- •Коллоквиум № 5 по теме: «Химиотерапевтические средства»
- •1. Определение химиотерапевтических средств.
- •2. Отличие химиотерапевтических препаратов от антисептиков и дезинфицирующих средств.
- •3. Сущность понятий: эмпирическая (вероятностная) и комбинированная противомикробная терапия, противомикробная химиопрофилактика.
- •4. Сущность понятий: антибиотик, пробиотик (эубиотик).
- •5. Сущность понятий: бактерицидное и бактериостатическое действие.
- •9. Детерминанты избирательной токсичности химиотерапевтических средств.
- •6. Сущность понятий: средства выбора (препараты первого ряда, основные средства) и резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства).
- •7. Сущность понятий минимальная ингибирующая (подавляющая) концентрация и минимальная бактерицидная концентрация.
- •8.Сущность понятий чувствительность и резистентность возбудителя, постантибиотический эффект.
- •10. Сущность различия фармакодинамических и химиотерапевтических свойств.
- •11. Основные принципы рациональной химиотерапии.
- •12. Показания для комбинированной антибиотикотерапии.
- •13. Принципы комбинированной антибиотикотерапии.
- •14. Принципы классификации антибиотиков.
- •15. Основные механизмы действия антибиотиков.
- •16. Назовите побочные эффекты антибиотиков, обусловленные их аллергенным действием.
- •17. Назовите побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с фармакодинамическим действием.
- •18. Назовите побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с химиотерапевтическим действием.
- •19. Механизмы развития резистентности микроорганизмов к антибиотикам.
- •20. Пути преодоления резистентности микроорганизмов к антибиотикам.
- •21. Причины неэффективности противомикробной терапии.
- •48. Назовите химиотерапевтические препараты с высокой антипсевдомонадной активностью.
- •49. Показания к назначению тетрациклинов.
- •54. Побочные эффекты пенициллинов.
- •55. Побочные эффекты цефалоспоринов.
- •56. Побочные эффекты карбапенемов.
- •57. Побочные эффекты аминогликозидов.
- •58. Побочные эффекты тетрациклинов.
- •59. Побочные эффекты хлорамфеникола.
- •89. Осложнения при терапии нитрофурантоином.
- •90. Побочные эффекты фуразолидона.
- •91. Различие в антибактериальном спектре кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.
- •93. Различие и сходство фармакокинетических свойств кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.
- •101. Фармакокинетические свойства фторхинолонов.
- •102. Показания к назначению фторхинолонов.
- •103. Побочные эффекты фторхинолонов.
- •104. Противопоказания к назначению фторхинолонов.
- •105. Назовите препараты с группы нитроимидазола.
- •106. Механизм действия метронидазола.
- •107. Спектр антибактериального и антипротозойного действия метронидазола.
- •108. Фармакокинетика метронидазола.
- •109. Показания к применению метронидазола.
- •151. Побочные эффекты пентамидина.
- •152. Назовите препараты, применяемые при пневмоцистозе.
- •153. Укажите причины, по которым терапия вирусных инфекций является сложной проблемой.
- •154. Основные стадии репродукции вируса, «уязвимые» для воздействия противовирусных средств.
- •155. Назовите ингибиторы адсорбции, пенетрации и «раздевания» вируса.
- •156. Назовите ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот вируса.
- •157. Назовите ингибиторы синтеза рнк и поздних вирусных белков.
- •194. Побочные эффекты ганцикловира.
- •195. Побочные эффекты зидовудина.
- •196. Побочные эффекты аминоадамантанов.
- •197. Побочные эффекты интерферонов.
- •234. Длительность стандартного курса лечения туберкулеза.
- •235. От чего зависит и как изменяется длительность лечения туберкулеза?
- •236. «Короткий» курс лечения туберкулеза, рекомендованный воз. Его обоснование и длительность.
- •241. Побочные эффекты изониазида.
- •246. Противогрибковые средства, определение.
- •247. Принципы терапии микозов.
20. Пути преодоления резистентности микроорганизмов к антибиотикам.
1) применение ЛС, ингибирующих ферменты микроорганизмов, разрушающих АБ (например, ингибиторов -лактамаз)
2) адекватная комбинированная антибиотикотерапия
3) своевременное выявление чувствительности микроорганизмов к антибиотикам в определенных регионах и замена одних АБ на другие с целью предупреждения развития привыкания МБ к АБ
4) подбор оптимальных доз и длительности применения АБ
21. Причины неэффективности противомикробной терапии.
