II. По характеру действия на микроорганизмы:

1. Бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины)

2. Бактериостатические (тетрациклины, макролиды, левомицетины).

III. По механизму действия:

1. Нарушают синтез клеточной стенки бактерий во время митоза (β-лактамные).

2. Нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины).

3. Нарушают внутриклеточный синтез белка на уровне рибосом (тетрациклины, аминогликозиды, левомицетины, фузидины).

4. Нарушают синтез РНК (угнетают ДНК-зависимую РНК-полимеразу) – рифампицины.

5. Нарушают обмен микро- и макроэлементов (Са, Мg) и снижают активность металлозависимых ферментов (тетрациклины).

IV. По спектру антимикробного действия:

1. Широкого спектра: цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетины, некоторые современные пенициллины.

2. Действующие на грамположительные микроорганизмы: биосинтетические пенициллины, макролиды 1-го поколения, линкозамиды.

3. Действующие на грампотрицательные микроорганизмы: монобактамы, полимиксины.

Отрицательное действие аб

1. Местное раздражающее действие – зависит от пути введения:

• Per os – диспепсия, псевдомембранозный колит. Для снижения:

А) назначать после еды (не всегда возможно)

Б) кишечнорастворимые формы (нельзя растолочь, разделить)

• в/м – болезненность (разводят местными анестетиками); при попадании под кожу – инфильтраты.

• в/в – флебиты, тромбофлебиты, болезненность по ходу вены. Надо вводить очень медленно, использовать капельное введение в высоких разведениях.

2. Развитие дисбактериоза с присоединением суперинфекции. При использовании АБ широкого спектра действия нарушают нормальную сапрофитную флору, возникает дисбиоциноз: выпадают функции микрофлоры, которая является источником витаминов (гиповитаминоз) и сдерживает рост патогенной и условно-патогенной флоры. Развиваются суперинфекции: кандидамикоз, протей, синегнойная палочка, стафилококки.

Лечение:

А) восстановление дефицита микрофлоры – пробиотики:

• бифидумбактерин, бактисубтил, бифилонг, линекс, бифидумбактерин форте, аципол, субалин.

Б) стимуляция роста микроорганизмов нормофлоры кишечника – пребиотики: пантотенат Са, ПАБК, хилак-форте, нормазе (лактулоза)

В) подавление размножения условно-патогенных микроорганизмов или их ассоциаций.

• Фаги – колипротейный бактериофаг, синегнойный бактериофаг, стафилококковый бактериофаг, пиобактериофаг поливалентный

• АБ при декомпенсированном дисбактериозе.

3. Аллергические реакции. Кожный зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Профилактика – тщательный сбор аллергологического анамнеза. Надо учитывать перекрестную аллергию внутри группы или между группами.

4. Гиповитаминозы.

5. Угнетение иммунитета.

6. Органотоксическое действие.

Β-ЛАКТАМНЫЕ АБ

Пенициллины

1. БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ

а) короткого действия (назначаются через 4 часа)

• Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли

• Феноксиметилпенициллин (через 6 часов, внутрь)

б)продолжительного действия

• Бензатина бензилпенициллин (бициллины)

• Бензилпенициллин прокаин

2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ

а) устойчивые к действию пенициллиназы

• Оксациллин

б) широкого спектра действия

1) аминопенициллины:

• Ампициллин

• Амоксициллин (внутрь, через 8 часов)

2) антисинегнойные пенициллины:

• Карбоксипенициллины – карбенициллин

• Уреидопенициллины – пиперациллин, азлоциллин

3. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

• Комбинирование препаратов различных пенициллинов – ампиокс

• Комбинирование с ингибиторами β-лактамаз:

→ с клавулановой кислотой – амоксиклав (аугментин)

→ с сульбактамом – уназин

→ с тазобактамом – тазоцин (пиперациллин)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

1. Нарушают синтез основного белка клеточной стенки бактерий муреина, так как конкурентно ингибируют транспептидазу.

2. Угнетают эндогенный ингибитор → активируется муреингидролаза, расщепляющая муреин.

3. Нарушают синтез адгезина – белка фиксации микроорганизмов к тканям человека.

Действуют бактерицидно.

Спектр действия. Основная часть препаратов (природные пенициллины) имеет узкий спектр активности:

1. Грамположительные кокки: пневмококки, стрептококки, стафилококки.

2. Грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки.

3. Грамположительные палочки: дифтерии, сибирской язвы.

4. Спирохеты: бледная трепонема.

5. Анаэробы: клостридии, вызывающие газовую гангрену, столбняк.

Аминопенициллины + H. pylori, грамотрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка).

Антисинегнойные пенициллины – синегнойная палочка.

Показания к применению:

1. Основной ряд пенициллинов применяется при гнойной инфекции различной локализации: ЛОР-органов (гайморитов, отитов, тонзиллитов), дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, мочевыводящих путей (циститы).

2. Гонорея, сифилис (бициллины).

3. Ревматизм (бициллины).

4. Менингиты.

5. Для профилактики послеоперационных осложнений.

6. Язвенная болезнь (амоксициллин).

7. При синегнойной инфекции.

8. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз)

Педиатрия. Хорошо переносятся детьми. У детей 1-го месяца жизни элиминация бензилпенициллина замедлена, поэтому на 1-ой недели жизни вводятся 2 раза в сутки, на 3-4 недели – 3-4 раза в сутки. Затем, как у взрослых – 6 раз в сутки. Пиперациллин/тазобактам не применяются у детей до 12 лет.

Побочные эффекты:

1. Аллергические реакции.

2. Диспепсические расстройства (пероральные препараты, особенно, ампициллин).

3. Раздражающее действие.

4. Дисбактериоз при использовании препаратов широкого спектра действия.

5. Нарушение кроветворения при использовании антисинегнойных пенициллинов.

6. Воспаление слизистой оболочки языка и ротовой полости.