Метаболизм СА

Происходит в печени путём ацетилирования с образованием метаболитов, не обладающих антибактериальной активностью. При этом ацетилированные производные являются плохо растворимыми, что может стать причиной образования в моче кристаллов (кристаллурии), особенно в кислой среде мочи. Поэтому при лечении сульфаниламидами необходимо принимать значительное количество щелочной минеральной или содовой воды

Комбинированные препараты СА с триметопримом

•КО-ТРИМОКСАЗОЛ (бисептол, бактрим, септрин)

сульфаметоксазол + триметоприм

•СУЛЬФАТОН

сульфамонометоксин + триметоприм

• ГРОСЕПТОЛ

сульфамеразол + триметоприм

• ПОТЕСЕПТИЛ

сульфадимезин + триметоприм

• ЛИДАПРИМ

сульфаметрол + триметоприм

Преимущества комбинированных препаратов СА с триметопримом

•Триметоприм является ингибитором фермента дигидрофолатредуктазы, поэтому нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой

•Триметоприм обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к СА, но активность в 20-100 раз выше

•Комбинации триметоприма с СА обладают бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая штаммы, устойчивые к обычным СА

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СА

•Резорбтивные средства короткого и средней длительности действия применяются для лечения острых инфекционно- воспалительных заболеваний

•Резорбтивные средства длительного и сверхдлительного действия

применяются для лечения подострых и хронических инфекций. Эти препараты выраженно связываются с белками плазмы крови, что является причиной их пролонгированного действия

•Плохо всасывающиеся препараты применяются для лечения кишечных инфекций и пищевых токсикоинфекций. Эти препараты создают высокие терапевтические концентрации только в просвете кишечника

•Препараты местного действия применяются в офтальмологии (глазные капли) и дерматологии (мази, кремы, аэрозоли)

•Комбинированные препараты (СА+триметоприм) эффективны при лечении бактериальных инфекций различной локализации

Показания к применению

Токсоплазмоз (чаще всего сульфадиазин в сочетании с пириметамином)Тропическая малярия (в сочетании с пириметамином)

НокардиозСанация носителей менингококка (при наличии чувствительности)

Профилактика чумы (сульфадимидин, сульфадиазин)

Инфекции ВДП (синуситы, отиты, трахеиты, бронхиты)Инфекции МВП (преимущественно острые циститы)

В данном случае препаратом выбора является сульфакарбамид (уросульфан), т.к. он быстро выделяется почками в неизменённом виде (т.е. в активной форме), создавая в моче высокие бактериостатические концентрации и практически не оказывая отрицательного влияния на функцию почек

Кишечные инфекции (применяются не абсорбируемые препараты): шигеллёз, сальмонеллез, колибактериоз

Местно (глазные капли): конъюнктивиты, блефариты, язвы роговицы, гонорейное поражение глаз (бленорея) сульфацил-натрий (альбуцид)

Местно (кремы, мази, аэрозоли) при ожоговых ранах: сульфадиазин серебра

(дермазин, сульфаргин), сульфатиазол серебра (аргосульфан), мафенид

Побочные эффекты

•Аллергические реакции – лихорадка, кожная сыпь, зуд, синдромы Стивена-Джонсона и Лайелла (чаще СА длительного и сверхдлительного действия)

•Нефротоксичность – кристаллурия (особенно в кислой среде мочи), гематурия, некроз канальцев

•Гематотоксичность – лейкопения, аганулоцитоз, тромбоцитопения, гипопластическая анемия

•Гепатотоксичность – токсическая дистрофия печени, лекарственный гепатит

•Нейротоксичность – головная боль, головокружение, дезориентация, эйфория или депрессия

•ЖКТ – тошнота, рвота, диарея, анорексия, псевдомембранозный колит

•Фотодерматиты

Противопоказания

1)Возраст до 2 мес., т.к. СА вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение – врождённый токсоплазмоз)

2)Нарушения кроветворения (выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения)

3)Почечная недостаточность

4)Мочекаменная болезнь

5)Тяжёлые нарушения функции печени

6)Беременность