а) на уровне выбора препарата для противомикробной терапии:
неправильный выбор, неадекватные дозы или путь введения
плохое всасывание ЛС, увеличенная скорость выведения или инактивации
плохое проникновение ЛС в очаг инфекции (ЦНС, костная ткань, клапаны сердца, предстательная железа, глазное яблоко)
недостаточная продолжительность курса терапии
позднее начало противомикробной терапии
ошибка в определении чувствительности возбудителя
б) на уровне организма больного:
низкая резистентность (гранулоцитопения, лейкопения, СПИД)
наличие недренированного гнойного очага (абсцесса)
наличие инфицированного инородного тела, секвестра
инактивирующее действие биологических сред (pH мочи)
в) на уровне возбудителя:
развитие лекарственной устойчивости к АБ
присоединение суперинфекции
наличие исходной микст-инфекции
22. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез клеточной стенки.
1. -лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, монобактамы, карбапенемы)
2. Гликопептиды
3. Циклосерин
23. Назовите группы антибиотиков, нарушающих проницаемость цитоплазматической мембраны.
1. Полипептиды.
2. Полиены.
24. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез РНК.
1. Ансамицины.
2. Гризеофульвин
25. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез белков.
1. Аминогликозиды (аминоциклитолы)
2. Тетрациклины
3. Макролиды и азалиды
4. Амфениколы
5. Линкозамиды
6. Антибиотики стероидной структуры (фузидиевая кислота)
26. Назовите группы антибиотиков с бактерицидным действием на покоящиеся микробные клетки.
Аминогликозиды, фторхинолоны, полимиксины.
27. Назовите группы антибиотиков с бактерицидным действием на делящиеся микробные клетки.
-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, монобактамы, карбапенемы), ансамицины (рифампицин).
28. Назовите группы бактериостатических антибиотиков.
Аминогликозиды (аминоциклитолы), тетрациклины, макролиды и азалиды, амфениколы, линкозамиды, антибиотики стероидной структуры (фузидиевая кислота)
29. Назовите группы β-лактамных антибиотиков.
1) пенициллины
2) цефалоспорины и цефамицины
3) монобактамы
4) карбапенемы
30. Классификация пенициллинов (укажите высокоактивные препараты).
1) Биосинтетические пенициллины:
а) для парентерального введения: бензилпенициллин (Na и К соли), бензилпенициллин прокаин, бензатина бензилпенициллин (бициллин –1.)
б) для приёма внутрь: феноксиметилпенициллин (пенициллин V).
2) Изоксазолпенициллины (антистафилококковые пенициллины, устойчивые к β - лактамазам): оксациллин, флуклоксациллин, клоксациллин.
3) Аминопенициллины (широкого спектра действия): амоксициллин, ампициллин.
4) Карбоксипенициллины (антипсевдомонадные): карбенициллин, тикарциллин.
5) Уреидопенициллины (антипсевдомонадные): пиперациллин, азлоциллин.
6) Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами β - лактамаз: амоксиклав (амоксициллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин+сульбактам), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).
31. Классификация цефалоспоринов (укажите высокоактивные препараты).
-
Цефалоспорины
Для парентерального введения
Для перорального введения
I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр+ бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр- флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)
Цефазолин
Цефрадин
Цефалексин
Цефрадин
II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр- микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к - лактамазам)
Цефуроксим
Цефокситин
Цефамандол
Цефуроксим аксетил
Цефаклор
III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр- бактерий, в том числе продуцирующих - лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС)
Цефотаксим
Цефтазидим
Цефтриаксон
Цефиксим
Цефподоксим
IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр- флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр+ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)
Цефепим
Цефпиром
-
32. Назовите наиболее активные антибиотики группы монобактамов и карбапенемов.
Монобактамы: азтреонам.
Карбапенемы: имипенем (тиенам), меропенем.
33. Назовите наиболее активные антибиотики гликопептиды и полипептиды.
Гликопептиды: ванкомицин, тейкопланин..
Полипетиды: полимиксины В, М, Е (колистин).
34. Назовите наиболее активные антибиотики ансамицины и амфениколы.
Ансамицины: : рифампицин, рифабутин.
Амфениколы: хлорамфеникол (левомицетин)
35. Назовите наиболее активные антибиотики аминогликозиды (аминоциклотолы).
I поколения: стрептомицин, канамицин, неомицин.
II поколения: гентамицин.
III поколения: амикацин, нетилмицин, тобрамицин.
36. Назовите наиболее активные антибиотики тетрациклины и линкозамиды.
Тетрациклины:
а) синтетические: тетрациклин, окситетрациклин
б) полусинтетические: доксициклин, демеклоциклин, миноциклин, метациклин
Линкозамиды: клиндамицин, линкомицин.
37. Назовите наиболее активные антибиотики макролиды и азалиды.
Макролиды и азалиды:
а) с 14-членным кольцом: эритромицин, кларитромицин
б) с 15-членным кольцом (азалиды): азитромицин
в) с 16-членным кольцом: спирамицин
38. Назовите противогрибковые антибиотики.
Гризеофульвин, полиены (нистатин, амфотерицин В)
39. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефазолин, цефалексин, цефрадин.
1. Цефалоспорины первого поколения.
2. Узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр+ бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр- флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)
3. Не устойчивы к β-лактамазам.
4. Вводятся парентерально (цефазолин, цефрадин) и внутрь (цефалексин, цефрадин)
40. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефуроксим, цефокситин, цефамандол, цефаклор.
1. Цефалоспорины второго поколения.
2. Широкого спектра действия, более активные в отношении Гр- микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации)
3. Устойчивы к - лактамазам
4. Вводятся парентерально (цефуроксим, цефокситин, цефамандол) и внутрь (цефаклор)
41. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефтриаксон.
1. Цефалоспорины третьего поколения.
2. Широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр- бактерий, в том числе продуцирующих - лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС
3. Высоко устойчивы к - лактамазам
4. Вводятся парентерально (цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон) и внутрь (цефиксим)
42. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефипим, цефпиром.
1. Цефалоспорины четвертого поколения.
2. Широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; в отношении Гр- флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр+ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения
3. Высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра
4. Вводятся только парентерально.
43. Указать принадлежность к группе, особенности распределения, спектр антимикробной активности и побочные эффекты фузидиевой кислоты.
Фузидиевая кислота – антибиотик стероидной природы (относится к бактериостатическим АБ, ингибирующим синтез белков).
Спектр АБ активности (САБА): Гр+ кокки (все стафилококки) и анаэроб (Cl. difficile).
Особенности распределения: накапливается в костях и суставах, не проникает через ГЭБ.
Побочные эффекты: диспептические и диспепсические расстройства.
44. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности циклосерина.
Циклосерин – противотуберкулезный АБ (из группы бактерицидных АБ, ингибирующих синтез клеточной стенки)
САБА: широкого спектра: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии, задерживает рост микобактерий туберкулеза.
45. Назовите препараты выбора для лечения инфекций, вызванных метициллинрезистентными стафиллоккоками.
Препарат первого выбора – ванкомицин (гликопептид).
Альтернативный препарат: ко-тримаксозол (комбинированный препарат, 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) + 1 часть триметоприма (антиметаболита фолиевой кислоты).
46. Назовите группы химиотерапевтических средств, активных в отношении внутриклеточных микроорганизмов.
1) антипротозойные ЛС
2) противотуберкулезные ЛС
3) противовирусные ЛС
4) антибиотические ЛС
47. Назовите основные химиотерапевтические препараты, активные в отношении анаэробов.
Группа микроорганизмов |
Препарат первого выбора |
Альтернативные препараты |
Грамположительные анаэробы (пептококки, пептострептококки, клостридии) |
Пенициллин: пенициллин G (для парентерального введения) или пенициллин V (для перорального) |
1. Клиндамицин (линкозамиды) 2. Тетрациклин (биосинтетические тетрациклины) 3. Цефалоспорины 1-ого поколения. 4. Цефокситин (цефалоспорин 2-ого поколения для парентерального введения) |
Грамотрицательные Bacteroides fragilis |
1. Метронидазол (производное нитроимидазола) 2. Клиндамицин (линкозамиды) |
1. Хлорамфеникол (амфениколы) 2. Имипенем (карбапенемы) 3. Уназин (ампициллин + сульбактам)
|
Остальные грамотрицательные анаэробы, кроме Bacteroides fragilis |
1. Пенициллин: пенициллин G (для парентерального введения) или пенициллин V (для перорального) 2. Метронидазол (производное нитроимидазола) |
1. Клиндамицин (линкозамиды) 2. Тетрациклин (биосинтетические тетрациклины) 3. Цефалоспорин 1-ого поколения 4. Цефокситин |
