключение ПЛАТИФИЛЛИН – расширение)
• АД: Незначительное повышение (исключение ПЛАТИФИЛЛИН – снижение)
•Бронхи: Расширение
•Железы: Снижение секреции
•ЖКТ: Снижение тонуса гладкой мускулатуры , ослабление перистальтики
•Мочевой пузырь, мочеточники, матка: Снижение тонуса гладкой мускулатуры
Механизмы сосудорасширяющего действия ПЛАТИФИЛЛИНА:
1.Прямое миотропное спазмолитическое действие. Платифиллин блокирует фофодиэстеразу (ФДЭ), при этом накапливается ц 3,5 АМФ, что приводит к снижению входа Ca в ГМК сосудов, вследствие чего происходит их расширение
ПЛАТИФИЛЛИН
ФДЭ
ц 3,5 АМФ |
|
5 АМФ |
|
Снижение |
Расслабление |
|
ГМК |
|
|
входа Са в ГМК |
|
|
|
2.Угнетение сосудодвигательного центра продолговатого мозга
3.Ганглиоблокирующее действие – блокада симпатических ганглиев
Показания к применению М-холиноблокаторов:
Офтальмология:
Осмотр глазного дня, исследование сред глаза Подбор очков Травмы глаза (для обеспечения покоя мышц)
Лечение некоторых форм косоглазия Ириты
Наиболее длительное действие на глаз оказывает АТРОПИН (5-7 суток), наиболее короткое -
ТРОПИКАМИД (2-4 часа)
Показания к применению М-холиноблокаторов:
Анестезиология:
•Премедикация перед хирургическими операциями для предотвращения рефлекторных вагусных реакций (брадикардия, бронхоспазм) и снижения секреции слюнных и бронхиальных желез – АТРОПИН
Кардиология:
•Диагностика и лечение АВ-блокад – АТРОПИН
•Артериальная гипертензия - ПЛАТИФИЛЛИН
Показания к применению М-холиноблокаторов:
Гастроэнтерология:
•Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
гиперацидный гастрит – ПИРЕНЗЕПИН, ТЕЛЕНЗЕПИН
•Гиперсаливация (при отравлении солями тяжелых металлов, после нейрохирургических вмешательств, при болезни Паркинсона) – ТЕЛЕНЗЕПИН
•Спазмы гладких мышц органов ЖКТ (колики): пилороспазм, спазмы кишечника, желчевыводящих путей – АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН, препараты
Belladonnae
•Желчекаменная болезнь – АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН
•Острый панкреатит - АТРОПИН
Показания к применению М-холиноблокаторов:
Пульмонология:
Бронхоспазмы, бронхиальная астма (ингаляционные препараты – ИПРАТРОПИЙ, ТИОТРОПИЙ, ТРОВЕНТОЛ)
Урология:
Спазмы мочевыводящих путей, почечная колика, мочекаменная болезнь – АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН Учащённое мочеиспускание при гиперреактивности мочевого пузыря – ТОЛТЕРОДИН (детрузитол)
Акушерство:
Для расслабления матки и шейки матки –
АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН